| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Otilonium Bromide targets muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) and L-type calcium channels. It is an antimuscarinic agent that inhibits the generation of ACh-induced calcium signals with an IC50 of 880 nM. It also has the capability to prevent L-type Ca2+ channels and colonic contractile activity. Its spasmolytic action, selective on the distal gastrointestinal tract, is mainly due to its direct myolytic properties. This multi-target mechanism contributes to its efficacy in IBS.
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| 体外研究 (In Vitro) |
溴化奥替洛铵是一种季铵化合物，其解痉作用选择性地作用于远端胃肠道，主要归因于其直接的肌溶解特性。该药物可改变肠道平滑肌细胞外和细胞内钙离子（Ca2+）的流动，且吸收不良，因此其作用主要局限于局部，几乎没有全身性影响。体外实验表明，溴化奥替洛铵以剂量依赖的方式抑制乙酰胆碱（ACh）诱导的钙信号的产生，IC50值为880 nM。它是一种抗毒蕈碱药物，同时也能抑制L型钙离子通道。这些体外研究证实了其作为解痉剂的作用机制。其活性已在多种基于细胞的实验中得到验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，溴化奥替隆铵用于治疗肠易激综合征（IBS），缓解腹痛、腹胀和肠蠕动障碍。它安全、耐受性良好，并且在降低腹痛频率、减轻腹胀程度和预防IBS症状复发方面优于安慰剂。其治疗IBS的疗效已在临床研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
奥替溴铵的非细胞结合试验通常包括测定其与毒蕈碱受体或L型钙通道的亲和力。这些试验使用表达靶标的组织或细胞的膜制备物，并测量标记配体的置换情况。通过测定IC50值来评估化合物抑制受体或通道结合的能力。此类试验对于表征其效力至关重要。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验利用表达毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）或钙通道的细胞，评估奥替溴铵对信号传导的影响。实验中，用该化合物处理细胞，并测量细胞内钙离子水平的变化。评估该化合物抑制乙酰胆碱（ACh）诱导的钙信号的能力。这些实验对于确认其作用机制至关重要。
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| 动物实验 |
奥替溴铵的体内动物研究通常在肠易激综合征（IBS）或胃肠动力障碍的动物模型中进行，以评估其解痉疗效。该化合物经口服给药，并评估其对腹痛、腹胀和肠蠕动的影响。这些研究对于验证其体内疗效至关重要。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
奥替溴铵的分子量为563.57 g/mol。它是一种口服有效的化合物，属于季铵化合物，全身吸收有限。其药代动力学特性已在临床环境中进行研究。它是治疗肠易激综合征（IBS）的处方药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥替溴铵的临床应用已证实其安全性良好。常见副作用包括胃肠道不适，例如恶心、呕吐和腹泻。它也可能引起头痛和眩晕。临床应用已积累了全面的毒理学数据。奥替溴铵是获批用于治疗肠易激综合征（IBS）的药物。
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| 参考文献 |
Arch Int Pharmacodyn Ther.1983 Aug;264(2):305-23;Aliment Pharmacol Ther.1998 Oct;12(10):1003-10.
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| 其他信息 |
奥替溴铵（辛基溴铵，SP63）是一种具有胃肠道解痉作用的季铵化合物。它是一种抗胆碱能药物，能抑制乙酰胆碱（ACh）诱导的钙信号，IC50值为880 nM。它用于治疗肠易激综合征（IBS）。奥替溴铵是一种已获批准的药物。
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| 分子式 |
C29H43BRN2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
563.57
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| 精确质量 |
562.24
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| CAS号 |
26095-59-0
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| 相关CAS号 |
Otilonium-d4 bromide
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| PubChem CID |
72092
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
130-133ºC
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| LogP |
3.398
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| tPSA |
64.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
600
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OCC[N+](CC)(CC)C)C1=CC=C(NC(C2=CC=CC=C2OCCCCCCCC)=O)C=C1.[Br-]
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| InChi Key |
VWZPIJGXYWHBOW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H42N2O4.BrH/c1-5-8-9-10-11-14-22-34-27-16-13-12-15-26(27)28(32)30-25-19-17-24(18-20-25)29(33)35-23-21-31(4,6-2)7-3;/h12-13,15-20H,5-11,14,21-23H2,1-4H3;1H
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| 化学名 |
diethyl-methyl-[2-[4-[(2-octoxybenzoyl)amino]benzoyl]oxyethyl]azanium;bromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7744 mL | 8.8720 mL | 17.7440 mL | |
| 5 mM | 0.3549 mL | 1.7744 mL | 3.5488 mL | |
| 10 mM | 0.1774 mL | 0.8872 mL | 1.7744 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02576340 | Completed | Drug: otilonium bromide | Gastroscopy | Konya Meram State Hospital | January 2013 | Phase 4 |
| NCT01629212 | Unknown † | Drug: Tiropramide HCl 100mg Drug: Octylonium bromide 20mg |
Irritable Bowel Syndrome | Daewoong Pharmaceutical Co. LTD. | December 2011 | Phase 4 |
| NCT04270487 | Completed | Other: IBS Diet Drug: Otilonium Bromide |
Irritable Bowel Syndrome | Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven | July 26, 2018 | Phase 4 |
| NCT05461833 | Completed | Biological: Fecal transplantation Drug: OTILONII BROMIDUM Dietary Supplement: multi-strain probiotic |
Irritable Bowel Syndrome | Bogomolets National Medical University |
September 1, 2020 | Not Applicable |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
