PCI-27483

别名: PCI27483; PCI-27483; PCI 27483. (S)-2-[[2-[5-(5-甲脒基-1H-苯并咪唑-2-基)-6,2'-二羟基-5'-氨基磺酰基联苯-3-基]乙酰基]氨基]琥珀酸; 化合物PCI27483

目录号: V4780 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PCI-27483是一种新型、有效、可逆的活化因子VII（因子VIIa）小分子抑制剂，具有潜在的抗癌和抗血栓活性。

PCI-27483 CAS号: 871266-63-6
产品类别: New10

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

PCI-27483是一种新型、有效、可逆的活化因子VII（因子VIIa）小分子抑制剂，具有潜在的抗癌和抗血栓形成活性。因子 VII 是一种丝氨酸蛋白酶，与 TF 结合形成 FVIIa/TF 复合物后可被激活 (FVIIa)，该复合物通过激活蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 诱导细胞内信号传导途径。皮下注射后，VIIa因子抑制剂PCI-27483选择性抑制VIIa/TF复合物中的FVIIa因子，可能阻止PAR-2激活和PAR2介导的信号转导途径，从而抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和TF过表达的转移肿瘤细胞。

生物活性&实验参考方法

靶点	FVIIa/TF complex (factor VIIa/tissue factor complex) with high potency and selectivity. [2]
体外研究 (In Vitro)	在 BxPC3 细胞（一种广泛表达 TF 的人胰腺腺癌细胞系）中，PCI-27483 抑制 TF:FVIIa 复合物诱导的 ERK1/2 磷酸化以及随后的 c-fos 激活。此外，PCI-27483 能够抑制 MDA-MB-231 和 BxPC3 乳腺癌细胞中 TF:FVIIa 诱导的 IL8 分泌 [2]。临床前研究显示 PCI-27483 具有抗肿瘤作用。 [2]
体内研究 (In Vivo)	PCI-27483 显示出剂量依赖性的纤维蛋白积聚、PT 和血栓形成减少。 PCI-27483 (4 mg/kg) 的抗凝作用与依诺肝素 (2 mg/kg) 相当[1]。当 BxPC3 细胞被植入 CD1 nu/nu 小鼠时，PCI-27483（0 和 90 mg/kg，皮下注射）可抑制肿瘤的形成 [2]。在狒狒动脉血栓模型中，PCI-27483 显示剂量依赖性抑制血栓形成、纤维蛋白累积，并延长凝血酶原时间（PT）。PCI-27483 在 4 mg/kg 剂量下表现出与依诺肝素 2 mg/kg 相当的抗凝效果。[2]
动物实验	A baboon model of arterial thrombosis was used to evaluate the antithrombotic effects of PCI-27483. The drug was administered intravenously, and thrombus formation, fibrin accumulation, and PT were measured. [2]
药代性质 (ADME/PK)	在一项针对健康志愿者的 I 期研究中，单次皮下注射后，PCI-27483 的半衰期为 10-12 小时。国际标准化比值 (INR) 与血浆药物浓度密切相关。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PCI-27483在健康志愿者中耐受性良好。[2]
参考文献	[1]. New parenteral anticoagulants in development. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2011 Feb;5(1):33-59. [2]. New parenteral anticoagulants in development. Ther Adv Cardiovasc Dis. 2011 Feb;5(1):33-59.
其他信息	PCI-27483 已用于胰腺癌、导管肾上腺癌和外分泌胰腺癌的治疗研究。因子 VIIa 抑制剂 PCI-27483 是一种可逆的小分子活化因子 VII（因子 VIIa）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和抗血栓活性。因子 VII 是一种丝氨酸蛋白酶，与组织因子 (TF) 结合形成 FVIIa/TF 复合物后被活化（FVIIa），该复合物通过激活蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 来诱导细胞内信号通路。皮下注射后，因子 VIIa 抑制剂 PCI-27483 可选择性地抑制 VIIa/TF 复合物中的因子 FVIIa，从而可能阻止 PAR-2 的激活和 PAR2 介导的信号转导通路，进而抑制 TF 过表达肿瘤细胞的增殖、血管生成和转移。此外，该药物可抑制外源性和内源性凝血级联反应，从而阻止血栓形成。组织因子 (TF) 是一种在多种肿瘤细胞表面过度表达的血液蛋白，可能与预后不良相关；PAR-2（也称为凝血酶受体样蛋白 1）是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和蛋白酶激活受体。 PCI-27483 是一种结构未公开的小分子，正在开发为 VIIa 因子/组织因子抑制剂。目前正在一项针对接受吉西他滨治疗的胰腺癌患者的 Ib/II 期临床试验中进行评估。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H24N6O9S
分子量	596.568564414978
精确质量	596.132
CAS号	871266-63-6
PubChem CID	135425273
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.7±0.1 g/cm3
折射率	1.775
LogP	-0.74
tPSA	291.25
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	1150
定义原子立体中心数目	1
SMILES	OC1C(C2C(O)=CC=C(S(=O)(=O)N)C=2)=CC(CC(=O)N[C@H](C(=O)O)CC(=O)O)=CC=1C1=NC2C=CC(=CC=2N1)C(N)=N
InChi Key	WDJHHCAKBRKCLW-IBGZPJMESA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H24N6O9S/c27-24(28)12-1-3-17-18(8-12)32-25(31-17)16-6-11(7-21(34)30-19(26(38)39)10-22(35)36)5-15(23(16)37)14-9-13(42(29,40)41)2-4-20(14)33/h1-6,8-9,19,33,37H,7,10H2,(H3,27,28)(H,30,34)(H,31,32)(H,35,36)(H,38,39)(H2,29,40,41)/t19-/m0/s1
化学名	(S)-2-(2-(5-(5-carbamimidoyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2',6-dihydroxy-5'-sulfamoyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl)acetamido)succinic acid.
别名	PCI27483; PCI-27483; PCI 27483.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~104.77 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~104.77 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6762 mL	8.3812 mL	16.7625 mL
	5 mM	0.3352 mL	1.6762 mL	3.3525 mL
	10 mM	0.1676 mL	0.8381 mL	1.6762 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。