| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Oligosaccharide antibiotic
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Paromomycin是一种广谱氨基糖苷类抗生素，产自巨状链霉菌变种paromomycinus。paromomycin体外和体内的抗菌作用与新霉素非常相似。
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| 体内研究 (In Vivo) |
巴龙霉素用于治疗急性和慢性肠道阿米巴病（对肠外阿米巴病无效）。也可作为肝性昏迷的辅助治疗。
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| 酶活实验 |
尽管世卫组织推荐了治疗方案，但诸如患者不坚持治疗和耐药菌株的出现等挑战仍然存在，结核病每年夺去150万人的生命。在这项研究中，我们提出了一种通过药物再利用靶向结核分枝杆菌DNA复制机制的新方法。β2-滑动钳（DnaN）是该复合物的关键成分，由于其独特的结构和缺乏人类同源性而成为潜在的脆弱靶标。利用TBVS，我们筛选了2600种fda批准的药物，通过计算研究，包括分子对接和分子动力学模拟，确定了5种潜在的DnaN抑制剂。候选化合物进行了体外和离体研究，以评估其抗分枝杆菌的潜力。值得注意的是，双oumarol、Paromomycin和泊沙康唑的MIC值分别为6.25、3.12和50 μg/ml，双oumarol和Paromomycin具有降低巨噬细胞内活M.tb的作用。生物物理分析证实了dnanddrug复合物的强结合亲和力，验证了我们的计算机预测。此外，RNA-Seq数据显示，Paromomycin治疗后，与DNA修复和复制机制相关的蛋白质上调。本研究探索重新利用fda批准的药物通过分枝杆菌DNA复制机制靶向结核病，显示出有希望的抑制效果。它为进一步的临床研究奠定了基础，证明了药物再利用在结核病治疗中的潜力。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收
口服后吸收不良，几乎 100% 的药物可从粪便中回收。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于巴龙霉素在哺乳期临床应用的信息。由于巴龙霉素口服吸收不良，不太可能进入婴儿血液循环，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 165580 大鼠口服 LD50 21620 mg/kg 肺、胸腔或呼吸：呼吸抑制；皮肤及附属器官（皮肤）：毛发：其他 化疗，16(124)，1968 165580 大鼠 LD50 皮下注射 1010 mg/kg 抗生素与化疗，12(243)，1962 165580 大鼠 LD50 静脉注射 156 mg/kg Presse Medicale.，70(127)，1962 [PMID:13872889] 165580 大鼠 LD50 肌内注射 1200 mg/kg 行为：僵硬；肺、胸腔或呼吸：呼吸困难；皮肤及其附属器官（皮肤）：毛发：其他 化疗，16(124)，1968 165580 小鼠口服LD50 2275 mg/kg 抗生素：起源、性质和特性，Korzyoski, T. 等编，华盛顿特区，美国微生物学会，1978，1(674)，1978 |
| 参考文献 |
[1]. Revitalizing antimicrobial strategies: paromomycin and dicoumarol repurposed as potent inhibitors of M.tb's replication machinery via targeting the vital protein DnaN. Int J Biol Macromol. 2024 Oct;278(Pt 3):134652.
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| 其他信息 |
硫酸巴龙霉素是一种氨基糖苷类硫酸盐，由巴龙霉素与硫酸反应制得。它是一种广谱抗生素，用于治疗急性和慢性肠道原虫感染，但对肠外原虫感染无效。它也用于治疗内脏利什曼病。它具有抗菌、抗原虫、驱虫和抗寄生虫的双重作用。其功能与巴龙霉素相关。
硫酸巴龙霉素是巴龙霉素的硫酸盐形式，巴龙霉素是新霉素的结构衍生物，新霉素是一种氨基糖苷类抗生素，对主要为需氧革兰氏阴性菌具有杀阿米巴和杀菌作用。巴龙霉素特异性地与细菌30S核糖体A位点的RNA寡核苷酸结合，从而导致mRNA翻译错读和过早终止，抑制蛋白质合成，最终导致细胞死亡。 一种由链霉菌属产生的氨基糖苷类抗菌和抗原生动物药物。 |
| 分子式 |
C23H45N5O14
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|---|---|
| 分子量 |
615.63
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| 精确质量 |
615.296
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| 元素分析 |
C, 44.87; H, 7.37; N, 11.38; O, 36.38
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| CAS号 |
7542-37-2
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| 相关CAS号 |
7205-49-4; 1263-89-4; 7542-37-2 (Parent); 7542-37-2 (Parent)
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| PubChem CID |
441375
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.64g/cm3
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| 沸点 |
939.8ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
522.2ºC
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| 折射率 |
1.676
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| 来源 |
Streptomyces and Streptomyces rimosus
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| tPSA |
347.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
15
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| 氢键受体(HBA)数目 |
23
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
952
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| 定义原子立体中心数目 |
19
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| SMILES |
C1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H]1N)O[C@@H]2[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O)N)O[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@@H](CO)O3)O[C@@H]4[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](CN)O4)O)O)N)O)O)N
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| InChi Key |
LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H45N5O14.H2O4S/c24-2-7-13(32)15(34)10(27)21(37-7)41-19-9(4-30)39-23(17(19)36)42-20-12(31)5(25)1-6(26)18(20)40-22-11(28)16(35)14(33)8(3-29)38-22;1-5(2,3)4/h5-23,29-36H,1-4,24-28H2;(H2,1,2,3,4)/t5-,6+,7+,8-,9-,10-,11-,12+,13-,14-,15-,16-,17-,18-,19-,20-,21-,22-,23+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(2R,3S,4R,5S)-5-[(1R,2R,3S,5R,6S)-3,5-diamino-2-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-hydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
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| 别名 |
R-400; paromomycin; catenulin; Aminosidin; Neomycin E; Hydroxymycin; AMINOSIDINE; Monomycin A; ...; 7542-37-2; R 400; Paromomycin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6244 mL | 8.1218 mL | 16.2435 mL | |
| 5 mM | 0.3249 mL | 1.6244 mL | 3.2487 mL | |
| 10 mM | 0.1624 mL | 0.8122 mL | 1.6244 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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