| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lobeline hydrochloride targets nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) and dopamine transporters (DAT). It acts as a partial agonist at nAChRs and inhibits dopamine uptake via DAT. These mechanisms are similar to those of other compounds used in addiction research. Lobeline's interaction with nAChRs and DAT makes it of interest for studying nicotine addiction and other substance use disorders. It also has respiratory stimulant effects, likely mediated through its action on nAChRs in the respiratory center.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛贝林（0.1-100 μM）盐酸盐以钙离子非依赖的方式刺激[3H]DA的回收[1]。洛贝林盐酸盐通过囊泡（IC50=0.88 μM）和突触体（IC50=80 μM）抑制[3H]DA的回收[1]。体外实验表明，洛贝林盐酸盐可将放射性标记的配体从nAChR结合位点置换出来，并抑制突触体或表达DAT的细胞对多巴胺的摄取。它还能调节脑片制备物中的多巴胺释放。此外，它还对其他受体，包括5-羟色胺受体和阿片受体，具有活性。然而，现有文献中并未广泛报道这些活性的详细IC50值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单次皮下注射盐酸洛贝林（0.3–3.0 mg/kg）可降低模型利用右旋甲基苯丙胺储备进行自我用药的能力[3]。显著促进耐受性的发展，并以非竞争性方式降低右旋甲基苯丙胺的反应[3]。
体内研究已证实盐酸洛贝林具有呼吸兴奋作用，并具有治疗成瘾的潜力。在尼古丁自我给药和条件性位置偏好动物模型中，盐酸洛贝林已被用于研究，结果表明其可能减少觅药行为。此外，盐酸洛贝林对呼吸抑制的影响也已被研究。然而，关于其体内疗效的详细数据报道并不多见。 |
| 酶活实验 |
用于检测盐酸洛贝林的非细胞受体结合试验采用脑组织膜制备物或表达 nAChR 或 DAT 的细胞。将该化合物与不同浓度的放射性标记配体（例如，nAChR 的 [3H]-尼古丁，DAT 的 [3H]-WIN 35,428）孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定结合亲和力（IC50 或 Ki）。可以评估对不同受体亚型的选择性。
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| 细胞实验 |
盐酸洛贝林的细胞活性测定采用表达nAChR或DAT的细胞系。nAChR活性测定采用电生理技术（膜片钳）或钙成像。DAT活性测定则使用表达DAT和放射性标记多巴胺的细胞进行多巴胺摄取实验。多巴胺释放可在脑片或培养神经元中进行测定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（200-250 g）[3]
剂量： 急性给药：0.3 mg/kg、1.0 mg/kg 和 3.0 mg/kg；慢性给药：3 mg/kg 给药途径： 皮下注射；测量前 15 分钟注射，或每 15 分钟注射一次，共注射 7 次；两次注射之间间隔 2 天的 d-甲基苯丙胺自我给药维持期（0.05 mg/kg/次） 实验结果： d-甲基苯丙胺自我给药：剂量减少。 盐酸洛贝林的体内动物模型包括成瘾模型（例如，尼古丁自我给药、条件性位置偏好）和呼吸抑制模型。该化合物通过适当的途径给药。采用操作性条件反射或其他行为学范式评估觅药行为。测量呼吸参数（呼吸频率、潮气量）。详细的实验方案尚未见广泛报道。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸洛贝林（Lobeline hydrochloride）的药代动力学特性包括CAS号134-63-4。该化合物是一种小分子哌啶生物碱。现有文献中关于其分子量、半衰期、生物利用度和溶解度等详细药代动力学参数的报道并不多。该化合物仅作为实验室研究试剂提供。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于盐酸洛贝林的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用。鉴于其调节nAChR和抑制DAT的作用机制，对中枢神经系统和心血管系统的潜在影响是需要重点考虑的安全因素。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：洛贝林（注：已移至此处）。
作用机制 两种天然生物碱尼古丁和洛贝林的药理活性主要归因于它们对自主神经节的影响。……洛贝林在体内具有与尼古丁类似的许多作用，但效力较弱。/洛贝林/ ……洛贝林……的作用类似于尼古丁和可可碱，首先刺激自主神经节，然后使其麻痹。/洛贝林/ 治疗用途 它曾被用作呼吸兴奋剂；也曾用于治疗烟草成瘾。水溶性盐酸盐和硫酸盐已通过肠外途径给药。 （兽药）用作反刍动物的呼吸兴奋剂 /洛贝林/ 盐酸洛贝林也称为 C-07475。其CAS号为134-63-4。它是一种从膨胀山梗菜（Lobelia inflata）中提取的哌啶生物碱。它作用于尼古丁乙酰胆碱受体和多巴胺转运体。人们研究了它的呼吸兴奋作用及其在治疗成瘾方面的潜力。它被用作研究胆碱能和多巴胺能信号传导的研究工具。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C22H28CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
373.9162
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| 精确质量 |
373.18
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| CAS号 |
134-63-4
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| 相关CAS号 |
Lobeline sulfate;134-64-5;Lobeline;90-69-7
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| PubChem CID |
101615
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
485.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
183-185 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
247.5ºC
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| 蒸汽压 |
3.02E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
-57.5 ° (C=1, H2O)
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| LogP |
4.975
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| tPSA |
40.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
412
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CN1[C@@H](CCC[C@@H]1CC(=O)C2=CC=CC=C2)C[C@@H](C3=CC=CC=C3)O.Cl
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| InChi Key |
MKMYPTLXLWOUSO-NFQNBQCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27NO2.ClH/c1-23-19(15-21(24)17-9-4-2-5-10-17)13-8-14-20(23)16-22(25)18-11-6-3-7-12-18/h2-7,9-12,19-21,24H,8,13-16H2,1H31H/t19-,20+,21-/m0./s1
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| 化学名 |
2-[(2R,6S)-6-[(2S)-2-Hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone hydrochloride
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| 别名 |
C-07475C 07475C07475α-Lobeline hydrochloride L-Lobeline hydrochloride
Lobeline HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~6 mg/mL (~16.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6744 mL | 13.3718 mL | 26.7437 mL | |
| 5 mM | 0.5349 mL | 2.6744 mL | 5.3487 mL | |
| 10 mM | 0.2674 mL | 1.3372 mL | 2.6744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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