| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Broad spectrum aminoglycoside antibiotic
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Caco-2 细胞中，硫酸胞浆霉素 (500 μg/ml) 可使细胞内寄生形式减少 97.2%，使细胞内 C 减少 99.5%。与对照细胞相反，HCT-8 细胞中形成小虫。 ％[2]。
使用核磁共振（NMR）光谱确定了含胞嘧啶-胞嘧啶（CC）错配的RNA分子的结构，该RNA分子来源于胸苷酸合酶mRNA中的发夹结构，该结构以高亲和力结合氨基糖苷类Paromomycin/帕罗霉素。错配中的胞嘧啶形成非正则碱基对，其中两个胞嘧啶都不带电荷，堆叠在RNA结构的茎内。使用等温滴定量热法（ITC）分析与巴龙霉素的结合，以证明CC失配的必要性，并确定该RNA与巴龙菌素的亲和力解离常数为0.5±0.3μM。CC失配和相邻的GC碱基对在H6和H5共振中经历了最高程度的化学位移变化，表明巴龙霉素在CC失配位点的主槽中结合。在将CC错配RNA的结构与完全沃森-克里克GC碱基配对的茎进行比较时，CC错配被证明会扩大主槽。这种加宽，再加上CC错配的动态性质，使巴龙霉素能够与这种RNA分子结合[1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
硫酸波莫霉素可减少每克粪便和肠组织中的卵囊数（口服灌胃；50 mg/kg-200 mg/kg；每天一次；感染后两周，持续五天）。在 50 mg/kg 剂量和 200 mg/kg 剂量下，小鼠肠道中分别只有 20% 和 10% 的切片因微小隐孢子虫感染而表现出轻微的局部炎症。病灶炎症。
微小隐孢子虫是一种原生动物寄生虫，感染胃肠道上皮细胞，引起多种寄生虫学和病理学变化。在免疫抑制的个体中，它在结直肠癌癌症的发展中增加。本研究旨在评估低剂量和高剂量硫酸Paromomycin治疗小鼠隐孢子虫病的有效性。包括五组小鼠：第一组，感染对照组；II组，感染和免疫抑制；第三组，免疫抑制感染，用低剂量硫酸巴龙霉素/Paromomycin治疗；第四组，感染，免疫抑制，用高剂量硫酸普罗莫霉素治疗；V组为非感染对照组。接种前和感染后每5天对小鼠进行一次卵囊计数粪便检查，直至实验结束（第35天），然后处死小鼠进行肠道解剖和常规组织病理学检查。与其他组相比，第二组显示出最高数量的卵囊脱落和内源性发育阶段。仅在第一组和第二组中观察到肠道发育不良的变化，与第一组相比，这些变化有利于第二组。本研究得出结论，硫酸巴龙霉素对治疗隐孢子虫感染有效。 |
| 酶活实验 |
等温滴定量热法结合分析[1]
使用MicroCal VP-ITC仪器进行等温滴定量热法（ITC）Paromomycin和TSMC溶液在与NMR结合研究相同的结合缓冲液中制备。分别使用浓度为352和616μM的巴龙霉素，在20和35μM的TSMC溶液中进行结合实验。ITC实验在20°C下进行，包括每3分钟向TSMC RNA中连续注射36次8μL巴龙霉素。原始ITC数据根据滴定剂的稀释热进行校正。使用完全GC碱基配对的TSMC RNA的ITC结合实验使用相同的程序进行。 NMR监测巴洛霉素在TSMC中的滴定[1] 使用500μL结合缓冲液（10 mM磷酸钠，100μM EDTA，pH 6.4，99.9%2H2O）中的1.3 mM TSMC样品，使用NMR光谱分析TSMC与Paromomycin/巴洛莫霉素之间的相互作用。将Paromomycin溶解在结合缓冲液中，冻干两次，然后重新溶解在99.9%的2H2O中。巴龙霉素的量增加了3%，以补偿其已知的干燥速率损失。2D 1H-1H TOCSY实验用于监测巴龙霉素结合对TSMC的影响。在这些巴龙霉素：TSMC摩尔比点进行的NMR光谱为：0:1、0.3:1、0.5:1、0.7:1、1:1、1.3:1、1.4:1、1.6:1、1.8:1、2.1:1、2.3:1、2.5:1、2.9:1和3.6:1。此外，在1.3:1、2.1:1和2.9:1的摩尔比下记录了2D NOESY光谱（τm=250毫秒），以帮助进行峰分配。所有二维实验均在20°C下用4096×600点的数据矩阵记录。 核磁共振监测台积电对Paromomycin/巴洛霉素的滴定[1] 在结合缓冲液中制备800μM的Paromomycin溶液和1.15 mM的TSMC溶液，冻干，并在99.9%的2H2O中溶解两次。选择TSMC的浓度，使33.4μL的这种配体对应于巴龙霉素：TSMC的摩尔比为10:1。在巴龙霉素：TSMC摩尔比滴定点10:1、5:1、3.3:1、2.5:1、2:1、1.7:1、1.4:1、1.3:1、1.1:1和1:1进行2D 1H-1H TOCSY实验，以研究TSMC结合对巴龙霉素核磁共振光谱的影响。实验在600 MHz布鲁克光谱仪上进行，并在20°C下用4096×600的数据矩阵记录。为了使巴龙霉素质子的TOCSY信号最大化，用较长的混合时间（τm=96.6毫秒）记录了监测结合的TOCSY-实验。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性瑞士白化小鼠[1]
剂量：50 mg/kg-200 mg/kg 给药途径：po（口服灌胃）；50 mg/kg-200 mg/kg；每日一次；感染后两周内连续五天 实验结果：体内对隐孢子虫病的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
口服后吸收不良，几乎 100% 的药物可从粪便中回收。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于巴龙霉素在哺乳期临床应用的信息。由于巴龙霉素口服吸收不良，不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 165580 大鼠口服 LD50 21620 mg/kg 肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制；皮肤及附属器官（皮肤）：毛发：其他 化疗，16(124)，1968 165580 大鼠 LD50 皮下注射 1010 mg/kg 抗生素与化疗，12(243)，1962 165580 大鼠 LD50 静脉注射 156 mg/kg Presse Medicale.，70(127)，1962 [PMID:13872889] 165580 大鼠 LD50 肌内注射 1200 mg/kg 行为：僵硬；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；皮肤及其附属器官（皮肤）：毛发：其他 化疗，16(124)，1968 165580 小鼠口服LD50 2275 mg/kg 抗生素：起源、性质和特性，Korzyoski, T. 等编，华盛顿特区，美国微生物学会，1978，1(674)，1978 |
| 参考文献 |
[1]. Structure of the cytosine-cytosine mismatch in the thymidylate synthase mRNA binding site and analysis of its interaction with the aminoglycoside paromomycin. RNA. 2009 May;15(5):911-22.
[2]. Efficacy of chitosan, a natural polysaccharide, against Cryptosporidium parvum in vitro and in vivo in neonatal mice. Exp Parasitol. 2018 Nov;194:1-8. [3]. Efficacy of Low and High Dose of Paromomycin Sulfate for Treatment of Cryptosporidiosis in Immunosuppressed Infected-Mice.Global Veterinaria 15 (2): 137-143, 2015 |
| 其他信息 |
硫酸巴龙霉素是一种氨基糖苷类硫酸盐，由巴龙霉素与硫酸反应制得。它是一种广谱抗生素，用于治疗急性和慢性肠道原虫感染，但对肠外原虫感染无效。它也用于治疗内脏利什曼病。它具有抗菌、抗原虫、驱虫和抗寄生虫的双重作用。其功能与巴龙霉素相关。
硫酸巴龙霉素是巴龙霉素的硫酸盐形式，巴龙霉素是新霉素的结构衍生物，新霉素是一种氨基糖苷类抗生素，对主要为需氧革兰氏阴性菌具有杀阿米巴和杀菌作用。巴龙霉素特异性地与细菌30S核糖体A位点的RNA寡核苷酸结合，从而导致mRNA错读和翻译提前终止，抑制蛋白质合成，最终导致细胞死亡。 巴龙霉素是一种由链霉菌属产生的氨基糖苷类抗菌和抗原生动物药物。 TSMC的化学计量比为每条RNA结合两个巴龙霉素分子。这可以从核磁共振（NMR）化学位移随配体结合而变化的曲线轨迹（图6）以及等温滴定量热法（ITC）实验中热谱图的类似曲线看出。NMR和ITC数据均在1.4:1（巴龙霉素与TSMC的摩尔比）附近出现拐点。该拐点表明高亲和力位点达到饱和，而低亲和力位点开始显著被占据。两种巴龙霉素配体与TSMC的结合与之前的ITC实验结果一致，之前的实验观察到巴龙霉素与核糖体A位点相互作用时存在两个结合事件（Kaul和Pilch 2002；Kaul等 2003）。巴龙霉素是一种多聚阳离子，其对单个RNA靶标既表现出高亲和力也表现出低亲和力结合，这可能是其普遍特性。我们通过ITC测得的高亲和力TSMC-巴龙霉素相互作用的平均亲和力为0.5 ± 0.3 μM，与之前测得的2.241 ± 0.210 μM值（Tok等 1999）相近。我们测得的值与Tok和Rando的测量值之间的微小差异可能是由于两次测量所用的缓冲液条件不同所致。 Tok 和 Rando 的测量实验在 pH 7.4 的条件下进行了，溶液成分为 150 mM NaCl、5 mM KCl、1 mM MgCl₂ 和 1 mM CaC₂ (Tok 等，1999)。而本文的结果则是在 pH 6.4 的条件下，仅使用 10 mM 磷酸钠进行测定，以更接近结构实验的条件。盐浓度的差异可能导致之前观察到的结合力略弱。此外，Tok 和 Rando 报告的是一个结合位点，而我们报告的是两个。这一差异可能反映了之前基于荧光法的结合研究中使用的浓度要低得多，其中 RNA 浓度范围为 0 至 500 nM。在本研究中，RNA 的浓度为 20 或 35 μM。[1] |
| 分子式 |
C23H47N5O18S
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|---|---|
| 分子量 |
713.7070
|
| 精确质量 |
713.263
|
| 元素分析 |
C, 38.71; H, 6.64; N, 9.81; O, 40.35; S, 4.49
|
| CAS号 |
1263-89-4
|
| 相关CAS号 |
1263-89-4 (sulfate);7542-37-2 (free);
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| PubChem CID |
441375
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 沸点 |
939.8ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>200ºC
|
| 闪点 |
522.2ºC
|
| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
|
| tPSA |
430.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
15
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
23
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
47
|
| 分子复杂度/Complexity |
952
|
| 定义原子立体中心数目 |
19
|
| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])O[H])[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[C@@]([H])([C@@]1([H])O[C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])N([H])[H])N([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H45N5O14.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(27)21(37-7)41-19-9(4-30)39-23(17(19)36)42-20-12(31)5(25)1-6(26)18(20)40-22-11(28)16(35)14(33)8(3-29)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,29-36H,1-4,24-28H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(2R,3S,4R,5S)-5-[(1R,2R,3S,5R,6S)-3,5-diamino-2-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-hydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
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| 别名 |
Paromomycin sulfate; 1263-89-4; Gabbromicina; Paromomycin sulfate salt; Aminosidine sulfate; Gabbroral; Humatin; Aminosidin sulfate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~140.11 mM)
Ethanol : ~1 mg/mL (~1.40 mM) DMSO : ~1 mg/mL (~1.40 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (140.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4011 mL | 7.0056 mL | 14.0113 mL | |
| 5 mM | 0.2802 mL | 1.4011 mL | 2.8023 mL | |
| 10 mM | 0.1401 mL | 0.7006 mL | 1.4011 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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