规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Serine Protease; Granzyme
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Nafamostat 甲磺酸盐在 60 分钟和 120 分钟时显着抑制血小板 β-血栓球蛋白 (β TG) 的释放。甲磺酸萘莫司他 (NM) 可防止中性粒细胞弹性蛋白酶的显着释放; 120 分钟时,NM 组血浆弹性蛋白酶-α 1-抗胰蛋白酶复合物为 0.16 mg/mL,对照组为 1.24 mg/mL。 Nafamostat mesilate 完全抑制 C1 抑制剂与激肽释放酶和 FXIIa 形成复合物。 Nafamostat mesilate 抑制多种蛋白酶,这些蛋白酶可能在弥散性血管内凝血 (DIC) 的病理生理学中发挥重要作用。Nafamostat mesilate 以浓度依赖性方式抑制外在途径活性(TF-F.VIIa 介导的 F.Xa 生成),IC50 为 0.1 μM 。 Nafamostat mesilate 对双相 ASIC3 电流的初始相瞬态分量产生浓度依赖性抑制,IC50 值约为 2.5 mM。细胞测定:在通过ELISA评估NF-κB活化时,联合组PANC-1细胞核提取物中NF-κB p65的浓度在统计学上低于奥沙利铂组(p<0.0001)。与核 NF-κB 水平一样,Western blot 分析显示联合组磷酸化 IκBa 水平显着低于奥沙利铂组 (p=0.037)。换句话说,FUT-175 在体外通过抑制 IκBa 磷酸化来抑制奥沙利铂诱导的 NF-κB 激活。
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体内研究 (In Vivo) |
Nafamostat mesilate (10 mg/kg) 抑制类胰蛋白酶诱导的抓挠,但不抑制组胺和血清素诱导的抓挠。 Nafamostat mesilate (1-10 mg/kg) 对皮内化合物 48/80(10 mg/位点)引起的抓挠产生剂量依赖性抑制。 Nafamostat mesilate (10 mg/kg) 可抑制小鼠皮肤中的类胰蛋白酶活性。 Nafamostat mesilate 抑制吉西他滨诱导的 NF-κB 激活,增强吉西他滨引起的细胞凋亡并抑制胰腺肿瘤生长。甲磺酸萘莫司他联合吉西他滨可改善吉西他滨引起的小鼠体重减轻。
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细胞实验 |
将药物以指定浓度应用于细胞一整天。
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动物实验 |
Male ICR-SCID nude mice
30 mg/kg i.p. |
参考文献 |
[1]. Thromb Haemost . 1996 Jan;75(1):76-82. [2]. Thromb Res . 1994 Apr 15;74(2):155-61. [3]. Biochem Biophys Res Commun . 2007 Nov 9;363(1):203-8. [4]. Eur J Pharmacol . 2006 Jan 13;530(1-2):172-8. [5]. Anticancer Res . 2009 Aug;29(8):3173-8. [6]. Antimicrob Agents Chemother . 2020 May 21;64(6):e00754-20. |
分子式 |
C21H25N5O8S2
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分子量 |
539.58
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精确质量 |
539.11445512
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元素分析 |
C, 46.75; H, 4.67; N, 12.98; O, 23.72; S, 11.88
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CAS号 |
82956-11-4
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相关CAS号 |
Nafamostat;81525-10-2;Nafamostat hydrochloride;80251-32-7
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
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InChi Key |
SRXKIZXIRHMPFW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C19H17N5O2.2CH4O3S/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26-18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23;2*1-5(2,3)4/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24);2*1H3,(H,2,3,4)
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化学名 |
(6-carbamimidoylnaphthalen-2-yl) 4-(diaminomethylideneamino)benzoate;methanesulfonic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8533 mL | 9.2665 mL | 18.5329 mL | |
5 mM | 0.3707 mL | 1.8533 mL | 3.7066 mL | |
10 mM | 0.1853 mL | 0.9266 mL | 1.8533 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT06078839 | Not yet recruiting | Drug: Nafamostat mesilate Drug: 5% glucose |
Sepsis Nafamostat Mesilate |
Xu Li | October 1, 2023 | Phase 4 |
NCT05555641 | Recruiting | Drug: Nafamostat Mesylate Drug: Unfractionated Heparin |
Critical Illness Anticoagulation |
Xiaobo Yang, MD | December 20, 2022 | Phase 2 |
NCT05090280 | Active Recruiting |
Drug: Nafamostat Mesylate Drug: PF614 solution |
Pharmacokinetics | Ensysce Biosciences | December 1, 2021 | Phase 1 |
NCT04483960 | Recruiting | Drug: Nafamostat Mesilate Drug: Enoxaparin |
SARS-CoV-2 Infection (COVID-19) |
University of Melbourne | July 28, 2020 | Phase 3 |
NCT04473053 | Recruiting | Drug: Nafamostat Mesylate Drug: TD139 |
COVID-19 | University of Edinburgh | July 3, 2020 | Phase 1 Phase 2 |