Pargyline Hydrochloride 中文名称: 盐酸帕吉林

别名: Pargyline Hydrochloride N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine hydrochloride Eutonyl-ten N-Methyl-N-propargylbenzylamine hydrochloride Pargyline HCl Pargyline 盐酸帕吉林; 巴吉林盐酸盐; 丙炔甲基苄胺; 帕吉林; 优降宁; 优降宁盐酸盐; N-甲基-N-炔丙基苄胺盐酸盐;巴吉林,优降宁;巴吉林盐酸盐 USP标准品;帕吉林盐酸盐;盐酸巴吉林;盐酸帕吉林标准品;盐酸帕吉林,优降宁;巴吉林盐酸盐,丙炔甲基苄胺,帕吉林,巴吉林;N-甲基-N-2-丙炔基苄胺盐酸盐;N-甲基-N-丙炔基苄胺盐酸盐

目录号: V10246 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pargyline HCl 是一种不可逆的 MAO（单胺氧化酶）抑制剂（拮抗剂），MAO-A 的 Ki 值为 13 μM，MAO-B 的 Ki 值为 0.5 μM。

Pargyline Hydrochloride CAS号: 306-07-0
产品类别: MAO

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Pargyline HCl 是一种不可逆的 MAO（单胺氧化酶）抑制剂（拮抗剂），MAO-A 的 Ki 值为 13 μM，MAO-B 的 Ki 值为 0.5 μM。 Pargyline HCl 具有抗高血压（降低血压）和抗癌活性。 Pargyline (HCl) 是一种点击化学试剂。它具有炔基，可以与带有叠氮基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	支架由帕吉林 HCl（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）以模具和时间辅助的方式拯救[2]。以定量依赖的方式，帕吉林HCl（0.5-2 mM；24-48小时；LNCaP）和帕吉林HCl（0.5 mM；24小时；LNCaP-LN3细胞）疗法减少细胞中的S期并增强G1期[2]。 LNCaP-LN3 细胞用 0.5 mM 盐酸帕吉林处理 24 小时，导致无菌细胞增加 [2]。对 LNCaP-LN3 细胞施用 2 mM 48 小时会导致细胞内 caspase-3 和细胞色素 c 的上调。减少，尽管它对 BCL-2 表达改变没有影响 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在非麻醉自发梯度（SHR）中，盐酸帕吉林（10 mg/kg；静脉注射）治疗会导致中度（大约20 mmc）但持续（48 h）的收缩减少，但在正常血压中不会[3]。通过将 200 μg 低剂量盐酸帕吉林 (icv) 直接注射到大脑中来降低动脉压。大脑中抑制性α-受体的积累似乎是盐酸帕吉林在 SHR 中具有抗高血压作用的原因 [3]。
细胞实验	细胞增殖测定[2] 细胞类型： LNCaP- LN3 细胞测试浓度： 0.5 mM、1 mM、1.5 mM 或 2 mM 孵化持续时间：24 小时、48 小时、72 小时、96 小时或 120 小时（小时））实验结果：时间和剂量依赖性性交可抑制前列腺癌细胞的增殖。细胞周期分析 [2] 细胞类型： LNCaP-LN3 细胞测试浓度： 0.5 mM、2 mM 孵育时间：24小时、48小时实验结果：S期细胞比例减少， G1期比例增加。细胞凋亡分析[2] 细胞类型： LNCaP-LN3 细胞测试浓度： 0.5 mM 孵育持续时间：24小时实验结果：凋亡细胞增加。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： LNCaP-LN3 细胞测试浓度： 2 mM 孵育持续时间： 48 小时实验结果：诱导细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少。
参考文献	[1]. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61. [2]. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92. [3]. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.
其他信息	帕吉林是一种芳香胺。帕吉林是一种单胺氧化酶抑制剂，具有降压作用。帕吉林是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，具有抗抑郁活性。帕吉林选择性抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO B)，该酶催化突触前神经末梢内某些儿茶酚胺（例如去甲肾上腺素和多巴胺）的氧化脱氨和失活。通过抑制脑内这些生物胺的代谢，帕吉林可增加其浓度并增强其与突触后受体的结合。受体刺激增强可能导致中枢受体下调，这可能是帕吉林发挥抗抑郁作用的原因。一种具有降压作用的单胺氧化酶抑制剂。另见：甲基氯噻嗪；盐酸帕吉林（注释已移至）。药物适应症用于治疗中度至重度高血压。作用机制单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）通过抑制单胺氧化酶的活性发挥作用，从而阻止单胺类神经递质的分解，增加其生物利用度。单胺氧化酶有两种同工酶，MAO-A 和 MAO-B。MAO-A 优先脱氨血清素、褪黑激素、肾上腺素和去甲肾上腺素。MAO-B 优先脱氨苯乙胺和微量胺。帕吉林通过抑制突触前神经末梢内儿茶酚胺和酪胺的代谢发挥作用。儿茶酚胺引起一般的生理变化，使身体为体力活动做好准备（战斗或逃跑反应）。一些典型的影响包括心率、血压、血糖水平升高，以及交感神经系统的普遍反应。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H14CLN
分子量	195.69
精确质量	195.081
CAS号	306-07-0
相关CAS号	Pargyline;555-57-7
PubChem CID	4688
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	228.4ºC at 760 mmHg
熔点	160-163ºC
闪点	83.9ºC
LogP	2.553
tPSA	3.24
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	1
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	12
分子复杂度/Complexity	159
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	BCXCABRDBBWWGY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H13N.ClH/c1-3-9-12(2)10-11-7-5-4-6-8-11/h1,4-8H,9-10H2,2H31H
化学名	N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-aminehydrochloride
别名	Pargyline Hydrochloride N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine hydrochloride Eutonyl-ten N-Methyl-N-propargylbenzylamine hydrochloride Pargyline HCl Pargyline
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~638.77 mM) H2O : ~100 mg/mL (~511.01 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (127.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~638.77 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~511.01 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (127.75 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	5.1101 mL	25.5506 mL	51.1012 mL
	5 mM	1.0220 mL	5.1101 mL	10.2202 mL
	10 mM	0.5110 mL	2.5551 mL	5.1101 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

The effect of pargyline and tranylcypromine in the cell proliferation of human prostate cancer cells. LNCaP-LN3 cells were exposed to pargyline or tranylcypromine in a dose-dependent manner (0, 0.5, 1, 1.5 and 2 mM). After the treatment, the cell proliferation was measured by WST-1 assay. (A) LNCaP-LN3 cells exposed to pargyline for 24 h. (B) LNCaP-LN3 cells exposed to tranylcypromine for 24 h. (C) Cells exposed to pargyline for 48, 72, 96 and 120 h. The values represent the means ± SE (n=3). *Significantly different from 0 mM. For statistical analyses, we conducted a one-way ANOVA followed by Tukey’s HSD post-hoc test.

The alteration of the cell cycle of human prostate cancer cells exposed by pargyline or tranylcypromine. LNCaP-LN3 cells were exposed to pargyline or tranylcypromine in a time- and dose-dependent manner and cell cycle was analyzed using flow cytometry. (A and B) The cells were exposed to pargyline or tranylcypromine for 24 and 48 h, respectively. (C) The cells were exposed to 0.5 and 2 mM pargyline for 24 h.

Effect of pargyline and tranylcypromine on the induction of apoptosis in human prostate cancer cells. (A) After exposing LNCaP-LN3 cells to 0.5 mM pargyline or tranylcypromine for 24 h, the cells were analyzed for the rate of cell death using in situ assay. (B) After exposing LNCaP-LN3 cells to 2 mM pargyline or tranylcypromine for 48 h, the cells were analyzed for the expression of apoptosis regulatory proteins (BCL-2, cytochrome c and caspase-3) using western blotting.