| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1-adrenergic receptor; α2-adrenergic receptor; Beta-1 adrenergic receptor; Microbial Metabolite; Human Endogenous Metabolite
α-adrenoceptor (α1, α2 subtypes) [1][3] β-adrenoceptor (β1, β2 subtypes) [1][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
去甲肾上腺素调节诱发活动的增益，特别是在感觉区域。除了这些数据强调其短期影响外，去甲肾上腺素还促进长期突触可塑性。去甲肾上腺素会发出“环境发生重大变化，产生强烈违反自上而下期望的感官信息”的信号，并通过牺牲不相关的“自上而下”期望来增强“自下而上”的信息处理，有利于行为调整。去甲肾上腺素调节动力和能量，并对学习、记忆、睡眠、觉醒和适应等特定过程进行精细调节。去甲肾上腺素系统与一系列心理过程密切相关，当这些过程受到干扰时，会导致可分类的精神疾病的表现。去甲肾上腺素似乎参与一系列心理过程，包括唤醒（警惕）、认知、学习和睡眠调节，以及调节对可能引发或加剧抑郁症状的压力源的反应。该途径中去甲肾上腺素的缺乏可能会降低注意力，影响工作记忆并导致精神运动迟缓，从而导致冷漠和抑郁，而该途径中去甲肾上腺素的增加预计可以缓解注意力不集中、冷漠和抑郁。去甲肾上腺素的作用很复杂，根据实验条件（脑桥髓质和髓质制剂）和物种（大鼠或小鼠），外源性去甲肾上腺素主要促进或主要抑制新生儿RRG，具有α1促进作用和α2抑制作用的混合作用。
酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）激活大鼠离体尾动脉平滑肌中的α1-肾上腺素受体，诱导浓度依赖收缩。0.1-10 μM浓度下，最大收缩幅度约为氯化钾诱导收缩的75%，EC50为0.8 μM[3] 在培养的新生大鼠心肌细胞中，它刺激β1-肾上腺素受体介导的cAMP积累。1-10 μM处理15分钟，5 μM时细胞内cAMP水平升高约2.2倍，增强与心肌收缩相关的信号传导[1] 在大鼠交感神经节神经元中，它激活α2自身受体，1 μM时通过负反馈机制抑制去甲肾上腺素释放约40%[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在麻醉大鼠中，静脉输注酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（0.1-0.5 μg/kg/分钟）剂量依赖升高收缩压（15-30%）和舒张压（10-25%），低剂量时心率短暂增加约15%[3]
在健康人类志愿者中，静脉输注酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（0.05-0.2 μg/kg/分钟），0.2 μg/kg/分钟时平均动脉压升高约20%，肾血流量减少约18%，无显著中枢神经系统影响[2] 在体位性低血压大鼠模型中，皮下注射酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（0.2 mg/kg），10分钟内将血压恢复至基线水平，效应持续约2小时[3] |
| 酶活实验 |
α/β-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从大鼠心脏（富含β1受体）和主动脉（富含α1受体）组织制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-哌唑嗪（α1配体）或[3H]-二氢阿普洛尔（β配体）及不同浓度的酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（0.1-100 μM）在25°C孵育60分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，采用饱和曲线和竞争曲线分析结合亲和力[1][3]
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| 细胞实验 |
大鼠心肌细胞cAMP积累实验：培养新生大鼠心肌细胞3-5天，血清饥饿24小时后，用酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（1-10 μM）处理15分钟。裂解细胞后，采用竞争性酶免疫测定法检测cAMP水平，结果按总蛋白浓度归一化[1]
大鼠尾动脉平滑肌收缩实验：分离大鼠尾动脉片段，切成2 mm宽的环，置于含含氧克雷布斯-林格溶液的器官浴中，37°C孵育1小时后，累积加入酒石酸去甲肾上腺素一水合物（Noradrenaline bitartrate monohydrate）（0.01-10 μM）。等长换能器记录张力变化，计算相对于氯化钾（60 mM）诱导收缩的收缩百分比[3] |
| 动物实验 |
麻醉大鼠血流动力学试验：成年雄性大鼠用氨基甲酸乙酯麻醉，并植入股动脉导管以监测血压。同时置入颈静脉导管进行持续药物输注。将酒石酸去甲肾上腺素一水合物溶于生理盐水中，以0.1、0.3或0.5 μg/kg/min的速率持续输注30分钟。使用数据采集系统[3]持续记录收缩压/舒张压和心率。
人体志愿者血流动力学研究：健康男性志愿者在知情同意后入组。将酒石酸去甲肾上腺素一水合物溶于生理盐水中，以0.05、0.1或0.2 μg/kg/min的速率静脉输注，每次输注20分钟。在基线和每次输注期间测量平均动脉压、心率和肾血流量（通过多普勒超声评估）[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：酒石酸去甲肾上腺素一水合物口服生物利用度低（人体内约为1-3%），这是由于儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 和单胺氧化酶 (MAO) 的首过代谢广泛所致[2]。
分布：它能迅速分布到组织中，在人体内的分布容积 (Vdss) 约为2-3 L/kg。由于血脑屏障的存在，其脑渗透性有限[2]。 代谢：它主要在肝脏和组织中经 COMT 代谢为去甲肾上腺素，并经 MAO 代谢为3,4-二羟基扁桃酸[2][3]。 排泄：在人体内的血浆消除半衰期约为2-3分钟。大约 80-90% 的剂量在 24 小时内以代谢物的形式经尿液排出，仅有不到 5% 的药物以原形排出 [2] 血浆蛋白结合率：酒石酸去甲肾上腺素一水合物在人体内的血浆蛋白结合率约为 20-25% [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人类常见不良反应包括高血压（发生率约30%）、头痛（约15%）、心悸（约12%）和外周血管收缩（约8%），这些不良反应与剂量相关，且可通过降低剂量逆转[2]。
人类静脉注射高剂量（≥1 μg/kg/min）可能导致室性心律失常、心肌缺血和注射部位组织坏死[2][3]。 大鼠急性静脉注射LD50约为5 mg/kg；致死剂量可诱发严重高血压、惊厥和心力衰竭[3]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酒石酸去甲肾上腺素是去甲肾上腺素的酒石酸盐，是一种合成的苯乙胺，可模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用。酒石酸去甲肾上腺素直接作用于α和β肾上腺素能受体。临床上，去甲肾上腺素用作外周血管收缩剂，通过其α肾上腺素能作用引起动脉和静脉血管收缩。它还通过其β1肾上腺素能作用，用作强效的正性肌力和正性变时性心脏刺激剂。
去甲肾上腺素是肾上腺髓质分泌的肾上腺素的前体，是一种广泛分布的中枢和自主神经递质。它是大多数节后交感神经纤维以及起源于大脑黄斑的弥散投射系统的主要递质。它也存在于植物中，并被用作拟交感神经药。 另见：去甲肾上腺素（具有活性部分）……查看更多…… 酒石酸去甲肾上腺素一水合物是一种内源性儿茶酚胺和非选择性肾上腺素受体激动剂[1][2][3] 其作用机制包括激活α1-肾上腺素受体（血管平滑肌收缩，升高血压）、α2-肾上腺素受体（自身抑制去甲肾上腺素释放）、β1-肾上腺素受体（心脏兴奋）和β2-肾上腺素受体（轻微舒张骨骼肌血管）[1][3] 基于其强效的血管收缩和强心作用，临床上用于治疗急性低血压、感染性休克和心脏骤停[2][3] 它只能通过静脉注射给药。由于口服吸收不良，需采用静脉输注（或轻度低血压时采用皮下注射）[2] 给药期间需密切监测血压、心率和组织灌注，以避免严重不良反应[2][3] |
| 分子式 |
C12H19NO10
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|---|---|---|
| 分子量 |
337.28
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| 精确质量 |
337.1
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| CAS号 |
108341-18-0
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| 相关CAS号 |
Norepinephrine; 51-41-2; Norepinephrine hydrochloride; 329-56-6; Norepinephrine tartrate; 51-40-1
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| PubChem CID |
3047796
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
442.6ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
100-104ºC(lit.)
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| 闪点 |
221.5ºC
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| 蒸汽压 |
1.3E-08mmHg at 25°C
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| 折射率 |
-11 ° (C=5, H2O)
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| tPSA |
201.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
276
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
O([H])[C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])O[H])O[H].O([H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])[C@]([H])(C(=O)O[H])O[H].O([H])[H]
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| InChi Key |
LNBCGLZYLJMGKP-LUDZCAPTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H11NO3.C4H6O6.H2O/c9-4-8(12)5-1-2-6(10)7(11)3-5;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10;/h1-3,8,10-12H,4,9H2;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10);1H2/t8-;1-,2-;/m01./s1
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| 化学名 |
4-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]benzene-1,2-diol;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;hydrate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 150 mg/mL (444.73 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9649 mL | 14.8245 mL | 29.6490 mL | |
| 5 mM | 0.5930 mL | 2.9649 mL | 5.9298 mL | |
| 10 mM | 0.2965 mL | 1.4824 mL | 2.9649 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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COA
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