NMDI14

目录号: V30975 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NMDI14 是无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。

NMDI14 CAS号: 307519-88-6
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

NMDI14 是无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 的抑制剂（阻断剂/拮抗剂）。 NMDI14 干扰 SMG7-UPF1 相互作用并抑制无义介导的 RNA 衰变。

生物活性&实验参考方法

靶点	NMDI14 targets nonsense-mediated RNA decay (NMD) pathway (IC₅₀ = 1.8 μM for NMD inhibition)[1]
体外研究 (In Vitro)	NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 抑制剂。如果产生生物活性血红蛋白，用NMDI14处理细胞6小时，可使PTC 39 β-珠蛋白升高至12%，相对提高四倍，足以改善地中海贫血的临床症状。 NMDI14 治疗三天并没有导致细胞计数减少，表明 NMD 可以被药理学抑制，而不会对增殖产生微小的改变。 NMDI14 使 941 个基因升高超过 1.5 倍。 NMDI14 处理 6 小时导致 N417 细胞中 p53 表达达到稳态，与 U2OS 细胞中的表达相当。在不影响 NMDI 处理的 U2OS 细胞中野生型 p53 稳定性的情况下，NMDI14 显着提高了 N417 细胞中 PTC 突变体 p53 mRNA 的稳定性 [1]。 NMDI14 可特异性抑制人类癌细胞中的NMD通路，稳定含无义突变的mRNA（包括p53无义突变体如R175X、R248X、R273X）；使含无义突变的p53 mRNA水平升高2-3倍，并恢复功能性p53蛋白表达[1] NMDI14 以浓度依赖性方式（EC₅₀≈2.5 μM）抑制携带p53无义突变的癌细胞（转染p53-R175X、R248X、R273X的H1299细胞）增殖；通过恢复p53介导的下游靶基因（p21、Bax）转录激活，诱导细胞G1期周期阻滞和凋亡[1] NMDI14 对正常人类成纤维细胞的NMD通路无显著抑制作用，表明其对NMD通路失调的癌细胞具有选择性活性[1]
细胞实验	NMD抑制活性检测实验：在RPMI 1640培养基中培养人类癌细胞（H1299、HCT116）和正常成纤维细胞；用NMDI14（0.1-10 μM）处理细胞24小时；转染含无义突变的报告质粒以监测NMD活性；通过荧光素酶活性检测量化NMD抑制效率[1] p53无义突变恢复实验：向H1299细胞转染p53无义突变质粒（R175X、R248X、R273X）；用NMDI14（1-5 μM）处理转染后的细胞48小时；通过实时荧光定量PCR（qPCR）检测p53 mRNA水平，Western blot检测p53蛋白水平；通过qPCR和Western blot分析p53下游靶基因（p21、Bax）的表达[1] 癌细胞增殖与凋亡检测实验：在RPMI 1640培养基中培养携带p53无义突变的癌细胞；用NMDI14（0.5-10 μM）处理细胞24-72小时；通过CCK-8法评估细胞增殖，PI染色流式细胞术分析细胞周期分布，Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测凋亡[1]
参考文献	[1]. Identification and characterization of small molecules that inhibit nonsense-mediated RNA decay and suppress nonsense p53 mutations. Cancer Res. 2014 Jun 1;74(11):3104-1. [2]. Decreased mRNA and protein stability of W1282X limits response to modulator therapy. J Cyst Fibros. 2019;18(5):606-613.
其他信息	NMDI14是一种NMD通路的小分子抑制剂，专为靶向肿瘤抑制基因（例如p53）中存在无义突变的癌细胞而开发[1] 其作用机制涉及与NMD复合物的关键组分（UPF1）结合，阻止含有无义突变的mRNA降解，从而促进功能性蛋白质的翻译[1] NMDI14有望成为一种靶向治疗药物，用于治疗对传统疗法无反应的无义突变癌症，其作用机制是通过恢复失活的肿瘤抑制蛋白的功能[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H25N3O4S
分子量	415.505903959274
精确质量	415.156
CAS号	307519-88-6
PubChem CID	2886617
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	658.8±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	352.2±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率	1.597
LogP	4.3
tPSA	125
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	645
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	QRLPSNLBUMVXBL-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H25N3O4S/c1-6-28-21(27)18-12(4)13(5)29-20(18)24-17(25)9-16-19(26)23-15-8-11(3)10(2)7-14(15)22-16/h7-8,16,22H,6,9H2,1-5H3,(H,23,26)(H,24,25)
化学名	ethyl 2-[[2-(6,7-dimethyl-3-oxo-2,4-dihydro-1H-quinoxalin-2-yl)acetyl]amino]-4,5-dimethylthiophene-3-carboxylate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 25 mg/mL (~60.17 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 25 mg/mL (~60.17 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 0.83 mg/mL (2.00 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4067 mL	12.0334 mL	24.0668 mL
	5 mM	0.4813 mL	2.4067 mL	4.8134 mL
	10 mM	0.2407 mL	1.2033 mL	2.4067 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。