规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
250mg |
|
||
500mg |
|
||
1g |
|
||
2g |
|
||
5g |
|
||
10g |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
口服治疗后,磷酸奥司他韦(OP)是一种前药,很容易从胃肠道吸收。肝酯酶主要负责前药大量转化为羧酸奥司他韦 (OC) [1]。一种常用的抗流感唾液酸酶抑制剂是磷酸奥司他韦。根据单向方差分析测试,CMA07 和 CMT-U27 细胞系的代谢活性在 305 μM 磷酸奥司他韦处理后显着降低(分别为 p=0.005 和 p<0.0001)。另一方面,与对照细胞相比,当磷酸奥司他韦以 0.305 μM (p=0.9781)、3.05 μM (p=0.7436) 和 30.5 μM (p=0.9623) 处理时,没有观察到统计学上显着的变化。为了评估磷酸奥司他韦对 CMA07 和 CMT-U27 程序性细胞死亡的影响,采用 TUNEL 测试,考虑到 305 μM 磷酸奥司他韦给药会降低细胞代谢活性。与较低奥司他韦浓度或 PBS 相比,24 小时磷酸奥司他韦给药(特别是 305 μM)显着增加了 CMA07 (p=0.001) 和 CMT-U27 (p=0.0002) DNA 断裂[2]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞增殖和凋亡。奥司他韦治疗和未治疗小鼠之间的 Ki-67 和 caspase 3 (p=0.2) 表达几乎没有发现差异 [2]。磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中显示出明显更多的炎症浸润(p=0.01)。
|
参考文献 |
[1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.
[2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590. [3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325 |
分子式 |
C16H31N2O8P
|
---|---|
分子量 |
410.3997
|
CAS号 |
204255-11-8
|
相关CAS号 |
Oseltamivir;196618-13-0;Oseltamivir acid;187227-45-8;Oseltamivir-d5 phosphate;Oseltamivir-d3 phosphate
|
SMILES |
O=C(C1=C[C@@H](OC(CC)CC)[C@H](NC(C)=O)[C@@H](N)C1)OCC.O=P(O)(O)O
|
InChi Key |
PGZUMBJQJWIWGJ-ONAKXNSWSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C16H28N2O4.H3O4P/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19;1-5(2,3)4/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19);(H3,1,2,3,4)/t13-,14+,15+;/m0./s1
|
化学名 |
ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-pentan-3-yloxycyclohexene-1-carboxylate;phosphoric acid
|
别名 |
GS-4071, GS-4104, GS4071, GS4104, GS 4071, GS 4104, Tamiflu
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外) |
H2O : ~100 mg/mL (~243.66 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~243.66 mM) |
---|---|
溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4366 mL | 12.1832 mL | 24.3665 mL | |
5 mM | 0.4873 mL | 2.4366 mL | 4.8733 mL | |
10 mM | 0.2437 mL | 1.2183 mL | 2.4366 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。