| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
莫匹罗星（BRL-4910A，假单酸）钙水合物（0-100 μM；48 小时）的 MIC 值范围为 0.06-0.25 μg/mL（MIC50 = 0.12 μg/mL，MIC90 = 0.25 μg/mL）对抗葡萄球菌、链球菌和一些革兰氏阴性菌[1]。人血清的存在会抑制麦吉罗星钙水合物的活性，因为其与人血清蛋白的 95% 强结合力[1]。
看来，麦吉罗星钙水合物的抗菌活性是通过可逆地抑制异亮氨酰转移 RNA 来实现的，进而抑制细菌蛋白质和RNA的合成[2]。 莫匹罗星钙水合物（2%软膏）降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的表达，增加血管内皮生长因子的表达（ VEGF），并降低促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-17 的水平[4]。 麦吉罗星钙水合物的 MIC 分别为 0.25、1.26 和 1.59 mg/L，可抑制 MS（表皮葡萄球菌 ATCC 12228） )、MR (表皮葡萄球菌 (Se56-99)) 和 VIR (表皮葡萄球菌 (Se43-98))[5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
MRSA：对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌
口服和肠胃外给药后，莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞酸）钙吸收良好；然而，抗生素长时间分解为无抗菌活性的代谢物莫酸 A 导致血清抗生素浓度短暂[1]。 使用任一局部治疗，麦罗星钙（2% 软膏；外用；每日两次；3） -6 d) 减少皮损中的总体细菌负荷[3]。 患有感染 MRSA 的压疮的小鼠每 4 天使用 2% 莫匹罗星钙软膏进行外部治疗[4]。 表皮葡萄球菌- 可以用麦吉罗星钙（100 mg/mL；皮下注射；7 d）预防血管假体移植物感染[5]。 |
| 细胞实验 |
细胞系：金黄色葡萄球菌
浓度：0-100 μM/mL 孵育时间：24、48 小时 结果：24 小时内减少 90–99%，MIC 和 MBC 值范围为 0.12 48 小时分别为 -1.0 μM/mL 和 4.0–32 μM/mL。 |
| 动物实验 |
动物模型：小鼠 MRSA 皮肤感染模型（10-12 周龄）[3]
剂量：2% 软膏 给药方式：外用；每日两次；3-6 天 结果：皮肤病变中细菌总数减少，在第 3 天和第 6 天分别减少了 2.0 和 5.1 log10 CFU。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
成人和儿童经皮给药后，莫匹罗星的全身或经皮吸收预计极少。封闭性敷料不会显著增强药物吸收，但受损皮肤可能使药物更容易穿透皮肤屏障。 任何进入体循环的莫匹罗星都会迅速代谢为无活性的莫尼酸，并通过肾脏排泄。在23名健康志愿者背部400 cm²区域每日一次涂抹2%的Centany（莫匹罗星软膏）后，连续7天，末次给药后24小时内尿液中莫尼酸的平均（范围）累积排泄量为给药剂量的1.25%（0.2%至3.0%）。 暂无信息。 暂无信息。 代谢/代谢物 静脉或口服给药后，莫匹罗星迅速经肝脏代谢，生成主要代谢物莫尼酸，莫尼酸不具有抗菌活性。 生物半衰期 在健康男性志愿者中，静脉注射莫匹罗星后，其消除半衰期约为20至40分钟。莫尼酸的消除半衰期约为30至80分钟。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 由于局部用药后吸收率低于1%，莫匹罗星对哺乳婴儿的风险较低。[1] 确保婴儿皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品，因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2] 局部涂抹莫匹罗星治疗乳头疼痛、皲裂似乎效果不佳。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位纯母乳喂养52天大婴儿的母亲出现了软组织感染。她接受了静脉注射替考拉宁治疗，每12小时400毫克，共3次，之后每日400毫克，共5天；同时每日静脉注射头孢曲松1克；每日两次外用莫匹罗星乳膏。仔细的随访表明，她的婴儿没有出现不良反应。[3] ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项针对乳头疼痛、皲裂母亲的小型随机非盲试验表明，每次哺乳后在乳头上涂抹2%莫匹罗星乳膏的疗效（16%）远不如口服抗生素（氯唑西林或红霉素，疗程10天）有效（79%）。此外，与口服抗生素相比，使用莫匹罗星的患者病情恶化的比例更高（28% vs 5%）。[4] 在一项随机双盲试验中，研究人员比较了羊毛脂和一种含有1%莫匹罗星、0.05%倍他米松和2%咪康唑的通用乳头软膏，用于治疗产后前两周哺乳期乳头疼痛。两种治疗方法在减轻乳头疼痛、缩短乳头愈合时间、延长母乳喂养持续时间、提高纯母乳喂养率、减少乳腺炎和乳头症状、减少副作用或提高母亲对治疗的满意度方面效果相当。[5] 蛋白质结合 据报道，莫匹罗星的蛋白质结合率超过95%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
莫匹罗星是一种α,β-不饱和酯，由9-羟基壬酸的醇羟基与(2E)-4-[(2S)-四氢-2H-吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酸的羧基缩合而成，其中四氢吡喃环的3位和4位被羟基取代，5位被{(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-羟基丁-2-基]环氧乙烷-2-基}甲基取代。它最初是从革兰氏阴性菌荧光假单胞菌中分离得到的，用作局部抗生素治疗革兰氏阳性菌感染。它既是细菌代谢产物，又是抗菌药物，还具有抑制蛋白质合成的作用。它是一种单羧酸，属于氧杂环己烷类化合物，也是一种环氧化物、仲醇、三醇和α,β-不饱和羧酸酯。它是莫匹罗星(1-)的共轭酸。
莫匹罗星，曾被称为假单胞菌酸A，是一种新型抗菌剂，具有独特的化学结构和作用机制，与其他抗生素不同。莫匹罗星由荧光假单胞菌发酵产生，是一种天然存在的抗生素，在体外对多种革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它的主要作用机制是抑制细菌蛋白质合成。由于其独特的抑制细菌异亮氨酰-tRNA合成酶活性的作用机制，莫匹罗星与其他抗菌剂之间不存在交叉耐药性，这使其具有治疗优势。由于全身代谢广泛，莫匹罗星仅有外用制剂，用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的脓疱疮，以及由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌继发性皮肤感染引起的创伤性皮肤损伤。一些临床证据表明，鼻内给药的莫匹罗星可能有助于清除鼻腔内的葡萄球菌。莫匹罗星的常用商品名为百多邦（Bactroban）。 莫匹罗星是一种RNA合成酶抑制剂类抗菌药。其作用机制是作为RNA合成酶抑制剂。 已有报道称莫匹罗星存在于荧光假单胞菌中，并有相关数据。 莫匹罗星是从荧光假单胞菌中提取的一种天然巴豆酸衍生物。莫匹罗星通过与细菌异亮氨酰tRNA合成酶的特异性可逆结合来抑制细菌蛋白质合成。它对革兰氏阳性葡萄球菌和链球菌具有极佳的活性，主要用于治疗原发性和继发性皮肤病、鼻腔感染和促进伤口愈合。(NCI04) 一种外用抗生素，来源于荧光假单胞菌。它对革兰氏阳性葡萄球菌和链球菌表现出极佳的活性。该抗生素主要用于治疗原发性和继发性皮肤病、鼻腔感染和伤口愈合。 药物适应症 适用于治疗由金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的脓疱疮和继发性皮肤感染，导致创伤性皮肤损伤。 作用机制 莫匹罗星特异性且可逆地与细菌异亮氨酰转移RNA (tRNA) 合成酶结合，该酶促进异亮氨酸和tRNA转化为异亮氨酰-tRNA。抑制该酶可进而抑制细菌蛋白质和RNA的合成。莫匹罗星在低浓度下具有抑菌作用，但长时间暴露可发挥杀菌作用，24小时内可杀死90-99%的敏感细菌。 药效学 据报道，莫匹罗星对敏感的需氧革兰氏阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌）和其他β溶血性链球菌（如化脓性链球菌）有效。其抗菌活性是通过抑制细菌蛋白质合成和细菌生存必需蛋白质的形成来实现的。针对相关病原体的最低杀菌浓度（MBC）通常比最低抑菌浓度（MIC）高8至30倍。在一项研究局部应用莫匹罗星治疗脓疱疮疗效的临床研究中，治疗结束后一周的治疗反应率约为94%至98%。在针对原发性和继发性皮肤感染患者的临床研究中，超过90%接受局部莫匹罗星治疗的患者已证实病原菌被清除，且临床症状得到治愈或改善。此前曾报道过高达81%的莫匹罗星耐药率。莫匹罗星耐药性在耐甲氧西林葡萄球菌中比在甲氧西林敏感葡萄球菌中更为常见，其产生机制可能是由于产生了一种修饰的异亮氨酰-tRNA合成酶，或者通过基因转移获得了一种介导新型异亮氨酰-tRNA合成酶的质粒。 |
| 分子式 |
C52H90CAO20
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|---|---|
| 分子量 |
1077.35288
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| 精确质量 |
1074.57
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| 元素分析 |
C, 58.08; H, 8.44; Ca, 3.73; O, 29.76
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| CAS号 |
115074-43-6
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| 相关CAS号 |
Mupirocin;12650-69-0;Mupirocin calcium;104486-81-9
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| PubChem CID |
446596
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
672.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
77-78
77 - 78 °C |
| 闪点 |
216.5ºC
|
| 蒸汽压 |
5.91E-21mmHg at 25°C
|
| LogP |
4.902
|
| tPSA |
288.56
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
694
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
O.O.[Ca+2].OC(CCCCCCCCOC(/C=C(/CC1OCC(CC2OC2C(C(O)C)C)C(O)C1O)\C)=O)=O.OC(CCCCCCCCOC(/C=C(/CC1OCC(CC2OC2C(C(O)C)C)C(O)C1O)\C)=O)=O
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| InChi Key |
DDHVILIIHBIMQU-YJGQQKNPSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C26H44O9.Ca.2H2O/c2*1-16(13-23(30)33-11-9-7-5-4-6-8-10-22(28)29)12-20-25(32)24(31)19(15-34-20)14-21-26(35-21)17(2)18(3)27/h2*13,17-21,24-27,31-32H,4-12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29)2*1H2/q+2/p-2/b2*16-13+/t2*17-,18-,19-,20-,21-,24+,25-,26-/m00.../s1
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| 化学名 |
calcium 9-(((E)-4-((2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-(((2S,3S)-3-((2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl)oxiran-2-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-3-methylbut-2-enoyl)oxy)nonanoate dihydrate
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| 别名 |
Mupirocin calcium salt; Calcium Mupirocin Dihydrate; Mupirocin Calcium Hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~185.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9282 mL | 4.6410 mL | 9.2820 mL | |
| 5 mM | 0.1856 mL | 0.9282 mL | 1.8564 mL | |
| 10 mM | 0.0928 mL | 0.4641 mL | 0.9282 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pharmacology of Mupirocin in Nasal Application in Healthy Volunteers: Monocentric Study
CTID: NCT06368856
Phase: Phase 1 Status: Recruiting
Date: 2024-04-16
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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