| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Norepinephrine hydrochloride acts as an agonist at α1, α2, and β1 adrenergic receptors. It has high affinity for α1 receptors, leading to vasoconstriction and increased peripheral vascular resistance. It also activates β1 receptors in the heart, increasing cardiac contractility and heart rate. It has relatively low affinity for β2 receptors. The compound is a catecholamine and is synthesized from dopamine by dopamine β-hydroxylase.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
β2-去甲肾上腺素可被吸收，而盐酸去甲肾上腺素（左伐肾上腺素；L-去甲肾上腺素）通常被认为是β1亚型间歇性激动剂。在高浓度下，盐酸去甲肾上腺素（NE）也会直接影响β2-原能受体的吸收[2]。从新生野生型C57BL/6J小鼠的腹股沟脂肪垫（iWA）或肩间脂肪垫（BA）中分离并培养脂肪细胞。首先测量了在有或无CGP（10 nM）的情况下，用盐酸去甲肾上腺素（NE，10 μM）共同处理后cAMP的产生情况，以研究激活AT2对β-原能信号传导的影响。性行为会激活UCP1蛋白并增加产热。正如预期的那样，盐酸去甲肾上腺素（NE）会增加iWA中的cAMP水平；CGP不会改变这种作用。盐酸去甲肾上腺素 (NE) 已知可诱导脂肪生成，且其发挥作用需要释放的营养物质。治疗后，CREB 在 Ser133 位点的磷酸化水平升高，而同时接受 CGP 治疗则可显著降低该磷酸化水平 [3]。
体外实验表明，盐酸去甲肾上腺素可激活多种细胞系统中的肾上腺素能受体。它通过激活 α1 受体刺激血管平滑肌细胞收缩。在心肌细胞中，它通过激活 β1 受体增强收缩力。它可用于研究肾上腺素能信号通路，包括 cAMP 和 IP3/DAG 级联反应。此外，它还能调节神经元培养物中神经递质的释放。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸去甲肾上腺素可引起血管收缩、血压升高和心输出量增加。它被用作血管加压药，用于治疗感染性休克和其他类型的低血压。它能增加全身血管阻力和静脉回流。它还影响代谢，包括糖原分解和脂肪分解。在中枢神经系统中，它参与觉醒、注意力和情绪调节。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶/受体结合试验，放射性配体结合试验用于评估对肾上腺素能受体亚型的亲和力。进行竞争性结合实验，使用[3H]哌唑嗪（α1）、[3H]萝芙木碱（α2）或[3H]CGP-12177（β）。测定Ki值。功能性试验，例如cAMP积累或GTPγS结合，可分别用于评估激动剂对β和α2受体的活性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养表达肾上腺素能受体的细胞，并用盐酸去甲肾上腺素处理。受体激活通过检测 cAMP 积累（针对 β 受体）或细胞内钙动员（针对 α1 受体）来评估。细胞增殖、活力和信号通路激活（例如 MAPK、PI3K）可使用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中，盐酸去甲肾上腺素通过静脉输注给予动物模型。测量心血管参数，例如血压、心率和外周血管阻力。它用于脓毒性休克、低血压和心脏骤停模型。剂量和给药途径取决于具体的实验模型和临床适应症。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
药代动力学特性包括其在水和生理盐水中的溶解性。分子量为C8H11NO3·HCl。它是一种儿茶酚胺，可被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）快速代谢。其在血液循环中的半衰期较短。通常储存于-20°C，避光保存。本品为固体，操作时应遵循标准实验室安全防护措施。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸去甲肾上腺素的毒理学数据已通过临床应用得到充分证实。高剂量时，它可因外渗导致严重高血压、心律失常、缺血和组织坏死。它还可能引起焦虑、头痛和呼吸困难。未经适当批准，不得在研究环境中用于人体。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
去甲肾上腺素是肾上腺髓质分泌的肾上腺素前体，是一种广泛分布于中枢神经系统和自主神经系统的神经递质。它是大多数节后交感神经纤维以及起源于脑黄斑的弥散投射系统中的主要神经递质。它也存在于植物中，并被用作拟交感神经药物。
盐酸去甲肾上腺素是一种强效血管加压药和肾上腺素能激动剂。临床上用于治疗低血压和休克。它主要作用于α1受体，引起血管收缩并升高血压。它还能激活心脏中的β1受体。它是交感神经系统中的关键神经递质，在应激反应、注意力和情绪调节中发挥着重要作用。 |
| 分子式 |
C₈H₁₂CLNO₃
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|---|---|
| 分子量 |
205.63878
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| 精确质量 |
205.05
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| CAS号 |
329-56-6
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| 相关CAS号 |
Norepinephrine;51-41-2;Norepinephrine bitartrate monohydrate;108341-18-0;Norepinephrine tartrate;51-40-1
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| PubChem CID |
11672905
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| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
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| 密度 |
1.397g/cm3
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| 沸点 |
442.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
-150ºC (dec.)
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| 闪点 |
221.5ºC
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| LogP |
1.592
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| tPSA |
86.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
142
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1[C@H](CN)O)O)O.Cl
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| InChi Key |
FQTFHMSZCSUVEU-QRPNPIFTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.ClH/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5/h1-3,8,10-12H,4,9H21H/t8-/m0./s1
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| 化学名 |
(R)-4-(2-amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol hydrochloride
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| 别名 |
Levarterenol hydrochloride L-Noradrenaline hydrochloride L-Norepinephrine HCl L-Arterenol hydrochloride L-Arterenol HCl Aktamin hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~250 mg/mL (~1215.72 mM)
DMSO : ~44 mg/mL (~213.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 33.33 mg/mL (162.08 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8629 mL | 24.3143 mL | 48.6287 mL | |
| 5 mM | 0.9726 mL | 4.8629 mL | 9.7257 mL | |
| 10 mM | 0.4863 mL | 2.4314 mL | 4.8629 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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