| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Proton pump
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 EMT-6 和 MCF7 细胞中，泮托拉唑钠（BY1023 钠；1–10,000 μM）以浓度依赖性方式升高内体 pH 值 [1]。泮托拉唑钠具有阻止外泌体释放的能力。泮托拉唑钠通过阻断 V-H+-ATP 酶活性来防止肿瘤细胞（黑色素瘤、腺癌和淋巴瘤细胞系）酸化细胞外介质 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在MCF-7异种移植物中，泮托拉唑钠（BY1023钠；200 mg/kg；腹腔注射；每周一次，持续3周）和阿霉素的组合显着延长了肿瘤发育延迟[1]。口服泮托拉唑钠（0.3-3 mg/kg）以剂量依赖性方式减少急性瘘大鼠中美吡唑诱导的刺激性酸分泌和幽门结扎大鼠中的基础酸分泌[4]。
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| 酶活实验 |
在不同的体外试验系统中比较了H+/K（+）-ATP酶抑制剂泮托拉唑和奥美拉唑的作用。在导致胃膜囊泡内部酸化的条件下，泮托拉唑和奥美拉唑抑制H+/K（+）-ATP酶活性，IC50值分别为6.8和2.4微M。当通过加入咪唑（5 mM）（一种可渗透膜的弱碱）来减少脊髓内酸化时，奥美拉唑的抑制作用部分丧失（IC50 30 microM），泮托拉唑的抑制效果几乎完全丧失。在用泵膜囊泡孵育40分钟后，泮托拉唑和奥美拉唑浓度分别为1.1和0.6微M时，膀胱内H+浓度出现了最大的一半降低。同样，当通过加入咪唑（2.5 mM）降低了血管内H+浓度时，泮托拉唑（20和60微M）没有降低剩余的血管内质子浓度，而奥美拉唑（10和30微M）却降低了。这两种药物在pH 3.0时以相似的效力抑制木瓜蛋白酶活性，并以相似的时间依赖方式灭活酶；在pH 5.0时，奥美拉唑（IC50 17微M）比泮托拉唑（IC50 37微M）更有效，酶抑制速度比泮美拉唑快。这些结果表明，泮托拉唑在高酸性条件下是H+/K（+）-ATP酶的强效抑制剂，在pH 5.0等微酸性pH值下比奥美拉唑更稳定[3]。
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| 细胞实验 |
用泮托拉唑处理小鼠EMT-6和人MCF-7细胞，使用荧光光谱评估内体pH值的变化，并使用流式细胞术评估阿霉素的摄取。在多层细胞培养（MCC）中评估了泮托拉唑对阿霉素组织穿透的影响。泮托拉唑（>200μmol/L）增加了细胞内的内体pH值，也增加了阿霉素的核摄取。泮托拉唑预处理增加了阿霉素在MCC中的组织渗透[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 MCF-7 或 A431 异种移植瘤的小鼠 [1]
剂量： 200 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每周一次，持续 3 周；单独使用或与阿霉素（6 mg/kg 静脉注射）联合使用，前 2 小时 实验结果： 与单次给药联合使用相比，阿霉素对 MCF-7 异种移植瘤的生长抑制作用更显著。单次注射阿霉素可显著延长肿瘤生长抑制时间，而单独使用阿霉素对肿瘤生长抑制无影响。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲每日服用 40 mg 泮托拉唑，乳汁中药物浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 美国一项回顾性索赔数据库研究发现，质子泵抑制剂使用者发生男性乳房发育症的风险增加。 一篇综述文章报告称，对欧洲药物警戒中心数据库的检索发现，有 48 例男性乳房发育症、3 例溢乳、14 例乳房疼痛和 4 例乳房增大与泮托拉唑相关。对世界卫生组织全球药物警戒数据库的检索发现，有 97 例男性乳房发育症、13 例溢乳症、35 例乳房疼痛和 16 例乳房增大与泮托拉唑有关。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泮托拉唑钠是一种有机钠盐。它是一种EC 3.6.3.10（H(+)/K(+)交换ATP酶）抑制剂和抗溃疡药。它含有泮托拉唑(1-)结构。
泮托拉唑钠是具有质子泵抑制剂活性的取代苯并咪唑的钠盐形式。泮托拉唑是一种亲脂性弱碱，它能穿过壁细胞膜进入酸性的壁细胞小管，并在其中质子化，生成活性代谢物亚磺酰胺。亚磺酰胺与位于胃壁细胞上的H+/K+-ATP酶的两个位点形成不可逆的共价键，从而抑制基础和刺激性胃酸分泌。 2-吡啶基甲基亚磺酰基苯并咪唑质子泵抑制剂，用于治疗胃食管反流和消化性溃疡。 另见：泮托拉唑（含有活性成分）。 药物适应症 用于短期治疗成人反流症状（例如烧心、反酸）。 |
| 分子式 |
C16H14F2N3NAO4S
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|---|---|
| 分子量 |
405.35
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| 精确质量 |
405.057
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| 元素分析 |
C, 47.41; H, 3.48; F, 9.37; N, 10.37; Na, 5.67; O, 15.79; S, 7.91
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| CAS号 |
138786-67-1
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| 相关CAS号 |
Pantoprazole;102625-70-7;Pantoprazole sodium hydrate;164579-32-2;S-Pantoprazole sodium trihydrate;1416988-58-3
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| PubChem CID |
15008962
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 沸点 |
586.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
199-202ºC
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| 闪点 |
308.7ºC
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| LogP |
3.535
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| tPSA |
94.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
497
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C1C(=C(C([H])=C([H])N=1)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])(C1=NC2C([H])=C(C([H])=C([H])C=2[N-]1)OC([H])(F)F)=O.[Na+]
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| InChi Key |
YNWDKZIIWCEDEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F2N3O4S.Na/c1-23-13-5-6-19-12(14(13)24-2)8-26(22)16-20-10-4-3-9(25-15(17)18)7-11(10)21-16/h3-7,15H,8H2,1-2H3/q-1+1
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| 化学名 |
sodium5-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
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| 别名 |
BY1023; SKF96022; Protonix; BY 1023; BY-1023; SKF 96022; SKF-96022; Pantoloc; Controloc; Pantecta; Zurcal; Protonix; SK and F-96022; SKF-96022
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~246.70 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~9.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 8.33 mg/mL (20.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Eprazole trisulfide dimer
Zastaprazan citrate
RSC-1255
Azeloprazole sodium
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
