| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Proton pump
Pantoprazole targets the H⁺/K⁺-ATPase enzyme (proton pump) in the parietal cells of the gastric mucosa. It binds covalently to the enzyme, irreversibly inhibiting its function and blocking the final step of acid secretion. This inhibition affects both basal and stimulated gastric acid secretion regardless of the stimulus. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在EMT-6和MCF7细胞中，泮托拉唑钠（BY1023钠；1–10,000 μM）以浓度依赖的方式提高内体pH值[1]。泮托拉唑钠能够抑制外泌体的释放。泮托拉唑钠通过阻断V-H+-ATPase活性，阻止肿瘤细胞（黑色素瘤、腺癌和淋巴瘤细胞系）酸化细胞外介质[2]。体外研究表明，泮托拉唑抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，并降低癌细胞中HIF-1α蛋白的表达。它影响SGC-7901细胞中HIF-1α的细胞内分布，这可能有助于其对癌细胞的化疗增敏作用。该化合物还能抑制自噬并增加多西他赛的毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在MCF-7异种移植瘤模型中，泮托拉唑钠（BY1023钠；200 mg/kg；腹腔注射；每周一次，持续3周）与阿霉素联合用药可显著延长肿瘤生长延迟期[1]。口服泮托拉唑钠（0.3–3 mg/kg）可剂量依赖性地降低急性瘘管大鼠中甲吡唑诱导的胃酸分泌以及幽门结扎大鼠的基础胃酸分泌[4]。泮托拉唑可有效抑制体内胃酸分泌，常用于治疗胃食管反流病（GERD）、消化性溃疡和胃炎等疾病。该化合物对H⁺/K⁺-ATP酶的不可逆抑制作用，使其每日一次给药即可实现持久的抑酸作用。
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| 酶活实验 |
本研究在不同的体外测试系统中比较了H+/K+-ATP酶抑制剂泮托拉唑和奥美拉唑的作用。在胃膜囊泡中，在可导致囊泡内部酸化的条件下，泮托拉唑和奥美拉唑分别以6.8 μM和2.4 μM的IC50值抑制H+/K+-ATP酶活性。当加入可透过膜的弱碱咪唑（5 mM）降低囊泡内酸化程度时，奥美拉唑的抑制作用部分丧失（IC50为30 μM），而泮托拉唑的抑制作用几乎完全丧失。与泵送膜囊泡孵育40分钟后，泮托拉唑和奥美拉唑的浓度分别为1.1 μM和0.6 μM时，囊泡内H+浓度达到半数最大降低。同样，当加入咪唑（2.5 mM）降低囊泡内H+浓度时，泮托拉唑（20和60 μM）并未降低剩余的囊泡内质子浓度，而奥美拉唑（10和30 μM）则降低了该浓度。两种药物在pH 3.0时均能以相似的效力抑制木瓜蛋白酶活性，并以相似的时间依赖性方式使酶失活；在pH 5.0时，奥美拉唑（IC50 17 μM）的效力高于泮托拉唑（IC50 37 μM），且酶抑制速度也更快。这些结果表明，泮托拉唑在强酸性条件下是H⁺/K⁺-ATP酶的强效抑制剂，并且在弱酸性pH值（例如pH 5.0）下比奥美拉唑更稳定[3]。
对于非细胞酶活性测定，可以使用纯化的酶制剂或胃膜囊泡在无细胞系统中评估泮托拉唑对H⁺/K⁺-ATP酶的抑制作用。酶活性通过监测ATP水解或质子转运来测定。IC50值是通过将不同浓度的泮托拉唑与酶在促进其活化的酸性条件下孵育来确定的。 |
| 细胞实验 |
本研究采用泮托拉唑处理小鼠EMT-6细胞和人MCF-7细胞，利用荧光光谱法评估内体pH值的变化，并利用流式细胞术检测阿霉素的摄取情况。在多层细胞培养（MCC）中评估了泮托拉唑对阿霉素组织渗透的影响。结果显示，泮托拉唑（>200 μmol/L）可提高细胞内体pH值，并增加阿霉素的核摄取。泮托拉唑预处理可提高阿霉素在MCC中的组织渗透性[1]。
泮托拉唑的体外细胞实验包括用该化合物处理胃壁细胞或癌细胞系。在壁细胞中，使用pH敏感染料或定量质子分泌来测量抑酸作用。在癌细胞中，评估其对增殖（MTT法）、凋亡（流式细胞术）和HIF-1α表达（Western blot）的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 携带 MCF-7 或 A431 异种移植瘤的小鼠 [1]
剂量： 200 mg/kg 给药途径： 腹腔注射；每周一次，持续 3 周；单独使用或与阿霉素（6 mg/kg 静脉注射）联合使用，前 2 小时给药 实验结果： 与单次给药联合用药相比，阿霉素对 MCF-7 异种移植瘤的生长抑制作用更显著。单次注射阿霉素可显著延长肿瘤生长抑制时间。单独使用阿霉素对生长抑制无影响。 泮托拉唑的体内动物实验包括将该化合物用于胃酸分泌过多或溃疡疾病的动物模型。通过测量胃酸分泌量、溃疡形成和愈合情况来评估疗效。在啮齿动物和其他物种中进行药代动力学和毒理学研究，以评估吸收、分布、代谢、排泄和安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
泮托拉唑钠的分子式为C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S•Na。它可口服或静脉注射给药。口服后，在壁细胞小管的酸性环境中质子化，转化为活性形式，并与H⁺/K⁺-ATP酶共价结合。该化合物起效较慢，但能提供持久的抑酸作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 母亲每日服用 40 毫克泮托拉唑时，母乳中的药物浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未发现相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 一项回顾性美国索赔数据库研究发现，质子泵抑制剂使用者发生男性乳房发育症的风险增加。 一篇综述文章报告称，对欧洲药物警戒中心数据库的检索发现，与泮托拉唑相关的病例包括 48 例男性乳房发育症、3 例溢乳、14 例乳房疼痛和 4 例乳房增大。世界卫生组织全球药物警戒数据库检索发现，与泮托拉唑相关的病例包括97例男性乳房发育症、13例溢乳、35例乳房疼痛和16例乳房增大。泮托拉唑通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、腹泻和恶心。长期使用可能增加骨折、维生素B12缺乏和低镁血症的风险。长期使用还可能增加艰难梭菌感染和胃肿瘤的风险。应使用最低有效剂量，并尽可能缩短疗程。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
泮托拉唑钠是一种有机钠盐。它是一种EC 3.6.3.10（H⁺/K⁺交换ATP酶）抑制剂，也是一种抗溃疡药。它含有泮托拉唑(1-)结构。泮托拉唑钠是取代苯并咪唑的钠盐形式，具有质子泵抑制剂活性。泮托拉唑是一种亲脂性弱碱，可穿过壁细胞膜进入酸性的壁小管，并在其中质子化生成活性代谢物亚磺酰胺。亚磺酰胺与胃壁细胞上H⁺/K⁺-ATP酶的两个位点形成不可逆的共价键，从而抑制基础和刺激性胃酸分泌。2-吡啶甲基亚磺酰基苯并咪唑质子泵抑制剂，用于治疗胃食管反流和消化性溃疡。另见：泮托拉唑（含活性成分）。
药物适应症 用于短期治疗成人反流症状（例如，烧心、胃酸反流）。 泮托拉唑钠获准用于治疗酸相关疾病，包括胃食管反流病 (GERD)、糜烂性食管炎和卓-艾综合征。它以多种商品名销售。该化合物对 H⁺/K⁺-ATP 酶的不可逆抑制作用可有效抑制胃酸分泌。研究还探索了其在癌症治疗中的潜在化疗增敏作用。 |
| 分子式 |
C16H14F2N3NAO4S
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|---|---|
| 分子量 |
405.35
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| 精确质量 |
405.057
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| 元素分析 |
C, 47.41; H, 3.48; F, 9.37; N, 10.37; Na, 5.67; O, 15.79; S, 7.91
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| CAS号 |
138786-67-1
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| 相关CAS号 |
Pantoprazole;102625-70-7;Pantoprazole sodium hydrate;164579-32-2;S-Pantoprazole sodium trihydrate;1416988-58-3
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| PubChem CID |
15008962
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| 外观&性状 |
Typically exists as white to off-white solids at room temperature
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| 沸点 |
586.9ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
199-202ºC
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| 闪点 |
308.7ºC
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| LogP |
3.535
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| tPSA |
94.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
497
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C1C(=C(C([H])=C([H])N=1)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])(C1=NC2C([H])=C(C([H])=C([H])C=2[N-]1)OC([H])(F)F)=O.[Na+]
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| InChi Key |
YNWDKZIIWCEDEE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14F2N3O4S.Na/c1-23-13-5-6-19-12(14(13)24-2)8-26(22)16-20-10-4-3-9(25-15(17)18)7-11(10)21-16/h3-7,15H,8H2,1-2H3/q-1+1
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| 化学名 |
sodium5-(difluoromethoxy)-2-[(3,4-dimethoxypyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide
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| 别名 |
BY1023; SKF96022; Protonix; BY 1023; BY-1023; SKF 96022; SKF-96022; Pantoloc; Controloc; Pantecta; Zurcal; Protonix; SK and F-96022; SKF-96022
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~246.70 mM)
H2O : ~3.85 mg/mL (~9.50 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 8.33 mg/mL (20.55 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4670 mL | 12.3350 mL | 24.6700 mL | |
| 5 mM | 0.4934 mL | 2.4670 mL | 4.9340 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2335 mL | 2.4670 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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