用帕吉林（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）治疗以剂量和时间依赖性方式抑制前列腺癌细胞增殖[2]。帕吉林（0.5-2 mM；24-48 小时；LNCaP-LN3 细胞）治疗以剂量依赖性方式减少细胞中的 S 期并增加 G1 期 [2]。用 0.5 mM 帕吉林处理 LNCaP-LN3 细胞 24 小时会增加细胞凋亡 [2]。用帕吉林（2 mM；48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理会导致细胞中细胞色素 c 升高和 caspase-3 降低，但对 BCL-2 表达没有影响 [2]。

当对血压正常的未麻醉成年自发性高血压大鼠（SHR）给予帕吉林（10 mg/kg；静脉注射）时，治疗会导致收缩压适度（约 20 mm Hg）但持久（48 小时）下降。或者[3]。当 200 μg icv 帕吉林直接注射到大脑中时，动脉压会降低。去甲肾上腺素在大脑中抑制性 α-肾上腺素能受体上的积聚似乎是帕吉林在 SHR 中产生降血压作用的原因 [3]。

细胞增殖测定[2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM、1 mM、1.5 mM 或 2 mM
孵化持续时间：24 小时、48 小时、72 小时、96 小时或 120 小时 （小时））
实验结果：以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖。

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细胞周期分析 [2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM、2 mM
孵育时间：24小时、48小时
实验结果：S期细胞比例减少， G1期比例增加。

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细胞凋亡分析[2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 0.5 mM
孵育持续时间：24小时
实验结果：凋亡细胞增加。

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蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： LNCaP-LN3 细胞
测试浓度： 2 mM
孵育持续时间： 48 小时
实验结果： 诱导细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少。

[1]. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.

[2]. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.

[3]. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.

Pargyline is an aromatic amine.
Pargyline is a monoamine oxidase inhibitor with antihypertensive properties.
Pargyline is a monoamine oxidase (MAO) inhibitor with antidepressant activity. Pargyline selectively inhibits MAO type B, an enzyme catalyzing the oxidative deamination and inactivation of certain catecholamines, such as norepinephrine and dopamine, within the presynaptic nerve terminals. By inhibiting the metabolism of these biogenic amines in the brain, pargyline increases their concentration and binding to postsynaptic receptors. Increased receptor stimulation may cause downregulation of central receptors which may attribute to pargyline's antidepressant effect.
A monoamine oxidase inhibitor with antihypertensive properties.
See also: Methyclothiazide; pargyline hydrochloride (annotation moved to).

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Drug Indication
For the treatment of moderate to severe hypertension.

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Mechanism of Action
MAOIs act by inhibiting the activity of monoamine oxidase, thus preventing the breakdown of monoamine neurotransmitters and thereby increasing their availability. There are two isoforms of monoamine oxidase, MAO-A and MAO-B. MAO-A preferentially deaminates serotonin, melatonin, epinephrine and norepinephrine. MAO-B preferentially deaminates phenylethylamine and trace amines. Pargyline functions by inhibiting the metabolism of catecholamines and tyramine within presynaptic nerve terminals. Catecholamines cause general physiological changes that prepare the body for physical activity (fight-or-flight response). Some typical effects are increases in heart rate, blood pressure, blood glucose levels, and a general reaction of the sympathetic nervous system.

C11H13N

159.23

159.105

555-57-7

Pargyline hydrochloride;306-07-0

4688

Colorless to light yellow liquid

0.94

86-88ºC(4 torr)

156 - 160ºC

83ºC

n20/D 1.522(lit.)

1.751

3.24

0

1

3

12

159

0

N(C([H])([H])[H])(C([H])([H])C#C[H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H]

DPWPWRLQFGFJFI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C11H13N/c1-3-9-12(2)10-11-7-5-4-6-8-11/h1,4-8H,9-10H2,2H3

N-benzyl-N-methylprop-2-yn-1-amine

Eudatin; Pargyline

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~628.02 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。