| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Naminidil is not explicitly specified with IC₅₀, Ki, or EC₅₀ values in the specified patent. However, it is indicated to act on hair follicles by promoting hair growth, extending the anagen phase of the hair growth cycle, and inhibiting follicular miniaturization, which are consistent with the mechanisms of anti-alopecia agents targeting hair follicle proliferation and survival pathways [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
nanodil 通过钾 (K) 通道发挥作用 [1]。
1. 毛囊器官培养实验：分离的人头皮毛囊在含0.1%、0.5%和1.0%（w/v）那米地尔的培养基中体外培养14天。0.5%和1.0%浓度的那米地尔处理组毛囊毛干伸长量较溶媒对照组显著增加：0.5%浓度诱导毛干长度增加35%，1.0%浓度增加52%。此外，那米地尔处理组毛囊的生长期持续时间延长4–6天，而溶媒对照组毛囊更早进入退行期 [1] 2. 真皮乳头细胞（DPC）增殖实验：人真皮乳头细胞经0.01%、0.1%、0.5%和1.0%浓度的那米地尔处理72小时后，0.1%–1.0%浓度组均能显著促进真皮乳头细胞增殖，其中0.5%浓度时增殖率最高，达到溶媒对照组的168%；即使在最高浓度（1.0%）下也未检测到细胞毒性 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 环磷酰胺诱导的小鼠脱发模型：给雄性C57BL/6小鼠腹腔注射150 mg/kg环磷酰胺诱导脱发。环磷酰胺注射后第3天开始，将含0.5%和1.0%（w/w）那米地尔的乳膏制剂局部涂抹于小鼠剃毛后的背部皮肤，每日1次，持续21天。1.0% 那米地尔组在第21天的毛发再生率达85%，而溶媒对照组仅为30%。背部皮肤组织学分析显示，那米地尔处理组的生长期毛囊密度（72个/mm²）显著高于溶媒对照组（38个/mm²） [1]
2. 大鼠雄激素性脱发模型：对具有雄激素性脱发样症状的雄性Sprague-Dawley大鼠，局部给予0.5% 那米地尔溶液，每日1次，持续8周。与溶媒对照组相比，那米地尔处理组毛发密度增加40%，毛囊微小化程度降低30%（通过毛囊直径测量评估），且毛干平均厚度增加25% [1] |
| 细胞实验 |
1. 真皮乳头细胞（DPC）增殖实验：从健康人头皮毛囊中分离真皮乳头细胞，用含胎牛血清的DMEM培养基培养。将细胞以5×10³个/孔的密度接种于96孔板，过夜贴壁后，加入系列浓度的那米地尔（0.01%–1.0% w/v），以不含那米地尔但含相同辅料的培养基作为溶媒对照。细胞在37°C、5% CO₂条件下孵育72小时，采用细胞增殖检测试剂盒测定450 nm处吸光度，计算相对于溶媒对照组的增殖率 [1]
2. 毛囊器官培养实验：无菌条件下分离人头皮毛囊，放入含抗生素和生长因子的Williams' E培养基中，接种于24孔板。向培养基中加入那米地尔，使其终浓度分别为0.1%、0.5%和1.0%（w/v），毛囊在37°C、5% CO₂条件下培养。每2天用显微镜测量毛干长度，第14天通过形态学观察判断毛囊生长周期阶段（生长期、退行期、休止期） [1] |
| 动物实验 |
1. 环磷酰胺诱导脱发小鼠模型：将6-8周龄的雄性C57BL/6小鼠随机分为三组（每组n=10）：溶剂对照组、0.5%萘啶酸乳膏组和1.0%萘啶酸乳膏组。于第0天腹腔注射单剂量环磷酰胺（150 mg/kg）诱导脱发。第3天（脱发明显时），剃除小鼠背部毛发，并将试验制剂涂抹于剃毛区域（每只小鼠0.1 mL），每日一次，持续21天。每3天对毛发再生情况进行目测评分（0 = 无再生，4 = 完全再生）。第21天，处死小鼠，采集背部皮肤样本进行组织学分析（苏木精-伊红染色），以计数生长期毛囊[1]。
2. 雄激素性脱发大鼠模型：将10周龄的雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为两组（每组n=8），这些大鼠自然出现雄激素性脱发样症状：溶剂对照组（乙醇：丙二醇：水=20:30:50 v/v/v）和0.5%萘啶溶液组。将试验溶液每日一次局部涂抹于背部脱发区域（每只大鼠0.2 mL），持续8周。每2周使用数字显微镜测量毛发密度，并通过图像分析确定毛干粗细。研究结束时，采集皮肤样本，通过组织切片评估毛囊微型化情况[1] 3. 兔皮肤刺激试验：采用新西兰白兔（n=3）进行急性皮肤刺激试验。剃除兔子背部皮肤的毛发，并将其分为两个区域：一个区域涂抹0.5%萘啶酸乳膏（0.2 g），并用纱布覆盖24小时；另一个区域涂抹赋形剂乳膏作为对照。移除纱布后，分别在1、24、48和72小时观察皮肤是否有红斑、水肿或其他刺激症状。萘啶酸乳膏处理区域未观察到刺激症状[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 急性皮肤毒性：在兔皮肤刺激试验中，局部应用 0.5% 和 1.0% 的萘啶制剂（乳膏或溶液）72 小时内未引起皮肤红斑、水肿、瘙痒或腐蚀，表明无急性皮肤毒性[1]
2. 亚慢性皮肤毒性：在大鼠为期 28 天的亚慢性毒性研究中，每日一次局部应用 1.0% 的萘啶乳膏（测试的最高浓度）未引起体重、食物消耗或血液学/生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。对治疗部位的皮肤和主要器官（肝脏、肾脏、心脏）进行组织学检查，未发现异常变化[1] 3. 血浆蛋白结合率：该专利中未提供关于Naminidil血浆蛋白结合率的数据[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1. 萘米地尔（Naminidil）是一种局部用抗脱发药物，用于治疗雄激素性脱发（男性/女性型脱发）和斑秃。其核心作用机制包括促进真皮乳头细胞增殖，延长毛发生长周期的生长期，并抑制毛囊萎缩，从而刺激毛发再生并防止进一步脱发[1]。2. 本专利主要涉及萘米地尔的局部给药制剂，包括乳膏、凝胶、洗剂和溶液。优选配方包含浓度为0.1%–1.0%（w/w或w/v）的萘米地尔，并添加保湿剂、乳化剂、渗透促进剂和防腐剂等赋形剂，以提高皮肤吸收率和制剂稳定性[1]
3. 萘米地尔仅供外用，全身吸收极少（动物研究中血浆中未检测到），与口服抗脱发药物相比，可降低全身副作用的风险[1] 4. 该专利指出，萘米地尔与其他抗脱发药物（例如米诺地尔、非那雄胺）联合用于外用制剂时具有协同作用，但未提供关于协同作用的具体数据[1] |
| 分子式 |
C15H19N5
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|---|---|
| 分子量 |
269.34486
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| 精确质量 |
269.164
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| CAS号 |
220641-11-2
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| PubChem CID |
158438
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 蒸汽压 |
1.42E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
3.295
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| tPSA |
84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C[C@H](C(C)(C)C)N=C(NC#N)NC1=CC=C(C=C1)C#N
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| InChi Key |
PGYDRGZVXVVZQC-LLVKDONJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H19N5/c1-11(15(2,3)4)19-14(18-10-17)20-13-7-5-12(9-16)6-8-13/h5-8,11H,1-4H3,(H2,18,19,20)/t11-/m1/s1
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| 化学名 |
1-cyano-3-(4-cyanophenyl)-2-[(2R)-3,3-dimethylbutan-2-yl]guanidine
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| 别名 |
BMS 234303-01; BMS 234303 01; BMS 23430301
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~464.10 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7128 mL | 18.5639 mL | 37.1278 mL | |
| 5 mM | 0.7426 mL | 3.7128 mL | 7.4256 mL | |
| 10 mM | 0.3713 mL | 1.8564 mL | 3.7128 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
IDOR-1104-0086
Maxi-K modulator 1
VU6032735
VU6080824
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
