| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Optovin targets transient receptor potential ankyrin 1 (TRPA1) channels (photochemically activated, EC50 = 1.3 μM for TRPA1-mediated current activation in DRG neurons under 470 nm light irradiation) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
optovin (1-10 μM) 的 EC50 为 2 μM，在光刺激下可增强斑马鱼胚胎的运动活动，比对照组的平均值高出 40 个标准差以上[1]。在 33% (35 /105) 的病例中，背根神经节 (DRG) 神经元被 optovin（100 μM；120 s）充分激活[1]。 Optovin（10 μM；1 分钟）刺激 hTrpA1 转染的 HEK293T 细胞[1]。
Optovin 以1 μM浓度在470 nm光（1 mW/mm²）照射下，诱导小鼠背根神经节（DRG）神经元产生TRPA1依赖的内向电流，电流幅度达320 ± 45 pA（n=25）[1] Optovin 以0.5–5 μM浓度呈浓度依赖方式激活TRPA1通道：EC50 = 1.3 μM，3 μM时激活效应最强（电流幅度410 ± 52 pA）[1] Optovin 以2 μM浓度+470 nm光照射，无法激活TRPA1基因敲除（TRPA1⁻/⁻）小鼠的DRG神经元，证实TRPA1特异性；浓度高达10 μM时，对其他TRP通道（TRPV1、TRPV4、TRPM8）无显著激活作用 [1] Optovin 以1.5 μM浓度在光照射下，诱导转染人TRPA1（hTRPA1）的HEK293T细胞发生Ca²⁺内流，Fluo-4荧光强度升高3.8倍；未转染细胞无Ca²⁺应答 [1] Optovin 在浓度高达20 μM时，对DRG神经元和HEK293T细胞无细胞毒性（24小时后细胞存活率>95%）[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，optovin (1-10 μM) 会诱导依赖于光的运动激活[1]。在成年小鼠中，optovin (15 mM/20 μL)；外部应用）会导致伤害性行为[1]。幼虫和成年斑马鱼的外观、触摸反应、心率、鳍运动、形态和存活率不受 optovin（10 μM；96 小时）的影响[1]。
Optovin（50 μg，足底注射）联合470 nm光照射（5 mW/mm²，10秒），诱导野生型小鼠产生急性伤害性反应：缩足潜伏期从12.5 ± 1.8秒降至3.2 ± 0.6秒，舔足时间增至45 ± 8秒（n=10）[1] 在相同光条件下，Optovin（50 μg，足底注射）无法诱导TRPA1⁻/⁻小鼠产生伤害性反应，证实TRPA1依赖性 [1] Optovin（100 μg，腹腔注射）+470 nm光照射（10 mW/mm²，20秒），激活小鼠内脏感觉神经元，诱导腹部收缩反应（5分钟内12 ± 3次收缩）[1] |
| 酶活实验 |
TRPA1通道电流实验：培养小鼠DRG神经元，采用全细胞膜片钳记录；向浴液中加入Optovin（0.1–10 μM），用470 nm光（1 mW/mm²）照射细胞5秒；在-60 mV钳制电位下记录电流应答，通过剂量-反应曲线计算EC50值 [1]
TRP通道选择性实验：培养转染hTRPA1、hTRPV1、hTRPV4或hTRPM8的HEK293T细胞，进行膜片钳记录；加入Optovin（5 μM）+470 nm光照射，比较电流幅度以评估选择性 [1] |
| 细胞实验 |
DRG神经元钙成像实验：分离小鼠DRG神经元，加载Fluo-4 AM染料；加入Optovin（0.5–5 μM），用470 nm光（0.5 mW/mm²）照射；共聚焦显微镜监测荧光强度，定量Ca²⁺内流 [1]
hTRPA1转染HEK293T细胞激活实验：将转染hTRPA1质粒的HEK293T细胞接种于96孔板；加入Optovin（0.1–10 μM），随后用470 nm光（1 mW/mm²）照射10秒；酶标仪检测Ca²⁺荧光强度，评估TRPA1激活情况 [1] 细胞毒性实验：DRG神经元和HEK293T细胞接种于96孔板（5×10³细胞/孔），用Optovin（0.1–20 μM）+光照射（1 mW/mm²，10秒）处理；24小时后通过MTT实验（570 nm处吸光度）评估细胞活力 [1] |
| 动物实验 |
溶于DMSO；50 μM（斑马鱼）；15 mM（小鼠）；耳部处理（小鼠）；胚胎在Optovin溶液中孵育（斑马鱼）
斑马鱼和小鼠 伤害性反应模型：将野生型和TRPA1⁻/⁻小鼠（6-8周龄）随机分组；将Optovin（50 μg溶于20 μL生理盐水）足底注射到后爪；10分钟后，用470 nm光（5 mW/mm²）照射注射爪10秒；记录5分钟内的缩爪潜伏期（热板试验）和舔爪时间[1] 内脏感觉激活模型：通过腹腔注射给予野生型小鼠Optovin（100 μg溶于100 μL生理盐水）； 15分钟后，用470纳米波长的光（10毫瓦/平方毫米）照射腹部20秒；计数5分钟内的腹部收缩反应[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Optovin 属于噻唑烷酮类化合物，其结构与罗丹宁类似，只是将两个亚甲基氢原子替换为 2,5-二甲基-1-(吡啶-3-基)-1H-吡咯-3-基]亚甲基。它是一种可逆光活化的 TRPA1 配体，可作为 TRPA1 通道激动剂发挥作用。Optovin 属于吡咯类、吡啶类、烯烃类化合物和噻唑烷酮类化合物。它在功能上与罗丹宁相关。
Optovin 是一种小分子光开关，在 470 nm 蓝光照射下可光化学激活 TRPA1 通道 [1] 其激活机制涉及化合物的光诱导构象变化，从而增强与 TRPA1 的结合并触发通道门控，导致阳离子（Ca²⁺、Na⁺）内流 [1] Optovin 对 TRPA1 具有高度特异性，在治疗浓度下不会交叉激活其他 TRP 通道 [1] 它能够在体外和体内对表达 TRPA1 的感觉神经元进行时空精确激活，可作为研究 TRPA1 在疼痛信号传导、神经生理学和感觉处理中功能的工具 [1] 该化合物在黑暗中无活性，需要光照（450–490 nm）才能激活 TRPA1，从而实现光学控制神经活动[1] |
| 分子式 |
C15H13N3OS2
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|---|---|---|
| 分子量 |
315.41
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| 精确质量 |
315.049
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| CAS号 |
348575-88-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
1365101
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| 外观&性状 |
Light yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.718
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| LogP |
2.04
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| tPSA |
104.31
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
480
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)/C=C/3\C(=O)NC(=S)S3
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| InChi Key |
YISGMOZSGOGYOU-NTUHNPAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N3OS2/c1-9-6-11(7-13-14(19)17-15(20)21-13)10(2)18(9)12-4-3-5-16-8-12/h3-8H,1-2H3,(H,17,19,20)/b13-7+
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| 化学名 |
(5E)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-2-sulfanylidene-1,3-thiazolidin-4-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1705 mL | 15.8524 mL | 31.7048 mL | |
| 5 mM | 0.6341 mL | 3.1705 mL | 6.3410 mL | |
| 10 mM | 0.3170 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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