| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1-adrenergic receptor; α2-adrenergic receptor; Beta-1 adrenergic receptor
Norepinephrine bitartrate targets adrenergic receptors, specifically acting as a potent agonist at α1, α2, and β1 receptors. By activating these receptors, it increases heart rate, induces vasoconstriction, and raises blood pressure. It is a precursor of epinephrine and is the primary neurotransmitter for most sympathetic postganglionic neurons and the locus coeruleus projection system in the brain. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
人们普遍认为，酒石酸去甲肾上腺素（左伐肾上腺素；L-去甲肾上腺素）选择性地与β1亚型肾上腺素能受体结合，而非β2肾上腺素能受体。在高浓度下，酒石酸去甲肾上腺素（NE）也能直接激活β2肾上腺素能受体[2]。从新生野生型C57BL/6J小鼠的腹股沟脂肪垫（iWA）或肩胛间脂肪垫（BA）中提取并培养脂肪细胞。为了研究AT2激活对β肾上腺素能信号传导的影响，在有或无CGP（10 nM）共同给药的情况下，评估了去甲肾上腺素（10 µM）引起的cAMP反应。在iWA中，去甲肾上腺素（NE）如预期般增加了cAMP水平；CGP对此没有影响。此外，去甲肾上腺素 (NE) 可促进脂肪分解，释放 UCP1 蛋白激活和产热所需的脂肪酸。在 iWA 小鼠中，去甲肾上腺素 (NE) 治疗导致 CREB 位点 Ser133 的磷酸化水平升高，但 CGP 联合治疗显著降低了该磷酸化水平 [3]。体外实验表明，酒石酸去甲肾上腺素可激活肾上腺素能受体，进而引发下游信号通路，例如细胞内钙离子浓度和 cAMP 生成增加。其对 β1 受体的效力和选择性（EC50 = 5.37 μM）已在细胞实验中得到证实。它被用作药理学研究中肾上腺素能信号通路的标准药物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，酒石酸去甲肾上腺素用作血管加压药，用于治疗急性低血压患者，例如脓毒性休克或心脏骤停患者。它通过静脉注射给药，起效迅速。它是一种经典的应激激素，是“战斗或逃跑”反应的基础。
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| 酶活实验 |
β肾上腺素能受体（βARs）介导交感神经系统释放的儿茶酚胺类物质肾上腺素和去甲肾上腺素的生理反应。虽然激素肾上腺素与β1AR和β2AR的结合亲和力相似，但较小的神经递质去甲肾上腺素对β1AR的选择性约为β2AR的十倍。为了解这种具有重要生理意义的选择性的结构基础，我们解析了人β1AR与拮抗剂卡拉唑醇以及包括去甲肾上腺素、肾上腺素和BI-167107在内的不同激动剂结合的晶体结构。结构比较表明，β1AR和β2AR的儿茶酚胺结合口袋相同，但细胞外前庭的形状和静电特性不同。元动力学模拟和诱变研究表明，这些差异会影响去甲肾上腺素进入正构口袋的路径，并导致不同的结合速率，从而产生不同的亲和力[4]。
去甲肾上腺素酒石酸盐的体外受体结合试验包括测量其对肾上腺素能受体（α1、α2、β1、β2）的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验，以表达受体的细胞或组织的膜制备物为底物。竞争性结合实验用于确定Ki值。 |
| 细胞实验 |
RT-PCR[2]
细胞类型：皮下前脂肪细胞、脂肪细胞。 测试浓度：10μM。 孵育时间：6小时。 实验结果：AT2受体激活抑制白色脂肪细胞（iWA）中去甲肾上腺素诱导的UCP1表达。 在表达肾上腺素能受体的细胞上进行去甲肾上腺素酒石酸盐的体外细胞活性测定。通过其增加细胞内钙离子或cAMP水平的能力来测量其功能活性。测定受体激活的EC50值以量化其效力。 |
| 动物实验 |
酒石酸去甲肾上腺素用于体内动物实验，以研究心血管功能、应激反应并构建心肌病模型。它通过静脉或腹腔注射给药，并测量血压、心率和心输出量等参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
酒石酸去甲肾上腺素代谢迅速，在体内半衰期短。临床上通常采用静脉注射给药。它可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。其药代动力学特征是分布和消除迅速，给药后作用仅持续数分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
酒石酸去甲肾上腺素若使用不当可能具有毒性。静脉注射和腹腔注射均会导致中毒。常见副作用包括高血压、心律失常和注射部位组织坏死。某些心血管疾病患者禁用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
酒石酸去甲肾上腺素以商品名Levophed上市，是治疗低血压的重要药物。它是一种人体内天然存在的化学物质，既是应激激素又是神经递质。该药物以无菌溶液的形式提供，用于静脉注射。
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| 分子式 |
C12H17NO9
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|---|---|
| 分子量 |
319.26468
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| 精确质量 |
319.09
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| 元素分析 |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10
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| CAS号 |
51-40-1
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| 相关CAS号 |
Norepinephrine;51-41-2;Norepinephrine hydrochloride;329-56-6;Norepinephrine bitartrate monohydrate;108341-18-0; 69815-49-2
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| PubChem CID |
11957447
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 沸点 |
442.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.5ºC
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| tPSA |
201.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
8
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
276
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1[C@H](CN)O)O)O.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
WNPNNLQNNJQYFA-YIDNRZKSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.C4H6O6/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-55-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h1-3,8,10-12H,4,9H21-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t8-1-,2-/m01/s1
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| 化学名 |
(R)-4-(2-amino-1-hydroxyethyl)benzene-1,2-diol (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
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| 别名 |
Norepinephrine bitartrate l-Noradrenaline d-bitartrate NSC 169106 NSC-169106 NSC169106
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: >10 mM
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1322 mL | 15.6612 mL | 31.3224 mL | |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1322 mL | 6.2645 mL | |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5661 mL | 3.1322 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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