Tetracycline; protein synthesis of bacteria; Bacterial 30S ribosomal subunit (binds to the A site of the 30S subunit, inhibiting protein synthesis) [1][2][3]

- Antibacterial spectrum and activity: Omadacycline exhibited potent activity against Gram-positive bacteria, including methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) with minimum inhibitory concentrations (MIC90) of 0.25-1 μg/mL, Streptococcus pneumoniae (MIC90 0.06-0.25 μg/mL), and vancomycin-resistant Enterococcus (VRE, MIC90 0.5-2 μg/mL). It also showed activity against some Gram-negative bacteria such as Haemophilus influenzae (MIC90 2 μg/mL) and Moraxella catarrhalis (MIC90 0.25 μg/mL). The drug retained activity against tetracycline-resistant strains due to resistance to efflux pumps and ribosomal protection proteins [2][3]
- Time-kill kinetics: Against S. aureus (including MRSA) and S. pneumoniae, Omadacycline displayed concentration-dependent bactericidal activity at 2-4 times the MIC, achieving ≥3 log10 CFU/mL reduction in bacterial counts within 24 hours [2]
- Post-antibiotic effect (PAE): For S. aureus and S. pneumoniae, Omadacycline exhibited a PAE of 1.5-3 hours at 2-4 times the MIC [2]

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Omadacycline is a novel, aminomethyl tetracycline antibiotic being developed for oral and intravenous (IV) administration to treat community-acquired bacterial infections such as acute bacterial skin and skin structure infections (ABSSSI), community-acquired bacterial pneumonia (CABP), and urinary tract infections (UTI). In vitro, omadacycline has activity against Gram-positive and Gram-negative aerobes, anaerobes, and atypical pathogens including Legionella and Chlamydia spp. Omadacycline offers once daily oral and IV dosing and a clinical tolerability and safety profile that compares favorably with contemporary antibiotics used across serious community-acquired infections where resistance has rendered many less effective. In studies in patients with complicated skin and skin structure infections, including those with MRSA infections, omadacycline exhibited an efficacy and tolerability profile that was comparable to linezolid. Ongoing and planned clinical studies are evaluating omadacycline as monotherapy for treating serious community-acquired bacterial infections including Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections (ABSSSI) and Community-Acquired Bacterial Pneumonia (CABP). This review provides an overview of the discovery, microbiology, nonclinical data, and available clinical safety and efficacy data for omadacycline, with reference to other contemporary tetracycline-derived antibiotics.

- 抗菌谱及活性：奥马环素（Omadacycline）对革兰氏阳性菌具有强效活性，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA，MIC90为0.25-1 μg/mL）、肺炎链球菌（MIC90为0.06-0.25 μg/mL）和耐万古霉素肠球菌（VRE，MIC90为0.5-2 μg/mL）。对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌（MIC90为2 μg/mL）和卡他莫拉菌（MIC90为0.25 μg/mL）也有活性。由于对 efflux 泵和核糖体保护蛋白具有抗性，该药物对四环素耐药菌株仍保持活性[2][3]
- 杀菌动力学：针对金黄色葡萄球菌（包括MRSA）和肺炎链球菌，奥马环素（Omadacycline）在2-4倍MIC浓度下表现出浓度依赖性杀菌活性，24小时内可使细菌计数减少≥3 log10 CFU/mL[2]
- 抗生素后效应（PAE）：对金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌，奥马环素（Omadacycline）在2-4倍MIC浓度下的PAE为1.5-3小时[2]

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体外活性：Omadacycline 是一种新型氨甲基四环素抗生素，正在开发用于口服和静脉 (IV) 给药，用于治疗社区获得性细菌感染，例如急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI)、社区获得性细菌性肺炎 (CABP)和尿路感染（UTI）。在体外，omadacycline 对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌、厌氧菌和非典型病原体（包括军团菌和衣原体属）具有活性。奥马达环素提供每日一次的口服和静脉注射给药方式，其临床耐受性和安全性与当前用于治疗严重社区获得性感染的抗生素相比具有优势，而在这些感染中，耐药性已大大降低了有效性。在针对复杂皮肤和皮肤结构感染（包括 MRSA 感染患者）的研究中，omadacycline 表现出与利奈唑胺相当的疗效和耐受性。正在进行和计划中的临床研究正在评估 omadacycline 作为治疗严重社区获得性细菌感染的单一疗法，包括急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 和社区获得性细菌性肺炎 (CABP)。本综述概述了奥马环素的发现、微生物学、非临床数据以及可用的临床安全性和有效性数据，并参考了其他当代四环素衍生抗生素。细胞测定：omadacycline 对 MRSA、VRE 和 β-溶血性链球菌的 MIC90 分别为 1.0 μg/mL、0.25 μg/mL 和 0.5 μg/mL，omadacycline 对 PRSP 和流感嗜血杆菌的 MIC90 为 0.25 μg/ml分别为2.0μg/mL和2.0μg/mL。 Omadacycline 对生物体具有活性，表现出两种主要的耐药机制：核糖体保护和活性四环素外排[1]。 Omadacycline 抑制蛋白质合成，但对 RNA、DNA 和肽聚糖合成无明显影响。此外，omadacycline 与细菌核糖体 30S 亚基上的四环素结合位点结合，基于额外的分子相互作用，其结合增强，类似于替加环素。

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Omadacycline 显示出广谱的体外抗菌活性。针对各种细菌菌株（包括已知耐药基因的菌株）进行了最低抑菌浓度（MIC）测试。针对革兰氏阳性菌：对携带tet(M)基因的金黄色葡萄球菌，MIC范围为0.125–1 µg/mL；对携带tet(K)的菌株，MIC范围为0.125–0.25 µg/mL。对多重耐药和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA），MIC范围为0.25–0.5 µg/mL（MIC50和MIC90均为0.5 µg/mL）。对粪肠球菌和尿肠球菌（包括耐万古霉素菌株），针对核糖体保护菌株（tet(M)， tet(S)）的MIC低至0.125–0.5 µg/mL，针对外排菌株（tet(L)）的MIC为0.25 µg/mL。对肺炎链球菌（包括耐青霉素和多重耐药菌株），MIC值≤0.06 µg/mL。对化脓链球菌和无乳链球菌（β-溶血性链球菌），MIC范围为≤0.06–0.5 µg/mL。针对革兰氏阴性菌：对携带tet(A)外排基因的大肠杆菌，MIC为2 µg/mL。对流感嗜血杆菌和肺炎克雷伯菌，MIC50值分别为1 µg/mL和2 µg/mL。该药还对厌氧菌（例如艰难梭菌MIC范围0.25-8 µg/mL）、非典型病原体（例如嗜肺军团菌MIC范围0.06–1 µg/mL；肺炎衣原体MIC范围0.03–0.5 µg/mL）、支原体属（例如人型支原体MIC50 0.032 µg/mL， MIC90 0.063 µg/mL）和快速生长分枝杆菌（例如脓肿分枝杆菌MIC50 1 µg/mL， MIC90 2 µg/mL）显示出活性。[1]

- 小鼠感染模型中的疗效：在金黄色葡萄球菌（包括MRSA）和肺炎链球菌的小鼠大腿感染模型中，皮下注射奥马环素（Omadacycline）（10-80 mg/kg）可剂量依赖性地减少细菌计数（高剂量时减少≥3 log10 CFU）。在肺炎链球菌小鼠肺炎模型中，静脉给药（20-60 mg/kg）显著降低肺部细菌负荷并提高存活率[2]
- 临床试验疗效：在急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的3期试验中，奥马环素（Omadacycline）（静脉给药后改为口服）不劣于利奈唑胺，临床成功率分别为87.5%和85.1%（p=0.44）。对于社区获得性细菌性肺炎（CABP），其不劣于莫西沙星，临床成功率分别为81.1%和82.7%（p=0.66）[1][3][4]

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使用小鼠腹膜内感染模型证明了omadacycline的体内功效。单次静脉注射剂量的 omadacycline 对肺炎链球菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌（包括含有 tet (M) 和 tet (K) 外排的菌株和 MRSA 菌株）具有疗效。获得的肺炎链球菌的50%有效剂量（ED50）范围为0.45 mg/kg至3.39 mg/kg，获得的金黄色葡萄球菌的ED50范围为0.30 mg/kg至1.74 mg/kg，大肠杆菌的ED50为2.02毫克/公斤。

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Omadacycline 的临床疗效在人体II期和III期试验中得到证实。对于急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，在OASIS-1和OASIS-2研究中，静脉注射（IV）或口服的omadacycline不劣于利奈唑胺，对包括MRSA和粪肠球菌在内的病原体具有较高的临床成功率。对于社区获得性细菌性肺炎，在OPTIC研究中，IV omadacycline不劣于莫西沙星。[1]

奥马环素的体外稳定性及药物相互作用潜力[6]
测定了4.8 μM和48 μM的奥马环素在人微粒体和肝细胞中的稳定性。奥马大环素在人微粒体中孵育30分钟后，>90%的奥马环素被完整地回收。同样，奥马环素在人肝细胞中孵育24小时后，>86%的细胞恢复完好。这些结果表明，奥马环素没有代谢到任何显著程度。使用混合人肝微粒体制剂、S9、肝细胞质或重组黄素单加氧酶(FMO1、FMO3、FMO5)评估与奥马环素药物相互作用的可能性。在原代人肝细胞中，用1-100 μM的奥马环素和底物探针孵育24和48小时，评估CYP450同工酶的诱导作用。在浓度为1-50 μM的奥马环素和浓度近似于每个底物Km的同工酶特异性底物的混合人微粒体中，评估CYP450同工酶的抑制作用。评估的同工酶包括CYP 1A1、1A2、1B1、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、2J2和3A4/5。奥马环素没有诱导CYP同工酶，并且没有或很少(<40%的最大阳性对照反应)诱导它们的mrna。奥马达环素对CYP同工酶活性无明显抑制作用。此外，奥马环素及其可能的代谢物对CYP1A2 2C9、2D6或3A4/5没有时间依赖性的抑制作用。

- MIC测定：根据CLSI指南进行肉汤微量稀释法测定。将细菌菌株接种到含有系列稀释的奥马环素（Omadacycline）（0.015-128 μg/mL）的阳离子调节 Mueller-Hinton 肉汤中，在35°C下孵育18-24小时。MIC定义为抑制可见生长的最低浓度[2]
- 杀菌动力学实验：将细菌培养物（10^6 CFU/mL）暴露于浓度为0.5×、1×、2×和4×MIC的奥马环素（Omadacycline）中。在0、4、8、12和24小时取 aliquots，接种到琼脂上，孵育后计数菌落形成单位（CFU）[2]

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Omadacycline 对 MRSA、VRE 和 β 溶血性链球菌的 MIC90 分别为 1.0 μg/mL、0.25 μg/mL 和 0.5 μg/mL。对于 PRSP 和流感嗜血杆菌，相应的 omadacycline MIC90 为 0.25 μg/ml 和 2.0 μg/mL。 Omadacycline 对具有核糖体保护和活性四环素外排（两种主要耐药机制）的生物体具有功效[1]。奥马达环素对DNA、RNA或肽聚糖的合成影响不大，但会抑制蛋白质的合成。此外，由于额外的分子相互作用，omadacycline 与细菌核糖体 30S 亚基上的四环素结合位点的结合力与替加环素相当。

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最小抑菌浓度（MIC）采用微量肉汤稀释法测定，遵循临床和实验室标准协会（CLSI）指南。细菌分离株在测试前在适当的固体培养基上继代培养两次。测试在Mueller-Hinton肉汤中进行，对苛养菌添加马血或羊血。MIC定义为抑制可见生长的最低药物浓度。 [2]
采用多重PCR检测和鉴定细菌分离株中的四环素耐药基因（tet(K), tet(L), tet(A), tet(B), tet(M), tet(O), tet(S)）。 [2]

小鼠大腿感染模型：将免疫缺陷小鼠肌肉注射金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌（10^6-10^7 CFU）。接种后0、4和8小时皮下注射奥马环素（剂量10-80 mg/kg）。接种后24小时取大腿组织，匀浆后进行平板计数[2]。
- 小鼠肺炎模型：将小鼠鼻内接种肺炎链球菌（10^7 CFU）。接种后6和24小时静脉注射奥马环素（剂量20-60 mg/kg）。接种后48小时收集肺组织进行细菌计数和组织病理学分析[2]。

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全身腹腔感染模型。所有实验均使用6周龄、特定病原体清除（SPF）级雄性CD-1小鼠，体重18至30克。感染后1小时（pi），小鼠经静脉注射（iv）奥马环素或目标对照化合物，药物溶于注射用无菌生理盐水，注射体积为10毫升/公斤。所有药物剂量均在给药前新鲜配制，并根据活性百分比进行调整。每个实验至少测试四个剂量水平，每组5只小鼠。测试的典型剂量范围为0.11至18毫克/公斤体重，但对于需要显著更高或更低剂量才能达到50%疗效的对照化合物，剂量范围为0.08至54毫克/公斤体重。每项研究均包含一个未处理的对照组。小鼠饲养在带滤网的笼子中，置于独立房间内，并至少每24小时监测一次发病情况，持续7天。疗效通过计算所有受试药物的50%有效剂量（ED50）来确定。ED50定义为在感染后7天达到50%存活率所需的剂量，并尽可能使用公式y = 1/[1 + 10(log(k)-log(x)× 4.2)]（其中k = 0.5）通过Prism 3.0版软件的非线性回归分析进行估算。 [2]

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采用小鼠腹腔内（ip）全身感染模型评估疗效。
6周龄、特定病原体清除（SPF）级雄性CD-1小鼠（体重18-30 g）适应环境一周。
将细菌（肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌或大肠杆菌）培养至约1×10⁹ CFU/ml，用无菌PBS进行系列稀释，并通过平板计数法确认感染剂量。
通过腹腔注射500 µL含4.5%细菌粘蛋白的细菌悬液诱导败血症。文件中规定了不同菌株的感染剂量（例如，肺炎链球菌PBS1339的感染剂量约为6.85×10⁵ CFU/只小鼠）。
感染后1小时，小鼠经静脉注射（iv）单剂量奥马环素或对照抗生素。药物溶于无菌生理盐水，给药体积为10 ml/kg。所有剂量均新鲜配制，并根据活性百分比进行调整。测试剂量范围通常为0.11至18 mg/kg（少数例外情况为0.08至54 mg/kg）。
每个实验至少包含四个剂量水平，每组5只小鼠，另设一个未处理的对照组。
每24小时监测小鼠的发病情况，持续7天。采用非线性回归分析计算了50%有效剂量（ED₅₀），即感染后7天存活率达到50%所需的剂量。[2]

吸收：奥马环素在人体内的口服生物利用度约为34%。食物对吸收的影响不大，但抗酸剂和铁补充剂会通过螯合作用降低吸收[1][3]
- 分布：分布容积大（160-230升），组织渗透性强（例如，皮肤水疱液、肺组织），其浓度高于血浆浓度[3]
- 代谢：代谢极少；约95%的药物以原形排出[3]
- 排泄：主要通过肾脏（35-45%）和非肾脏（55-65%）途径排泄，终末半衰期约为16-18小时[1][3]

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奥马环素的药代动力学最符合线性三室模型，静脉输注为零级动力学，口服给药为一级动力学，并考虑了转运室以解释延迟吸收。奥马环素的分布容积 (Vd) 为 190 至 204 L，末端消除半衰期 (t½) 为 13.5 至 17.1 小时，总清除率 (CLT) 为 8.8 至 10.6 L/h，在健康受试者中的蛋白结合率为 21.3%。奥马环素的口服生物利用度估计为 34.5%。空腹受试者单次口服 300 mg（生物等效于 100 mg 静脉注射）奥马环素后，血浆峰浓度 (Cmax) 为 0.5 至 0.6 mg/L，血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC0-∞) 为 9.6 至 11.9 mg·h/L。血浆中药物浓度-时间曲线下面积与最小抑菌浓度之比（即fAUC24h/MIC）已被确立为预测奥马环素抗菌疗效的药效学参数。包括中性粒细胞减少小鼠肺部感染、大腿感染和腹腔内感染模型在内的多种动物模型均证实了奥马环素的体内抗菌疗效。一项针对复杂性皮肤及皮肤软组织感染（cSSSI）的II期临床试验和三项针对急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染（ABSSSI）和社区获得性细菌性肺炎（CABP）的III期临床试验均证实了奥马环素的安全性和有效性。III期临床试验OASIS-1（ABSSSI）、OASIS-2（ABSSSI）和OPTIC（CABP）分别证实了奥马环素不劣于利奈唑胺（OASIS-1、OASIS-2）和莫西沙星（OPTIC）。目前，奥马环素已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗ABSSSI和CABP。针对急性膀胱炎和急性肾盂肾炎患者的II期临床试验正在进行中。轻微、短暂的胃肠道反应是使用奥马环素的主要不良反应。根据迄今为止的临床试验数据，奥马环素的不良反应谱与研究的对照药物利奈唑胺和莫西沙星相似。与替加环素和依拉环素不同，奥马环素有口服制剂，可以从静脉制剂逐步过渡到口服制剂，这可能有助于患者更早出院、门诊治疗并节省成本。奥马环素在抗菌药物管理方案中具有潜在作用，可用于治疗由耐药和多重耐药革兰氏阳性菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)）和革兰氏阴性菌引起的感染。 [https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31970713/]

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I期临床研究考察了口服和静脉注射奥马环素的药代动力学和剂量。两种给药途径均显示出良好的耐受性。该参考文献[1]未详细阐述具体的药代动力学参数（例如，半衰期、口服生物利用度、吸收、分布、代谢、排泄）。

毒性/毒代动力学 - 血浆蛋白结合率：~70% [3]
- 不良反应：常见不良反应包括恶心 (10-15%)、呕吐 (5-8%) 和腹泻 (4-6%)。临床试验中未观察到明显的肾毒性或肝毒性 [1][3][4]
- 心血管安全性：体外研究显示，奥马环素对人醚-a-go-go相关基因 (hERG) 通道无显著抑制作用 (IC50 >300 μM)。犬体内遥测研究表明，治疗剂量下对 QT 间期无影响 [5]

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妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用奥马环素的信息。目前尚不清楚有多少奥马环素会分泌到母乳中，但即使在最佳条件下，口服吸收率也仅为35%左右，而且由于母乳中含有钙，因此分泌到母乳中的药物可能更少。生产商建议在治疗期间以及末次给药后4天内不要进行母乳喂养。如果婴儿正在接受母乳喂养，应密切观察婴儿的胃肠道菌群是否受到影响，例如腹泻、念珠菌病（如鹅口疮、尿布疹）或罕见的便血（提示可能存在抗生素相关性结肠炎）。作为一项理论上的预防措施，哺乳期妇女应避免长期或重复用药。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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在 I 期研究中，静脉注射剂量超过 300 mg 的奥马环素会导致丙氨酸氨基转移酶可逆性升高。口服剂量超过 400 mg 会导致轻度恶心。在一项针对膀胱炎女性患者的 I 期研究中，胃肠道不良反应（呕吐、恶心）的发生率高于预期，但症状轻微且短暂，并未导致受试者退出试验。[1]

[1]. Omadacycline: A Newly Approved Antibacterial from the Class of Tetracyclines. Pharmaceuticals (Basel). 2019 Apr 21;12(2):63.

[2]. In vitro and in vivo antibacterial activities of omadacycline, a novel aminomethylcycline. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(2):1127-35.

[3]. Omadacycline: A Novel Oral and Intravenous Aminomethylcycline Antibiotic Agent. Drugs. 2020 Feb;80(3):285-313.

[4]. Omadacycline: First Global Approval. Drugs. 2018 Dec;78(18):1931-1937.

[5]. In Vitro and In Vivo Assessments of Cardiovascular Effects with Omadacycline. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 22;60(9):5247-53.

[6]. Discovery, pharmacology, and clinical profile of omadacycline, a novel aminomethylcycline antibiotic. Bioorg Med Chem.2016 Dec 15;24(24):6409-6419.

奥马环素（Omadacycline）是一种半合成氨甲基环素类抗生素，属于四环素类抗生素的一个亚类，旨在克服四环素耐药机制（外排泵和核糖体保护）[1][2][3]
- 已批准的适应症包括成人急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染（ABSSSI）和社区获得性细菌性肺炎（CABP），有静脉注射和口服两种剂型，可用于序贯治疗[1][3][4]
- 每日给药一次（静脉注射：首剂300 mg，随后每日100 mg；口服：首剂450 mg，随后每日300 mg）[3][4]

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奥马环素（Nuzyra®）是一种新型氨甲基环素类抗生素，是米诺环素的半合成衍生物，于2018年10月获得FDA批准。该药以甲苯磺酸盐的形式给药，每日一次每日口服或静脉注射。适用于治疗社区获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染。其主要优势在于能够逃避广泛的外排和核糖体保护耐药机制，从而对包括多种耐药菌株在内的多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和非典型细菌保持活性。目前正在进行其用于治疗尿路感染（膀胱炎和急性肾盂肾炎）的临床试验。[1]

C36H48N4O10S

728.86

728.309

C, 59.33; H, 6.64; N, 7.69; O, 21.95; S, 4.40

1075240-43-5

Omadacycline;389139-89-3;Omadacycline hydrochloride;1196800-39-1;Omadacycline-d9;2272886-41-4;Omadacycline mesylate;1196800-40-4

54746485

White to yellow solid powder

4.736

239.41

7

13

8

51

1350

4

S(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(=O)(=O)O[H].O([H])[C@@]12C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[C@]1([H])C([H])([H])C3=C(C([H])=C(C([H])([H])N([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])C(=C3C(=C1C2=O)O[H])O[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H]

SETFNHZTVGTBHC-XGLFQKEBSA-N

InChI=1S/C29H40N4O7.C7H8O3S/c1-28(2,3)12-31-11-14-10-17(32(4)5)15-8-13-9-16-21(33(6)7)24(36)20(27(30)39)26(38)29(16,40)25(37)18(13)23(35)19(15)22(14)34;1-6-2-4-7(5-3-6)11(8,9)10/h10,13,16,21,31,34,36-37,40H,8-9,11-12H2,1-7H3,(H2,30,39);2-5H,1H3,(H,8,9,10)/t13-,16-,21-,29-;/m0./s1

(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-9-((neopentylamino)methyl)-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide 4-methylbenzenesulfonate

PTK 0796 tosylate; PTK-0796; PTK0796; Omadacycline (tosylate); Omadacycline tosylate [USAN]; Omadacycline tosilate; Amadacyclintosylate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : 12.5 100 mg/mL ( 137.2 mM )
Water : 100 mg/mL
Ethanol : 100 mg/mL

配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (68.60 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。