| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MELK (IC50 = 0.41 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
OTSSP167 抑制 A549（肺）、T47D（乳腺癌）、DU4475（乳腺癌）、22Rv1（前列腺）和 HT1197（膀胱）癌细胞的生长，IC50 值分别为 6.7、4.3、2.3、6.0 和 97 nM[1] 。 OTSSP167 可以废除 MCF7 细胞中的有丝分裂检查点、破坏 MCC 和 MCC-APC/C 相互作用。 OTSSP167 导致 GFP-MELK 定位到中期细胞的细胞皮层 [2]。 OTSSP167 是一种 MELK 选择性抑制剂，具有很强的体外活性，IC50 为 0.41 nM[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
OTSSP167（20 mg/kg，静脉注射）在异种移植小鼠模型中产生 73% 的肿瘤生长抑制 (TGI)； OTSSP167（1、5 和 10 mg/kg，口服）的 TGI 分别为 51%、91% 和 108%。 OTSSP167（20 mg/kg，口服）对 PC-14 异种移植物没有肿瘤生长抑制作用[1]。
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| 酶活实验 |
将 MELK 重组蛋白 (0.4 μg) 与 5 μg 每种底物在 20 μL 激酶缓冲液中混合，该缓冲液含有 30 mM Tris-HCl (pH)、10 mM DTT、40 mM NaF、10 mM MgCl2、0.1 mM EGTA，50 μM 冷溶液-ATP 和 10 Ci 的 [γ-32P]ATP 在 30 °C 下持续 30 分钟。通过添加 SDS 样品缓冲液终止反应，并在 SDS-PAGE 之前煮沸 5 分钟。将凝胶干燥并在室温下用增感屏进行放射自显影。将 OTSSP167（最终浓度为 10 nM）溶解在 DMSO 中，并在孵育前添加到激酶缓冲液中。
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| 细胞实验 |
OTSSP167 抑制多种癌细胞系的细胞增殖，包括 A549、T47D、DU4475 和 22Rv1。 IC50值分别为6.7nM、4.3nM、2.3nM和6nM。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C25H29CL3N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
523.88
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| 元素分析 |
C, 57.32; H, 5.58; Cl, 20.30; N, 10.69; O, 6.11
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| CAS号 |
1431698-10-0
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| 相关CAS号 |
OTSSP167;1431697-89-0
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| 外观&性状 |
Light yellow solid powder
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| SMILES |
CC(C1=C(N[C@H]2CC[C@H](CN(C)C)CC2)C3=NC(C4=CC(Cl)=C(O)C(Cl)=C4)=CC=C3N=C1)=O.[H]Cl
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| InChi Key |
XDGWHISAOWEFML-BFLZMHAMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28Cl2N4O2.ClH/c1-14(32)18-12-28-22-9-8-21(16-10-19(26)25(33)20(27)11-16)30-24(22)23(18)29-17-6-4-15(5-7-17)13-31(2)3;/h8-12,15,17,33H,4-7,13H2,1-3H3,(H,28,29);1H/t15-,17-;
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| 化学名 |
1-(6-(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)-4-(((1r,4r)-4-((dimethylamino)methyl)cyclohexyl)amino)-1,5-naphthyridin-3-yl)ethanone hydrochloride
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| 别名 |
OTSSP167; OTSSP-167; OTS-167; OTS 167; OTSSP 167; OTS167; OTS167 HCl; OTSSP167 hydrochlorideOTSSP167 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 3 mg/mL (5.73 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 3 mg/mL (5.73 mM) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Solubility in Formulation 4: 1 mg/mL (1.91 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9088 mL | 9.5442 mL | 19.0883 mL | |
| 5 mM | 0.3818 mL | 1.9088 mL | 3.8177 mL | |
| 10 mM | 0.1909 mL | 0.9544 mL | 1.9088 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02926690 | Recruiting | Drug: OTS167PO | Relapsed/Refractory Locally Advanced | OncoTherapy Science, Inc. | May 29, 2017 | Phase 1 |
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Antitumor agent-116
OTSSP167 (OTS167)
MELK-8a
MELK-8a HCl
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