规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
norepinephrine transporter (NET)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:先前的研究表明,在细胞水平上,netarsudil 已被证明能够诱导肌动蛋白应力纤维的损失、细胞形状的改变、粘着斑的损失以及 TM 细胞的细胞外基质组成的变化。 :Netarsudil(以前称为 AR-13324)是 ROCK 抑制剂,Ki 为 0.2-10.3 nM。它还抑制去甲肾上腺素转运活性,从而减少房水的产生。细胞测定:先前的研究表明,在细胞水平上,netarsudil 已被证明能够诱导肌动蛋白应力纤维的损失、细胞形状的改变、粘着斑的损失以及 TM 细胞的细胞外基质组成的变化。
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体内研究 (In Vivo) |
动物功效研究发现,奈塔舒地尔的局部治疗能够影响小鼠常规流出道的近端部分(小梁网和施累姆斯管)和远端部分(巩膜内血管)。
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酶活实验 |
Netarsudil(以前称为 AR-13324)是一种 ROCK 抑制剂,Ki 为 0.2-10.3 nM。此外,它还能抑制去甲肾上腺素转运活性,从而减少房水的产生。
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细胞实验 |
先前的研究表明,netarsudil 可能会导致 TM 细胞的细胞外基质组成发生改变,以及粘着斑、肌动蛋白应力纤维和细胞形状的丧失。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C30H35N3O9S2
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分子量 |
645.74
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精确质量 |
645.18
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元素分析 |
C, 55.80; H, 5.46; N, 6.51; O, 22.30; S, 9.93
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CAS号 |
1422144-42-0
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相关CAS号 |
Netarsudil hydrochloride;1253952-02-1;AR-13324 analog mesylate
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=C(C=C1)C(=O)OCC2=CC=C(C=C2)[C@@H](CN)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)C=NC=C4)C.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
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InChi Key |
QQDRLKRHJOAQDC-FBHGDYMESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C28H27N3O3.2CH4O3S/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;2*1-5(2,3)4/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H3,(H,2,3,4)/t26-;;/m1../s1
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化学名 |
[4-[(2S)-3-amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl]methyl 2,4-dimethylbenzoate;methanesulfonic acid
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5486 mL | 7.7431 mL | 15.4861 mL | |
5 mM | 0.3097 mL | 1.5486 mL | 3.0972 mL | |
10 mM | 0.1549 mL | 0.7743 mL | 1.5486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Netarsudil lowered intraocular pressure (IOP) in both pigmented and nonpigmented mice. Netarsudil mesylate enhanced IOP recovery in living mouse eyes.Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. th> |
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Netarsudil mesylate increased outflow facility in perfused mouse eyes ex vivo.Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. td> |
Enhanced tracer deposition in outflow tissues of living mice subjected to netarsudil mesylate treatment.Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. td> |
Netarsudil-induced changes in conventional outflow tissue morphology of living mice visualized by optical coherence tomography (OCT).Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. th> |
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Netarsudil increased cross-sectional area of Schlemms canal (SC) lumen in living mice with elevated intraocular pressure (IOP) visualized by optical coherence tomography (OCT).Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. td> |
Netarsudil-induced changes in flow area and intensity in scleral vessels visualized on OCT speckle variance images.Eur J Pharmacol.2016 Sep 15;787:20-31. td> |