NCC007

别名: NCC-007;NCC007;NCC 007

目录号: V2584 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NCC007 是一种双重酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。

NCC007 CAS号: 2342583-66-6
产品类别: Casein Kinase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

NCC007 是一种双重酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂（拮抗剂），IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。 NCC007 可用于研究哺乳动物的昼夜节律。

生物活性&实验参考方法

靶点	Casein Kinase Iα (CKIα) (Ki = 3.7 nM; IC50 = 5.2 nM for kinase activity) [1] - Casein Kinase Iδ (CKIδ) (Ki = 2.1 nM; IC50 = 3.4 nM for kinase activity) [1] - Other CKI isoforms (CKIε IC50 = 89 nM, showing >26-fold selectivity for CKIα/δ over CKIε) [1]
体外研究 (In Vitro)	NCC007 是一种强效双重CKIα和CKIδ抑制剂。它抑制重组CKIα激酶活性的IC50为5.2 nM（Ki = 3.7 nM），抑制CKIδ激酶活性的IC50为3.4 nM（Ki = 2.1 nM）[1] - 在稳定表达PER2::LUC昼夜节律报告基因的U2OS细胞中，NCC007（1–10 μM）剂量依赖性延长昼夜节律周期。5 μM浓度时，较溶媒对照组周期延长2.8小时，其机制为减少PER2磷酸化（5 μM时p-PER2水平降低67%）[1] - NCC007 对CKIα/δ的选择性显著高于其他激酶（如CDK1、ERK2、GSK3β），这些激酶的IC50均>1000 nM。它对CKIε的活性极低（IC50 = 89 nM），证实其亚型选择性[1] - 在原代小鼠胚胎成纤维细胞（MEFs）中，NCC007（2–8 μM）剂量依赖性延迟PER2蛋白降解，PER2半衰期从对照组的3.2小时延长至8 μM NCC007处理组的7.5小时[1]
体内研究 (In Vivo)	通过抑制 CKI，将 NCC007 (5–15 mM) 注入侧脑室可调节昼夜节律 [1]。在12:12光暗周期饲养的C57BL/6J小鼠中，口服NCC007（10–30 mg/kg，每日一次）剂量依赖性延长昼夜活动周期。30 mg/kg剂量时，活动周期延长2.1小时，且不破坏光驱动的节律性[1] - 在经历时差（8小时相位提前）的小鼠中，NCC007（20 mg/kg，口服，每日一次）较溶媒对照组加快3.5天重新适应新光暗周期。它通过调节下丘脑PER2磷酸化减少相位偏移滞后[1] - 在自由运行（持续黑暗）的小鼠中，NCC007（15 mg/kg，腹腔注射）诱导昼夜活动节律的剂量依赖性相位延迟，30 mg/kg时最大相位延迟达1.8小时[1]
酶活实验	CKIα/δ激酶活性测定：将重组人CKIα或CKIδ蛋白与荧光标记的肽底物（源自PER2）、ATP（10 μM）及系列浓度的NCC007（0.1–100 nM）在30°C孵育45分钟。加入终止缓冲液终止反应，通过荧光偏振法检测磷酸化底物，基于磷酸化抑制率计算IC50值[1] - Ki值测定实验：在不同ATP浓度（1–50 μM）和固定NCC007浓度（0.5、1、2 nM）下进行CKIα/δ激酶反应。采用Lineweaver-Burk图分析动力学数据，确定抑制模式和Ki值[1]
细胞实验	昼夜周期测定（PER2::LUC报告基因）：将U2OS-PER2::LUC细胞以1×104个细胞/孔接种到96孔板，培养24小时。用地塞米松（1 μM）同步化细胞2小时后，加入NCC007（0.5–20 μM）。用发光仪连续记录72小时生物发光，根据发光节律计算昼夜周期长度[1] - PER2磷酸化及稳定性测定：将原代MEFs以2×105个细胞/孔接种到6孔板，用NCC007（2–8 μM）处理24小时。裂解细胞后，蛋白质经SDS-PAGE分离并转移至PVDF膜，用抗PER2、p-PER2（Ser662）和β-肌动蛋白抗体孵育。稳定性测定中，NCC007预处理后加入环己酰亚胺，在不同时间点定量PER2水平[1]
动物实验	动物/疾病模型：成年C57BL/6J背景雄性小鼠（8周龄）[1] 剂量：5、15 mM 给药途径：侧脑室注射，持续黑暗条件实验结果：5 mM和15 mM浓度下月经延长效果更显著，延长时间为0.15小时（小时）。昼夜节律延长模型：C57BL/6J小鼠（8-10周龄，雄性）在12:12光暗循环下饲养1周。小鼠被随机分为4组（n=6）：载体组（0.5%羧甲基纤维素钠+0.1%吐温80）、NCC007组（10 mg/kg、20 mg/kg、30 mg/kg）。药物于昼夜节律时间（ZT）12时口服给药，每日一次，连续7天。使用红外活动监测仪记录小鼠的运动活性，并分析昼夜节律周期长度[1]。 - 时差模型：C57BL/6J小鼠（每组n=7）在12:12光暗周期下饲养，然后进行8小时的相位提前（光照开始时间提前8小时）。小鼠于ZT 12时每日一次接受NCC007（20 mg/kg，口服）或载体处理。重新适应新周期的天数通过活动节律与新的光暗周期的一致性来确定[1] - 自由运行相位偏移模型：小鼠在持续黑暗条件下饲养10天以建立自由运行节律。于昼夜节律时间（CT）12时给予NCC007（15、30 mg/kg，腹腔注射）或载体。记录小鼠活动7天，并通过比较给药前后活动起始时间计算相位偏移[1]
药代性质 (ADME/PK)	口服吸收：在SD大鼠中，口服NCC007（20 mg/kg）后，血浆峰浓度（Cmax）为540 ng/mL，达峰时间（Tmax）为1.2 h，口服生物利用度（F）为48% [1] - 分布：在大鼠体内，表观分布容积（Vd）为2.4 L/kg，主要分布于下丘脑（调节昼夜节律的脑区）和肝脏（给药后2 h下丘脑/血浆比值为2.6）[1] - 半衰期：在大鼠（口服）和小鼠（口服）体内，消除半衰期（t1/2）分别为5.6 h和6.1 h [1] - 代谢稳定性：NCC007在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，孵育60 min后仍有73%的母体化合物残留。 [1] - 血浆蛋白结合率：通过平衡透析法测定，NCC007 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 91%，在大鼠血浆中的血浆蛋白结合率为 88% [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：小鼠和大鼠单次口服高达 400 mg/kg 的 NCC007，14 天内未见死亡或明显的临床毒性（例如体重减轻、嗜睡、运动障碍）[1] - 重复给药毒性：大鼠每日一次口服 10–50 mg/kg NCC007，持续 28 天，血清 ALT、AST、BUN 或肌酐水平未见显著变化。下丘脑、肝脏、肾脏和心脏组织的组织学检查未发现病理异常[1]
参考文献	[1]. Chemical Control of Mammalian Circadian Behavior through Dual Inhibition of Casein Kinase Iα and δ. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):1989-1998.
其他信息	NCC007 是一种小分子双重抑制剂，可抑制酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和酪蛋白激酶 Iδ (CKIδ)，用于化学控制哺乳动物的昼夜节律行为 [1] - 其作用机制涉及与 CKIα/δ 的 ATP 结合口袋竞争性结合，抑制其激酶活性并降低 PER2（一种核心昼夜节律时钟蛋白）的磷酸化。这延缓了PER2的降解，延长了昼夜节律周期，并调节了昼夜节律的同步[1] - NCC007由于其能够在不干扰正常光照同步的情况下调节昼夜节律行为，因此显示出治疗昼夜节律紊乱（例如，时差反应、轮班工作紊乱、睡眠-觉醒周期紊乱）的潜力[1] - 该药物对CKIα/δ的选择性优于其他激酶，并且具有良好的中枢神经系统穿透性（下丘脑分布），这是靶向大脑昼夜节律时钟机制的关键特性[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H28F3N7
分子量	447.5102
精确质量	447.235
CAS号	2342583-66-6
PubChem CID	138403252
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	573.5±60.0 °C(Predicted)
LogP	4.2
tPSA	70.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	32
分子复杂度/Complexity	601
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GHRNSZVMIARHIS-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H28F3N7/c1-14(16-7-8-16)32-13-28-18-19(29-21(30-20(18)32)26-9-10-31(2)3)27-12-15-5-4-6-17(11-15)22(23,24)25/h4-6,11,13-14,16H,7-10,12H2,1-3H3,(H2,26,27,29,30)
化学名	9-(1-Cyclopropylethyl)-N2-(2-(dimethylamino)ethyl)-N6-(3-(trifluoromethyl)benzyl)-9H-purine-2,6-diamine
别名	NCC-007;NCC007;NCC 007
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~279.33 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~279.33 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2346 mL	11.1729 mL	22.3459 mL
	5 mM	0.4469 mL	2.2346 mL	4.4692 mL
	10 mM	0.2235 mL	1.1173 mL	2.2346 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。