| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
16868，也称为奥美拉唑，是一种质子泵抑制剂，用于治疗佐林格-埃利森综合征、消化不良、消化性溃疡病和胃食管反流病。所有接受奥美拉唑治疗的患者的平均每小时氢离子活性从 38.50 降至 1.95 mmol(mEq)/1（p 小于 0.001），中位 24 小时胃 pH 值从 1.4 增加至 5.3 (H 16868)，几乎消除了胃酸度。比之前报道过的每天 300 mg 雷尼替丁或每天 1 g 西咪替丁的作用更显着的是这种对 24 小时胃酸度的抑制作用 [1]。对一组健康男性志愿者进行了测试，以检查单次和重复口服剂量 30 和 60 mg 奥美拉唑的药代动力学。奥美拉唑 (H 16868) 从其肠溶衣制剂中发生不可预测的吸收。重复给药后，血浆浓度-时间曲线（AUC）曲线下面积（AUC）显着增加。反复给药后，奥美拉唑 (H 16868) 的相对利用率会增加。奥美拉唑是一种对酸不稳定的物质，可能是造成这种情况的原因，因为它抑制胃酸的释放[2]。奥美拉唑钠是一种有效的中性鞘磷脂酶（N-SMase）和外泌体抑制剂，可以穿透大脑[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Omeprazole sodium is a member of benzimidazoles and a sulfoxide.
Omeprazole Sodium is the sodium salt form of a benzimidazole with selective and irreversible proton pump inhibitor activity. In the acidic compartment of parietal cells, omeprazole is protonated and converted into the active achiral sulfenamide; the active sulfenamide forms one or more covalent disulfide bonds with the proton pump hydrogen-potassium adenosine triphosphatase (H+/K+ ATPase), thereby inhibiting its activity and the parietal cell secretion of H+ ions into the gastric lumen, the final step in gastric acid production. H+/K+ ATPase is an integral membrane protein of the gastric parietal cell. Esomeprazole Sodium is the sodium salt of the S-isomer of omeprazole, with gastric proton pump inhibitor activity. In the acidic compartment of parietal cells, esomeprazole is protonated and converted into the active achiral sulfenamide; the active sulfenamide forms one or more covalent disulfide bonds with the proton pump hydrogen-potassium adenosine triphosphatase (H+/K+ ATPase), thereby inhibiting its activity and the parietal cell secretion of H+ ions into the gastric lumen, the final step in gastric acid production. H+/K+ ATPase is an integral membrane protein of the gastric parietal cell. A 4-methoxy-3,5-dimethylpyridyl, 5-methoxybenzimidazole derivative of timoprazole that is used in the therapy of STOMACH ULCERS and ZOLLINGER-ELLISON SYNDROME. The drug inhibits an H(+)-K(+)-EXCHANGING ATPASE which is found in GASTRIC PARIETAL CELLS. See also: Omeprazole (has active moiety). |
| 分子式 |
C17H18N3NAO3S
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|---|---|
| 分子量 |
367.3979
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| 精确质量 |
385.107
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| CAS号 |
95510-70-6
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| 相关CAS号 |
Omeprazole;73590-58-6;Omeprazole-d3;922731-01-9;Omeprazole magnesium;95382-33-5
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| PubChem CID |
10959536
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.37g/cm3
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| 沸点 |
600ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
220°C
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| 闪点 |
316.7ºC
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| LogP |
3.486
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| tPSA |
94.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
459
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RYXPMWYHEBGTRV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18N3O3S.Na/c1-10-8-18-15(11(2)16(10)23-4)9-24(21)17-19-13-6-5-12(22-3)7-14(13)20-17;/h5-8H,9H2,1-4H3;/q-1;+1
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| 化学名 |
sodium;5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~340.23 mM)
H2O : ~5.56 mg/mL (~15.13 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.66 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.66 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7218 mL | 13.6091 mL | 27.2183 mL | |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.7218 mL | 5.4437 mL | |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3609 mL | 2.7218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00674115 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Omeprazole/sodium bicarbonate Drug: omeprazole magnesium Drug: sodium bicarbonate |
Gastric Acid Human Experimentation |
Bayer | 2008-04 | Phase 3 |
| NCT00428701 | COMPLETED | Drug: Esomeprazole Sodium | Gastric Ulcer | AstraZeneca | 2006-10 | Phase 4 |
| NCT00765206 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Omeprazole/sodium bicarbonate Drug: omeprazole magnesium (20 mg equivalent) |
Gastric Acid Human Experimentation |
Bayer | 2008-05 | Phase 3 |
| NCT00808769 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Zegerid® Drug: Prilosec OTC® |
Normal Healthy Subject Population | Procter and Gamble | 2008-11 | Phase 4 |
| NCT01710995 | COMPLETED | Drug: Zegerid Drug: Losec |
Acid Reflux Gastro Oesophageal Reflux Disease |
Norgine | 2010-10 | Phase 1 |
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