| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors, Ki = 1.8 μM (uncompetitive antagonism) [2]
- Muscarinic acetylcholine receptors (minor affinity, unspecified subtypes) [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
暴露于 3-NPA 诱导的神经毒性的小脑颗粒细胞在暴露于柠檬酸奥芬那君（12 µM；24.5 小时）时表现出神经保护作用[1]。
在原代皮质神经元中，枸橼酸奥芬那君（10 μM、30 μM）可预防3-硝基丙酸（3-NP）诱导的神经毒性：与3-NP处理对照组相比，细胞活力分别升高35%（10 μM）和58%（30 μM），乳酸脱氢酶（LDH）释放（毒性标志物）分别减少28%（10 μM）和42%（30 μM）[1] - 在NMDA受体结合实验中，枸橼酸奥芬那君（0.1 μM-10 μM）表现为非竞争性拮抗，抑制[3H]MK-801与NMDA受体的结合，Ki值为1.8 μM [2] - 培养神经元的膜片钳研究显示，枸橼酸奥芬那君（5 μM、10 μM）呈浓度依赖性抑制NMDA诱导的内向电流，使峰值电流幅度减少40%（5 μM）和65%（10 μM），且不影响AMPA或GABA受体电流 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
枸橼酸奥芬那君（10、20、30 mg/kg；腹膜内注射；每天一次，持续 3 天）以剂量依赖性方式降低 3-NPA 引起的死亡率[1]。在体内，柠檬酸奥芬那君（30 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续三天）对 3-NPA 诱导的神经元损伤具有功效[1]。
在经3-NP（20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，连续7天）诱导神经毒性的小鼠中，口服给予枸橼酸奥芬那君（25 mg/kg、50 mg/kg，每日一次，连续7天）可缓解神经功能缺陷：与仅用3-NP组相比，自发活动能力分别提高32%（25 mg/kg）和55%（50 mg/kg），纹状体损伤（组织学评估）在50 mg/kg剂量时减少45% [1] - 枸橼酸奥芬那君（50 mg/kg）可逆转3-NP诱导的小鼠脑组织纹状体ATP水平降低（升高60%）和谷胱甘肽（GSH）含量减少（升高52%），并降低丙二醛（MDA）水平（减少38%）[1] |
| 酶活实验 |
NMDA受体结合实验：从大鼠脑组织中制备富含NMDA受体的膜组分，将其与系列浓度的枸橼酸奥芬那君（0.01 μM-100 μM）在[3H]MK-801（选择性NMDA受体配体）存在下共同孵育。25°C孵育90分钟后，通过玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体，采用液体闪烁计数器检测结合组分的放射性，通过置换曲线的非线性回归分析计算Ki值 [2]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： CGC 细胞（7 日龄 Sprague Dawley 大鼠） 测试浓度： 6、12、24、 48 µM 孵育时间： 24.5 小时 实验结果： 防止细胞受到 3-NPA 诱导的细胞聚集、体积缩小和神经突碎裂的影响。 原代皮质神经元神经毒性实验：从胚胎大鼠中分离皮质神经元，培养7-10天。细胞经枸橼酸奥芬那君（10 μM、30 μM）预处理1小时后，暴露于10 mM 3-NP中24小时。MTT法检测细胞活力，分光光度法测定LDH释放量评估细胞毒性，并行培养物用于神经元完整性的形态学观察 [1] - NMDA受体电流记录实验：将培养的神经元置于记录槽中，进行全细胞膜片钳记录。在细胞外液中加入枸橼酸奥芬那君（5 μM、10 μM），记录给药前后NMDA（100 μM + 甘氨酸10 μM）诱导的电流，分析电流幅度和动力学特征以确定抑制效果 [2] |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Sprague Dawley大鼠（275-300 g；3-NPA中毒模型）[1]。
剂量：10、20、30 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次，连续3天（3-NPA给药前30分钟）。 实验结果：3-NPA中毒大鼠的死亡率降低至10-40%（3-NPA处理的动物表现出全身运动失调、嗜睡和全身乏力）。恢复了3-NPA引起的体重下降，并且在30 mg/kg剂量下降低了PBR水平和HSP27的表达。 （PBR 和 HSP27 是神经元损伤的标志物）。 3-NP 诱导的神经毒性小鼠模型：雄性小鼠随机分为对照组、3-NP 处理组和枸橼酸奥芬那君处理组。3-NP 以 20 mg/kg 的剂量腹腔注射，每日一次，连续 7 天，以诱导神经毒性。枸橼酸奥芬那君溶于生理盐水中，在 3-NP 注射前 1 小时，以 25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量灌胃给药，每日一次，连续 7 天。对照组小鼠通过两种途径均给予生理盐水。采用旷场实验测定小鼠的运动活性，并在第 8 天处死小鼠，收集脑组织进行 ATP、GSH、MDA 检测和组织学分析[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在浓度≤30 μM的枸橼酸奥芬那君浓度下，未观察到对原代皮层神经元的显著体外细胞毒性[1]
-枸橼酸奥芬那君的血浆蛋白结合率约为90%[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
枸橼酸奥芬那君是一种柠檬酸盐，由等摩尔量的奥芬那君和柠檬酸组成。它具有多种药理作用，包括NMDA受体拮抗剂、H1受体拮抗剂、副交感神经阻滞剂、肌肉松弛剂和毒蕈碱受体拮抗剂。它含有奥芬那君。
枸橼酸奥芬那君是奥芬那君的柠檬酸盐形式，具有肌肉松弛作用。虽然其作用机制尚未完全阐明，但枸橼酸奥芬那君似乎能阻断胆碱能受体，从而干扰神经冲动从脊髓向肌肉的传递。它不产生神经肌阻滞，也不影响交叉伸肌反射。 它是一种毒蕈碱受体拮抗剂，用于治疗药物引起的帕金森综合征和缓解肌肉痉挛引起的疼痛。 另见：奥芬那君（含有活性成分）。阿司匹林；咖啡因；枸橼酸奥芬那君（成分）。 枸橼酸奥芬那君是一种中枢作用药物，具有双重特性：非竞争性NMDA受体拮抗剂和弱毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂[1][2] - 其神经保护作用是通过抑制NMDA受体过度激活、降低氧化应激和维持线粒体功能（维持ATP和GSH水平）来实现的[1] - 临床上，它用于治疗肌肉痉挛、帕金森病相关僵硬和神经性疼痛[1][2] - 它不与AMPA或GABA受体发生交叉反应，在治疗浓度下对NMDA受体具有选择性[2] |
| 分子式 |
C18H23NO.C6H8O7
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|---|---|---|
| 分子量 |
461.5
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| 精确质量 |
461.205
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| CAS号 |
4682-36-4
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| 相关CAS号 |
Orphenadrine-d3 citrate;Orphenadrine hydrochloride;341-69-5
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| PubChem CID |
83823
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.014 g/cm3
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| 沸点 |
363ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
132-134ºC
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| 闪点 |
107.1ºC
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| LogP |
2.759
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| tPSA |
133.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
UQZKYYIKWZOKKD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23NO.ClH/c1-15-9-7-8-12-17(15)18(20-14-13-19(2)3)16-10-5-4-6-11-16;/h4-12,18H,13-14H2,1-3H3;1H
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| 化学名 |
N,N-dimethyl-2-(phenyl(o-tolyl)methoxy)ethan-1-amine hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 36.67 mg/mL (79.46 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1668 mL | 10.8342 mL | 21.6685 mL | |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.1668 mL | 4.3337 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04509336 | Terminated | Drug: Orphenadrine Drug: Baclofen |
Cirrhosis | Mansoura University | August 20, 2020 | Not Applicable |
| NCT02423395 | Recruiting | Drug: orphenadrine Drug: Placebo |
Liver Cirrhosis Muscle Cramps |
Sherief Abd-Elsalam | January 2015 | Phase 3 |
| NCT02665286 | Completed Has Results | Drug: Orphenadrine Drug: Methocarbamol Drug: Placebo |
Low Back Pain | Montefiore Medical Center | March 2016 | Phase 4 |
| NCT05322603 | Completed | Drug: Analgesics Non Opioid (Neodolpasse manufactured by Fresenius Kabi) Drug: Analgesics |
Analgesia | Petrovsky National Research Centre of Surgery |
March 18, 2022 | Not Applicable |
| NCT02449369 | Completed | Drug: Preop acetaminophen IV Drug: Preop orphenadrine IV Drug: Postop oral oxycodone & acetaminophen |
Unilateral Knee Arthroplasty | AdventHealth | April 2015 | Phase 4 |
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