| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞菌酸盐）钙（0-100 μM；48 小时）对特定革兰氏阴性菌、链球菌和葡萄球菌具有抗菌作用，MIC 值范围为 0.06-0.25 μg/mL（MIC50 = 0.12 μg/ mL，MIC90 = 0.25 μg/mL）[1]。由于人血清蛋白和麦吉罗星钙基本上结合（95% 结合），因此当人血清存在时，麦吉罗星钙活性会受到抑制 [1]。根据研究，莫匹罗星钙通过可逆性阻断异亮氨酰转移 RNA 来抑制细菌蛋白质和 RNA 的产生 [2]。莫匹罗星钙（2% 软膏）可降低促炎细胞因子水平（IL-1β 和 IL-17），降低肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 表达，并增强 VEGF（血管内皮生长因子）表达 [4] 。当 MIC 为 0.25、1.26 和 1.59 mg/L 时，muticipin cal 可能抑制表皮葡萄球菌 ATCC 12228、MR（表皮葡萄球菌 (Se56-99) 和 VIR (表皮葡萄球菌 (Se43-98)) 的生长。注：最低抑菌浓度，或 MIC。
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服和肠胃外给药后，MRSA：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌莫匹罗星（BRL-4910A，假单胞酸）钙吸收良好；然而，由于广泛降解为抗菌无活性代谢物莫匹罗星 A，血清抗生素浓度的持续时间很短[1]。在局部治疗期间，麦吉罗星钙（2%软膏；每天两次；3-6天）可降低病变处的总体细菌负荷[3]。局部涂抹2%莫匹罗星钙软膏四天后，感染MRSA的小鼠压疮就会痊愈[4]。使用莫匹罗星钙（100 mg/mL；皮下注射；7 天）已被证明可以预防表皮葡萄球菌引起的血管假体移植物感染[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型： 金黄色葡萄球菌 测试浓度： 0-100 μM/mL 孵育时间：24、48小时 实验结果：24小时后细胞活力下降90%至99%，MIC值范围为0.12 -1.0 μM /mL 在 48 小时时，mL 和 MBC 值范围为 4.0-32 μM/mL。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Mouse MRSA skin infection model (10-12 weeks old) [3]
Doses: 2% ointment Route of Administration: external use; twice a day; 3-6 days Experimental Results: The total number of bacteria in the skin lesions diminished, 3rd day and day 6, respectively. Animal/Disease Models: Diabetic pressure ulcer mouse model (33.2-39.2 g) [4] Doses: 2% ointment Route of Administration: Topical; 4-day Experimental Results: Surface bacterial colony mats were diminished and histopathological assessment was improved. Animal/Disease Models: Adult male Wistar rats (body weight 275-325 g) [5] Usage and Doses: Impregnated with mupirocin 100 μg/mL; Segment: 1.5 cm *1 cm2 Route of Administration: subcutaneousimplantation; 7-day Experimental Results: Prevents Staphylococcus epidermidis infection of grafts by spontaneous union with collagen-sealed Dacron grafts in a rat model. |
| 参考文献 |
[1]. Sutherland R, et al. Antibacterial activity of mupirocin (pseudomonic acid), a new antibiotic for topical use. Antimicrob Agents Chemother. 1985 Apr;27(4):495-8.
[2]. Parenti MA, et al. Mupirocin: a topical antibiotic with a unique structure and mechanism of action. Clin Pharm. 1987 Oct;6(10):761-70. [3]. Vingsbo Lundberg C, et al. Efficacy of topical and systemic antibiotic treatment of meticillin-resistant Staphylococcus aureus in a murine superficial skin wound infection model. Int J Antimicrob Agents. 2013 Sep. 42(3):272-5. [4]. Mohammad H, Abutaleb NS, Dieterly AM, Lyle LT, Seleem MN. Investigating auranofin for the treatment of infected diabetic pressure ulcers in mice and dermal toxicity in pigs. Sci Rep. 2021 May 25;11(1):10935. [5]. Giacometti A, et al. Mupirocin prophylaxis against methicillin-susceptible, methicillin-resistant, or vancomycin-intermediate Staphylococcus epidermidis vascular-graft infection. Antimicrob Agents Chemother. 2000 Oct. 44(10):2842-4. |
| 其他信息 |
Mupirocin calcium (anhydrous) is the anhydrous form of the calcium salt of mupirocin. The dihydrate form is used as an antibacterial drug for the treatment of skin infections. It has a role as an antibacterial drug and a protein synthesis inhibitor. It contains a mupirocin(1-).
Mupirocin Calcium is the calcium salt form of mupirocin, a natural crotonic acid derivative extracted from Pseudomonas fluorescens. Mupirocin inhibits bacterial protein synthesis by specific reversible binding to bacterial isoleucyl tRNA synthase. With excellent activity against gram-positive staphylococci and streptococci, it is primarily used for treatment of primary and secondary skin disorders, nasal infections, and wound healing. (NCI04) A topically used antibiotic from a strain of Pseudomonas fluorescens. It has shown excellent activity against gram-positive staphylococci and streptococci. The antibiotic is used primarily for the treatment of primary and secondary skin disorders, nasal infections, and wound healing. |
| 分子式 |
C52H86CAO18
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|---|---|
| 分子量 |
1039.30645799637
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| 精确质量 |
1038.544
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| CAS号 |
104486-81-9
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| 相关CAS号 |
Mupirocin;12650-69-0;Mupirocin calcium hydrate;115074-43-6;Mupirocin lithium;73346-79-9
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| PubChem CID |
6435927
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
298
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
32
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| 重原子数目 |
71
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| 分子复杂度/Complexity |
689
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| 定义原子立体中心数目 |
16
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| SMILES |
[Ca+2].O1[C@@H]([C@@H](C)[C@H](C)O)[C@@H]1C[C@H]1CO[C@@H](C/C(=C/C(=O)OCCCCCCCCC(=O)[O-])/C)[C@@H]([C@@H]1O)O.O1[C@@H]([C@@H](C)[C@H](C)O)[C@@H]1C[C@H]1CO[C@@H](C/C(=C/C(=O)OCCCCCCCCC(=O)[O-])/C)[C@@H]([C@@H]1O)O
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| InChi Key |
HAXVBVDETFUQGV-LNQHITRNSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C26H44O9.Ca/c2*1-16(13-23(30)33-11-9-7-5-4-6-8-10-22(28)29)12-20-25(32)24(31)19(15-34-20)14-21-26(35-21)17(2)18(3)27;/h2*13,17-21,24-27,31-32H,4-12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29);/q;;+2/p-2/b2*16-13+;/t2*17-,18-,19-,20-,21-,24+,25-,26-;/m00./s1
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| 化学名 |
calcium;9-[(E)-4-[(2S,3R,4R,5S)-3,4-dihydroxy-5-[[(2S,3S)-3-[(2S,3S)-3-hydroxybutan-2-yl]oxiran-2-yl]methyl]oxan-2-yl]-3-methylbut-2-enoyl]oxynonanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9622 mL | 4.8109 mL | 9.6218 mL | |
| 5 mM | 0.1924 mL | 0.9622 mL | 1.9244 mL | |
| 10 mM | 0.0962 mL | 0.4811 mL | 0.9622 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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