规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
100mg |
|
||
500mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
16868,也称为奥美拉唑,是一种质子泵抑制剂,用于治疗佐林格-埃利森综合征、消化不良、消化性溃疡病和胃食管反流病。所有接受奥美拉唑治疗的患者的平均每小时氢离子活性从 38.50 降至 1.95 mmol(mEq)/1(p 小于 0.001),中位 24 小时胃 pH 值从 1.4 增加至 5.3 (H 16868),几乎消除了胃酸度。比之前报道过的每天 300 mg 雷尼替丁或每天 1 g 西咪替丁的作用更显着的是这种对 24 小时胃酸度的抑制作用 [1]。对一组健康男性志愿者进行了测试,以检查单次和重复口服剂量 30 和 60 mg 奥美拉唑的药代动力学。奥美拉唑 (H 16868) 从其肠溶衣制剂中发生不可预测的吸收。重复给药后,血浆浓度-时间曲线(AUC)曲线下面积(AUC)显着增加。反复给药后,奥美拉唑 (H 16868) 的相对利用率会增加。奥美拉唑是一种对酸不稳定的物质,可能是造成这种情况的原因,因为它抑制胃酸的释放[2]。奥美拉唑钠是一种有效的中性鞘磷脂酶(N-SMase)和外泌体抑制剂,可以穿透大脑[3]。
|
---|---|
参考文献 |
[1]. Li XQ, et al. Comparison of inhibitory effects of the proton pump-inhibiting drugs omeprazole, esomeprazole, lansoprazole, pantoprazole, and rabeprazole on human cytochrome P450 activities. Drug Metab Dispos. 2004 Aug;32(8):821-7.
[2]. Jonkers D, et al. Omeprazole inhibits growth of gram-positive and gram-negative bacteria including Helicobacter pylori in vitro. J Antimicrob Chemother. 1996 Jan;37(1):145-50. [3]. Huarui Zhang, et al. Advances in the discovery of exosome inhibitors in cancer. J Enzyme Inhib Med Chem. 2020 Dec;35(1):1322-1330. |
分子式 |
C17H18N3NAO3S
|
---|---|
分子量 |
367.3979
|
CAS号 |
95510-70-6
|
相关CAS号 |
Omeprazole;73590-58-6;Omeprazole-d3;922731-01-9;Omeprazole magnesium;95382-33-5
|
SMILES |
S(C1=NC2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[N-]1)OC([H])([H])[H])(C([H])([H])C1C(C([H])([H])[H])=C(C(C([H])([H])[H])=C([H])N=1)OC([H])([H])[H])=O.[Na+]
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
DMSO : ~125 mg/mL (~340.23 mM)
H2O : ~5.56 mg/mL (~15.13 mM) |
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 2.08 mg/mL (5.66 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.7218 mL | 13.6091 mL | 27.2183 mL | |
5 mM | 0.5444 mL | 2.7218 mL | 5.4437 mL | |
10 mM | 0.2722 mL | 1.3609 mL | 2.7218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。