Pafolacianine (OTL-0038; OTL-38; Cytalux) 中文名称: 帕弗拉辛纳

别名: OTL0038 OTL-38OTL 0038 OTL 38OTL-0038 OTL38 Cytalux

目录号: V41573

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pafolacianine（OTL-0038；OTL-38；Cytalux）是一种叶酸受体导向/光学成像剂（荧光标记物），于 2021 年获批作为辅助成像剂，用于术中识别成年卵巢癌患者的恶性病变。

Pafolacianine (OTL-0038; OTL-38; Cytalux) CAS号: 1628423-76-6
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Pafolacianine (OTL-0038; OTL-38; Cytalux):

Pafolacianine tetrasodium

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Pafolacianine（OTL-0038；OTL-38；Cytalux）是一种叶酸受体导向/光学成像剂（荧光标记物），于 2021 年批准作为辅助成像剂，用于术中识别成年卵巢癌患者的恶性病变。它是一种与荧光染料缀合的叶酸类似物，可吸收 760 nm 至 785 nm 范围内的近红外 (NIR) 光谱中的光，峰值吸收为 776 nm。它发射的荧光范围为 790 nm 至 815 nm，发射峰值为 796 nm。较长的波长允许荧光更深入地穿透组织，从而更好地成像和检测肿瘤。 Pafolacianine 靶向叶酸受体 α (FRα)，该受体在许多上皮恶性肿瘤中表达上调。目前正在研究将其用于 FRα 阳性垂体腺瘤、肺癌和肾细胞癌，肾细胞癌被认为是叶酸受体表达第二高的癌症。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄帕福拉西宁的平均Cmax为59.1 ± 5.94 ng/mL，AUCinf为63.6 ± 12.6 ng·hr/mL。单次静脉输注放射性标记的帕福拉西宁钠后，约35%的剂量在3-5周后从尿液（19.1%）和粪便（15.8%）中回收。平均分布容积（V_z）为17.1 ± 5.99 L，表明药物分布于组织中。在可手术切除的肺腺癌的术中分子影像学检查中，近70%的鳞状细胞癌中均检测到帕弗拉西宁的蓄积。平均血浆清除率为28.6 ± 4.97 L/hr。代谢/代谢物帕弗拉西宁的代谢途径尚不明确；然而，帕弗拉西宁不经细胞色素P450 (CYP)酶代谢。生物半衰期帕弗拉西宁的消除半衰期为0.44 ± 0.23小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合帕福拉西宁的血浆蛋白结合率为93.7%。未观察到明显的红细胞分配。
参考文献	[1]. Intraoperative near-infrared fluorescence imaging targeting folate receptors identifies lung cancer in a large-animal model. Cancer. 2017 May 15;123(6):1051-1060.
其他信息	帕弗拉西宁（Pafolacianine，又称OTL38）是一种叶酸类似物，与荧光染料偶联，可在760 nm至785 nm的近红外（NIR）光谱范围内吸收光，吸收峰值位于776 nm。其荧光发射波长范围为790 nm至815 nm，发射峰值位于796 nm。较长的波长使得荧光能够更深地穿透组织，从而更好地成像和检测肿瘤。帕弗拉西宁靶向叶酸受体α（FRα），该受体在多种上皮恶性肿瘤中表达上调。2021年11月29日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准帕弗拉西宁作为辅助成像剂，用于成人卵巢癌患者术中识别恶性病变。目前，帕弗拉西宁正被研究用于治疗FRα阳性垂体腺瘤、肺癌和肾细胞癌，其中肾细胞癌被认为是叶酸受体表达水平第二高的癌症。帕弗拉西宁是一种荧光成像剂，由靶向叶酸受体α (FRα) 的配体与近红外 (NIR) 荧光染料偶联而成，可用于对表达FRα的肿瘤细胞进行成像。给药后，帕弗拉西宁的FRα靶向部分特异性地与肿瘤细胞表面表达的FRα结合，从而选择性地将荧光染料递送至表达FRα的肿瘤细胞。通过近红外成像，肿瘤细胞会发出荧光，从而可以观察和识别FRα过表达的肿瘤细胞。叶酸受体α (FRα) 是一种高亲和力叶酸结合蛋白，属于叶酸受体家族成员，在多种癌细胞类型中过度表达。另见：帕福拉西宁钠（活性成分）。药物适应症帕福拉西宁是一种光学成像剂，适用于成人卵巢癌患者，作为术中识别恶性病变的辅助手段。作用机制帕福拉西宁由叶酸通过其γ-羧基和一个短间隔基与一种吲哚菁绿相关的近红外染料SO456连接而成。它用于术中荧光成像，以识别肿瘤并进行手术切除。其靶点为叶酸受体α (FRα)，该受体在包括卵巢癌在内的多种癌症中经常过度表达。帕福拉西宁与表达FRα的癌细胞的亲和力约为1 nM，并通过受体介导的内吞作用进入细胞，并在FR阳性癌组织中富集。帕福拉西宁在760 nm至785 nm的近红外（NIR）区域吸收光，吸收峰值位于776 nm；激发后，在790 nm至815 nm范围内发射荧光，发射峰值位于796 nm。药效学不同剂量下，肿瘤与背景浓度比值发生变化。0.025 mg/kg剂量下观察到较高的肿瘤与背景浓度比值。帕福拉西宁的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚不清楚。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C61H67N9O17S4
分子量	1326.4948
精确质量	1325.353
CAS号	1628423-76-6
相关CAS号	1628858-03-6 (sodium);1628423-76-6 (free acid);
PubChem CID	135565623
外观&性状	Green to dark green solid powder
LogP	4
tPSA	441
氢键供体(HBD)数目	8
氢键受体(HBA)数目	22
可旋转键数目(RBC)	24
重原子数目	91
分子复杂度/Complexity	3330
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S(C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])/C(=C(/[H])\C(\[H])=C1\C(=C(C([H])([H])C([H])([H])C\1([H])[H])/C(/[H])=C(\[H])/C1C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C3C([H])=C(C([H])=C([H])C=3[N+]=1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])S(=O)(=O)O[H])S(=O)(=O)[O-])OC1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[C@@]([H])(C(=O)O[H])N([H])C(C3C([H])=C([H])C(=C([H])C=3[H])N([H])C([H])([H])C3=C([H])N=C4C(C(N([H])C(N([H])[H])=N4)=O)=N3)=O)=C([H])C=1[H])/N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])S(=O)(=O)O[H])(=O)(=O)O[H]
InChi Key	PDXNSXLPXJFETD-DYVQZXGMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C61H67N9O17S4/c1-60(2)46-33-44(90(81,82)83)22-24-49(46)69(28-5-7-30-88(75,76)77)51(60)26-16-38-10-9-11-39(17-27-52-61(3,4)47-34-45(91(84,85)86)23-25-50(47)70(52)29-6-8-31-89(78,79)80)54(38)87-43-20-12-37(13-21-43)32-48(58(73)74)66-56(71)40-14-18-41(19-15-40)63-35-42-36-64-55-53(65-42)57(72)68-59(62)67-55/h12-27,33-34,36,48H,5-11,28-32,35H2,1-4H3,(H9-,62,63,64,66,67,68,71,72,73,74,75,76,77,78,79,80,81,82,83,84,85,86)/t48-/m0/s1
化学名	hydrogen (S)-2-(4-(((2-amino-4-oxo-3,4-dihydropteridin-6-yl)methyl)amino)benzamido)-3-(4-(((E)-2-((E)-2-(3,3-dimethyl-5-sulfonato-1-(4-sulfonatobutyl)-3H-indol-1-ium-2-yl)vinyl)-6-(2-((E)-3,3-dimethyl-5-sulfonato-1-(4-sulfonatobutyl)indolin-2-ylidene)ethylidene)cyclohex-1-en-1-yl)oxy)phenyl)propanoate
别名	OTL0038 OTL-38OTL 0038 OTL 38OTL-0038 OTL38 Cytalux
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~18.85 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (1.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~18.85 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (1.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (1.57 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7539 mL	3.7693 mL	7.5386 mL
	5 mM	0.1508 mL	0.7539 mL	1.5077 mL
	10 mM	0.0754 mL	0.3769 mL	0.7539 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。