规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
奥利司他(40 μM;2 天)使人外周血单核细胞、两种白细胞和另一种土耳其细胞系中的修复蛋白增加 30-70%,但对人黑色素瘤细胞系中的 MGMT 水平没有影响。
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体内研究 (In Vivo) |
与营养(OB)组相比,奥利司他(10 mg/kg/天)显着改善血脂状况,上调抗氧化酶表达和抗炎标志物表达,并下调促炎标志物表达[2]。
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细胞实验 |
Western Blot分析[1]
细胞类型:人黑色素瘤细胞系M10、外周血单核细胞、人Jurkat CD4+ T细胞白血病细胞系、人早幼粒细胞白血病细胞系HL-60。会显着改变 MGMT mRNA 表达 [1]。 、上皮结肠癌 HCT116 细胞、非贴壁单核细胞 (NAMNC) [1] 测试浓度:Jurkat 细胞为 2.5、5、10、20、40 μM; HCT116 细胞为 20 和 40 μM;正常 NAMNC、M10 黑色素瘤,40 μM 用于 HL-60 早幼粒细胞白血病和 HT-29 结肠癌细胞。 孵育时间:Jurkat 细胞为 2 天; HCT116 细胞 2 或 4 天; NAMNC、M10 黑色素瘤、HL-60 早幼粒细胞白血病、HT-29 结肠癌 2 天 实验结果:对于 Jurkat 细胞,MGMT 水平在浓度为 40 μM 时降低 > 50% ,而在较低浓度下,几乎没有看到任何影响。用过的。 HCT116 细胞中的 MGMT 表达在 40 μM 时下调。在 40 μM 浓度下,正常 NAMNC、HL-60 早幼粒细胞白血病、 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Eighteen male SD (SD (Sprague-Dawley)) strain rats, aged 8-10 weeks, weighing 200-250 g[2]
Doses: 10 mg/kg/day Doses: po (po (oral gavage)) Six-week Experimental Results: Treatment There was a sustained recovery of the gained weight, which was observed Dramatically from the ninth week until the end of the experimental period. |
参考文献 |
[1]. Giorgia Cioccoloni, et al. Influence of fatty acid synthase inhibitor orlistat on the DNA repair enzyme O6-methylguanine-DNA methyltransferase in human normal or malignant cells in vitro. Int J Oncol. 2015 Aug;47(2):764-72.
[2]. Zaidatul Akmal Othman, et al. Anti-Atherogenic Effects of Orlistat on Obesity-Induced Vascular Oxidative Stress Rat Model. Antioxidants (Basel). 2021 Feb 6;10(2):251. |
分子式 |
C29H53NO5
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分子量 |
495.73
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CAS号 |
96829-58-2
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相关CAS号 |
Orlistat (Standard);96829-58-2
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SMILES |
O1C([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])[C@]1([H])C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])OC([C@]([H])(C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([H])=O)=O)=O
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InChi Key |
AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H53NO5/c1-5-7-9-11-12-13-14-15-16-18-24(34-29(33)26(30-22-31)20-23(3)4)21-27-25(28(32)35-27)19-17-10-8-6-2/h22-27H,5-21H2,1-4H3,(H,30,31)/t24-,25-,26-,27-/m0/s1
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化学名 |
[(2S)-1-[(2S,3S)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]tridecan-2-yl] (2S)-2-formamido-4-methylpentanoate
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: 2.5 mg/mL (5.04 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.04 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0172 mL | 10.0861 mL | 20.1723 mL | |
5 mM | 0.4034 mL | 2.0172 mL | 4.0345 mL | |
10 mM | 0.2017 mL | 1.0086 mL | 2.0172 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。