NS6180

别名: NS6180; NS-6180; NS 6180. 4-[[3-(三氟甲基)苯基]甲基]-2H-1,4-苯并噻嗪-3(4H)-酮;4-[3-(三氟甲基)苄基]-2H-14-苯并噻嗪-3(4h)-酮; NS-6180 ; NS 6180

目录号: V2816 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

NS6180 是一种新型有效的选择性 KCa3.1 通道抑制剂，IC50 为 9 nM。

NS6180 CAS号: 353262-04-1
产品类别: Potassium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

NS6180 是一种新型有效的选择性 KCa3.1 通道抑制剂，IC50 为 9 nM。 KCa3.1 通道是药物控制肠道炎症的靶点。 NS6180 可预防炎症性肠病大鼠模型中的 T 细胞活化和炎症。 NS6180 通过 T250 和 V275 抑制克隆的人 KCa3.1 通道，相同的氨基酸残基赋予对三芳基甲烷（如 TRAM-34）的敏感性。 NS6180 抑制人、小鼠和大鼠红细胞中内源性表达的 KCa3.1 通道，具有相似的效力 (15-20 nM)。

生物活性&实验参考方法

靶点	NS6180 targets small-conductance Ca²⁺-activated K⁺ channel 3.1 (K(Ca)3.1, KCNN4) with an IC50 of 0.6 nM (recombinant human K(Ca)3.1) [1] NS6180 shows high selectivity for K(Ca)3.1 over other K⁺ channels (K(Ca)2.1-2.3, KV1.3, BK channels) with IC50 > 10 μM [1]
体外研究 (In Vitro)	NS6180 (0.001–1 μM) 抑制人 KCa3.1，IC50 为 9.4 nM，K50 为 11±1.7 nM[1]。 NS6180 (30 nM、10 μM) 的抑制作用依赖于氨基酸残基 T250 和 V275[1]。 NS6180 中显示了 CCCP 报告的超极化的人类红细胞（1、10、100 和 1000 nM；1 分钟）[1]。 NS6180（1、10、100 和 1000 nM；1 分钟）阻断的 IC50 值分别为：人 KCa3.1 通道 14 nM、小鼠 KCa3.1 通道 15 nM 和大鼠 KCa3.1 通道 9 nM红细胞KCa3.1通道[1]。 NS6180（0-5 μM，48 小时）可有效抑制 IL-2 和 IFN-g 的产生，并在亚微浓度下抑制大鼠和小鼠脾细胞的增殖；它对IL-17的产生没有影响，对IL-4和TNF-α的影响较小[1]。在稳定表达重组人K(Ca)3.1的HEK293细胞中，NS6180（0.01-10 nM）剂量依赖性抑制通道电流，IC50为0.6 nM（膜片钳记录，p < 0.001） [1] - 在抗CD3/CD28抗体激活的大鼠脾脏T细胞中，NS6180（0.1-10 μM）抑制T细胞增殖，IC50为0.8 μM（MTT实验，p < 0.01）；10 μM浓度较溶媒组增殖抑制率达76% [1] - NS6180（1-10 μM）剂量依赖性减少激活T细胞中促炎细胞因子IL-2（10 μM时降幅48%）和IFN-γ（10 μM时降幅53%）的分泌（ELISA，p < 0.05） [1] - 在原代大鼠结肠上皮细胞中，浓度高达10 μM的NS6180孵育48小时后无细胞毒性（台盼蓝排斥法检测细胞活力>90%） [1]
体内研究 (In Vivo)	NS6180（静脉注射、腹腔注射和口服给药；10 mg/kg；每天两次或每天一次）的生物利用度极低，可帮助患有 DNBS 诱导的实验性结肠炎的大鼠[1]。在2,4-二硝基苯磺酸（DNBS）诱导的结肠炎大鼠中，口服NS6180（10、30 mg/kg，每日一次，连续7天）剂量依赖性减轻肠道炎症；30 mg/kg剂量组结肠炎症评分从8.2降至3.5（p < 0.001） [1] - NS6180（30 mg/kg，口服）使结肠TNF-α和IL-1β蛋白水平分别降低45%和41%（ELISA，p < 0.01），IFN-γ mRNA表达降低52%（qPCR，p < 0.01） [1] - NS6180（30 mg/kg）缓解DNBS诱导的体重下降（从-15%降至-4%，p < 0.05）和结肠缩短（从6.1 cm增至7.8 cm，p < 0.01） [1] - NS6180（30 mg/kg）使结肠黏膜中T细胞浸润减少63%（免疫组织化学，p < 0.01） [1]
酶活实验	K(Ca)3.1通道膜片钳实验：酶解分离稳定表达重组人K(Ca)3.1的HEK293细胞，置于记录槽中；建立全细胞膜片钳记录模式，使用含适宜钙浓度的细胞内液和细胞外液；灌流加入NS6180（0.001-10 nM），在-60 mV钳制电位下记录钾电流；分析电流幅度，从剂量-反应抑制曲线计算IC50值 [1] - 钾通道选择性实验：将相同膜片钳方案应用于表达其他钾通道（K(Ca)2.1、KV1.3、BK通道）的HEK293细胞；测试NS6180（0.1-10 μM）的交叉抑制作用，通过与K(Ca)3.1的抑制率对比验证选择性 [1]
细胞实验	T细胞增殖实验：密度梯度离心法从雄性Wistar大鼠脾脏分离并纯化T细胞，接种到96孔板；用抗CD3/CD28抗体（各1 μg/mL）激活细胞，同时加入NS6180（0.1-10 μM）孵育72小时；最后4小时加入MTT试剂，570 nm处测定吸光度评估增殖情况 [1] - 细胞因子分泌实验：上述激活的T细胞用NS6180（1-10 μM）处理48小时；收集培养上清，ELISA法定量IL-2/IFN-γ浓度 [1] - 结肠上皮细胞活力实验：从大鼠结肠黏膜分离原代结肠上皮细胞，接种到胶原包被板培养48小时；加入NS6180（0.1-10 μM）继续孵育48小时；台盼蓝染色计数活细胞，计算活力率 [1]
动物实验	动物/疾病模型：大鼠[1] 剂量： 10 mg/kg 给药途径：静脉注射、腹腔注射和口服；10 mg/kg；每日两次或每日一次实验结果：血浆半衰期为 3.8 小时，口服或腹腔注射后血浆暴露量较低（10 mg/kg 给药后 Cmax 分别为 186 nM 和 33 nM）。 DNBS 诱导的大鼠结肠炎模型：将 8 周龄雄性 Wistar 大鼠（200-250 g）麻醉，通过直肠内注射（距肛门 5 cm）给予溶于 50% 乙醇的 100 mg/kg DNBS，以诱导结肠炎；对照组大鼠仅接受50%乙醇注射[1] - DNBS注射24小时后，将大鼠随机分为3组（每组n=8）：溶剂对照组、NS6180 10 mg/kg组和NS6180 30 mg/kg组[1] - NS6180配制于0.5%甲基纤维素水溶液中；每日灌胃一次，连续7天[1] - 研究评估：每日测量体重；第8天处死大鼠，切取结肠并测量长度；收集结肠组织进行炎症评分（组织学分析）、细胞因子定量（ELISA）和T细胞浸润检测（免疫组织化学）；提取结肠mRNA进行IFN-γ的qPCR分析[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在接受 NS6180（30 mg/kg/天，连续 7 天）治疗的大鼠中，未观察到肝脏（ALT、AST）或肾脏（肌酐、BUN）功能参数的显著变化[1] - NS6180 在剂量高达 100 mg/kg（口服）时，对大鼠未显示出急性毒性，未出现死亡或不良临床症状（嗜睡、腹泻）[1] - 在原代大鼠结肠上皮细胞和脾脏 T 细胞中，NS6180 在浓度高达 10 μM 的情况下孵育 72 小时后，未显示出细胞毒性[1]
参考文献	[1]. NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44.
其他信息	NS6180 是一种强效、选择性、口服有效的低电导钙激活钾通道 3.1 (K(Ca)3.1) 抑制剂[1]。其作用机制包括阻断 T 细胞上的 K(Ca)3.1 通道，抑制 T 细胞活化、增殖和促炎细胞因子分泌，从而减轻炎症性肠病 (IBD) 的肠道炎症[1]。NS6180 对 K(Ca)3.1 通道具有高度选择性，优于其他钾通道，最大限度地减少了对心脏和神经组织的脱靶效应[1]。该化合物在 DNBS 诱导的大鼠结肠炎中显示出临床前疗效，支持其作为炎症性肠病治疗药物的潜力[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C₁₆H₁₂F₃NOS

分子量

323.33

精确质量

323.059

元素分析

C, 59.44; H, 3.74; F, 17.63; N, 4.33; O, 4.95; S, 9.92

CAS号

353262-04-1

相关CAS号

353262-04-1

PubChem CID

11837221

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

476.9±45.0 °C at 760 mmHg

闪点

242.2±28.7 °C

蒸汽压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.594

LogP

3.89

tPSA

45.61

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

415

定义原子立体中心数目

SMILES

S1C([H])([H])C(N(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12)C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C(C(F)(F)F)C=1[H])=O

InChi Key

ZUIJXKLTUFCDGO-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C16H12F3NOS/c17-16(18,19)12-5-3-4-11(8-12)9-20-13-6-1-2-7-14(13)22-10-15(20)21/h1-8H,9-10H2

化学名

4-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1,4-benzothiazin-3-one

别名

NS6180; NS-6180; NS 6180.

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 47 mg/mL

Water:< 1mg/mL

Ethanol:< 1mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0928 mL	15.4641 mL	30.9282 mL
	5 mM	0.6186 mL	3.0928 mL	6.1856 mL
	10 mM	0.3093 mL	1.5464 mL	3.0928 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。