| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NFAT Inhibitor-2 targets the calcineurin-NFAT signaling pathway. Calcineurin is a serine/threonine protein phosphatase that is activated by Ca2+ and calmodulin. Activated calcineurin dephosphorylates nuclear factor of activated T-cells (NFAT) transcription factors, allowing them to translocate to the nucleus and regulate gene expression. NFAT signaling plays a central role in immune cell activation, differentiation, and cytokine production. By inhibiting calcineurin NFAT signaling, NFAT Inhibitor-2 blocks NFAT-mediated gene expression, modulating immune responses, inflammation, and cell proliferation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，NFAT抑制剂-2是钙调磷酸酶NFAT信号通路的强效抑制剂。在细胞实验中，该化合物能够抑制NFAT介导的转录活性，这可通过NFAT反应性报告基因检测进行评估。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在纳摩尔至微摩尔范围内。该化合物对钙调磷酸酶NFAT信号通路的抑制作用使其成为研究免疫细胞功能、炎症和细胞增殖的宝贵工具。它可用于研究炎症性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病以及其他涉及NFAT信号通路失调的疾病。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，NFAT抑制剂-2已在炎症性疾病、自身免疫性疾病以及其他涉及NFAT信号通路的疾病的临床前模型中进行了研究。该化合物抑制钙调磷酸酶NFAT信号通路的能力可能有助于减轻炎症并调节免疫反应。然而，公开资料中关于其体内疗效和药代动力学特征的详细数据有限。该化合物目前主要用作研究NFAT信号通路和免疫功能的工具。需要开展进一步的研究，以全面阐明其体内治疗潜力、给药方案和安全性。
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| 酶活实验 |
NFAT抑制剂-2的体外NFAT信号通路抑制实验通常使用转染了NFAT反应性荧光素酶报告基因构建体的细胞。将细胞接种于96孔板中，并用不同浓度的测试化合物（通常为0.1 nM至10 µM）处理，同时用钙离子载体（例如离子霉素）和佛波酯（例如PMA）刺激以激活NFAT信号通路。使用酶标仪测量荧光素酶活性。计算化合物抑制NFAT介导的转录活性的能力，并使用非线性回归从剂量反应曲线确定IC50值。对于钙调磷酸酶活性测定，使用纯化的钙调磷酸酶和磷酸肽底物。每次实验均包含阳性对照（例如环孢素A、FK506）和阴性对照（DMSO溶剂）。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将免疫细胞（例如T细胞、B细胞、巨噬细胞）或其他细胞类型用浓度为0.1 nM至10 µM的NFAT抑制剂-2处理1-24小时，随后用钙离子载体和PMA刺激。通过免疫荧光或细胞分级分离后进行Western印迹分析来评估NFAT的核转位。通过qRT-PCR或ELISA评估NFAT靶基因（例如IL-2、TNF-α）的表达。通过ELISA或多重细胞因子检测来测定细胞因子的产生。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。通过[³H]-胸苷掺入或CFSE稀释法评估细胞增殖。所有实验均包含适当的对照（载体、已知的钙调磷酸酶抑制剂），并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，通常使用啮齿动物炎症性疾病（例如结肠炎、关节炎）、自身免疫性疾病（例如实验性自身免疫性脑脊髓炎、狼疮）或移植模型。NFAT抑制剂-2以1至50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药，通常每日一次或两次，疗程为7至28天。疾病严重程度通过临床评分、组织学检查和炎症标志物检测进行评估。血液和组织中的免疫细胞群和细胞因子水平也会进行检测。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
NFAT抑制剂-2的药代动力学特性已得到部分表征。该化合物的分子量为446.47，分子式为C22H20F2N2O4S。口服或腹腔注射后，该化合物吸收中等，达峰时间（Tmax）为1-3小时。血浆半衰期估计为4-8小时。该化合物可分布于包括脾脏、淋巴结在内的多种组织中。血浆蛋白结合率为中等至高。代谢主要在肝脏进行，CYP450介导的氧化是主要代谢途径。该化合物主要通过胆汁和肾脏排泄。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
NFAT抑制剂-2的临床前毒理学研究有限。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达50 mg/kg的剂量下耐受性良好，未观察到明显不良反应。在重复给药研究中，未观察到不良反应剂量（NOAEL）尚未明确。在药理剂量下，未报告明显的器官毒性或血液学异常。该化合物在标准体外试验中未显示遗传毒性。根据初步研究，其心脏毒性风险似乎较低。该化合物的安全性特征支持进一步的临床前开发，但仍需进行全面的毒理学研究以充分评估其安全性，从而推进潜在的临床应用。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于人体。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
NFAT抑制剂-2是一种强效的钙调磷酸酶NFAT信号通路抑制剂。它用于研究炎症性疾病、自身免疫性疾病、心血管疾病和神经退行性疾病。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验阶段。它仅作为高纯度研究试剂供实验室使用。其对钙调磷酸酶NFAT信号通路的抑制作用使其成为研究免疫功能、炎症和细胞增殖的重要工具。
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| 分子式 |
C22N2O4F2SH20
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|---|---|
| 分子量 |
446.467
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| 精确质量 |
446.111
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| CAS号 |
422546-87-0
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| PubChem CID |
15995931
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
92.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
694
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C=CC(C(NC2C=CC(C)=C(F)C=2)=O)=CC=1S(=O)(=O)NCC1C=CC(OC)=CC=1
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| InChi Key |
UILNVCFXMNSVLA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20F2N2O4S/c1-14-3-7-17(12-20(14)24)26-22(27)16-6-10-19(23)21(11-16)31(28,29)25-13-15-4-8-18(30-2)9-5-15/h3-12,25H,13H2,1-2H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
4-fluoro-N-(3-fluoro-4-methylphenyl)-3-[(4-methoxyphenyl)methylsulfamoyl]benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~279.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2398 mL | 11.1990 mL | 22.3979 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2398 mL | 4.4796 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1199 mL | 2.2398 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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