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NCB-0846

别名: NCB 0846; NCB0846;NCB-0846
目录号: V3200 纯度: = 99.52%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
NCB-0846 (NCB0846) 是一种新型、首个口服生物可利用的 Wnt 小分子抑制剂，可抑制 TNIK（TRAF2 和 NCK 相互作用激酶），IC50 值为 21 nM。
NCB-0846 CAS号: 1792999-26-8
产品类别: Wnt（beta）-catenin
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度/质量控制文件

纯度: = 99.52%

COA
MSDS
NMR
HPLC
产品说明书
产品描述
NCB-0846 (NCB0846) 是一种新型、首个口服生物可利用的 Wnt 小分子抑制剂，可抑制 TNIK（TRAF2 和 NCK 相互作用激酶），IC50 值为 21 nM。典型的 Wnt/β-catenin 信号传导对于维持肠道干细胞至关重要，其组成性激活与结直肠癌的发生有关。 NCB-0846 以非活性构象与 TNIK 结合，这种结合模式似乎对于 Wnt 抑制至关重要。 NCB-0846 抑制 Apc(min/+) 小鼠中 Wnt 驱动的肠道肿瘤发生以及结直肠癌细胞的球形和肿瘤形成活性。 TNIK 是结直肠癌干细胞的肿瘤启动功能所必需的，因此 NCB-0846 抑制 TNIK 可能是一种有前景的治疗方法。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
NCB-0846 具有抗 Wnt 特性。 TNIK 以非活性构象与 NCB-0846 结合；这种结合模式似乎对于 Wnt 抑制至关重要。 NCB-0846 对 TNIK 具有抑制作用，IC50 为 21 nM。此外，NCB-0846 还可抑制 FLT3、JAK3、PDGFRα、TRKA、CDK2/CycA2 和 HGK。在 0.1 至 0.3 μM 浓度下，NCB-0846 加速 TNIK 磷酸化 TCF4 的迁移，在 3 μM 浓度下，它完全阻止 TNIK 磷酸化。除了抑制 HCT116 细胞生长外，NCB-0846 对相同细胞在软琼脂中形成集落的能力具有更强的抑制作用（-20 倍）[1]。
体内研究 (In Vivo)
NCB-0846 可抑制将 HCT116 细胞移植到免疫功能低下的小鼠体内而产生的肿瘤形成。 NCB-0846 处理后，异种移植物中 Wnt 靶基因表达（AXIN2、MYC 和 CCND1）下调。 NCB-0846 导致亚 G1 细胞群增加。当聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 裂解时会诱导细胞凋亡 [1]。
动物实验
Suspended in DMSO/polyethylene glycol#400/30% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution (10:45:45v/v); oral gavage at 0 (vehicle alone), 40 or 80 mg kg–1 (body weight) BID (bis in die) for 14 days.
9-week-old female BALB/c nude mice
参考文献

[1]. TNIK inhibition abrogates colorectal cancer stemness. Nat Commun. 2016 Aug 26;7:12586.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H21N5O2
分子量
375.42
精确质量
375.17
CAS号
1792999-26-8
相关CAS号
1792999-26-8
PubChem CID
91801204
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
LogP
3.6
tPSA
96
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
28
分子复杂度/Complexity
515
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
FYWRWBSYRGSWIQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H21N5O2/c27-15-5-7-16(8-6-15)28-19-3-1-2-13-11-22-21(26-20(13)19)25-14-4-9-17-18(10-14)24-12-23-17/h1-4,9-12,15-16,27H,5-8H2,(H,23,24)(H,22,25,26)
化学名
cis-4-(2-(3H-Benzo[d]imidazol-5-ylamino)quinazolin-8-yloxy)cyclohexanol
别名
NCB 0846; NCB0846;NCB-0846
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:75 mg/mL
Water: < 1mg/mL
Ethanol:2 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 22.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.25 mg/mL (5.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 22.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6637 mL 13.3184 mL 26.6368 mL
5 mM 0.5327 mL 2.6637 mL 5.3274 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3318 mL 2.6637 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • NCB-0846

    Reduced tumorigenicity ofTnik-deficient mice.2016 Aug 26;7:12586.

  • NCB-0846

    Identification of a novel TNIK inhibitor.2016 Aug 26;7:12586.

  • NCB-0846

    NCB-0846inhibits cancer cell growthin vitroandin vivo.2016 Aug 26;7:12586.

  • NCB-0846

    Structural basis of TNIK inhibition.2016 Aug 26;7:12586.

  • NCB-0846

    TNIK inhibition abrogates colorectal cancer stemness.2016 Aug 26;7:12586.

  • NCB-0846

    Patient-derived cancer-initiating cells.2016 Aug 26;7:12586.

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