| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR (Ki = 6 pM); EGFR (IC50 = 25 pM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：PD 153035 对 EGF 诱导的酪氨酸磷酸化显示出有效和选择性的抑制作用，在 Swiss 3T3 成纤维细胞和 A-431 人表皮样癌细胞中的 IC50 分别为 15 nM 和 14 nM。 PD153035 在过表达 EGF 受体的人癌细胞系（包括 A431、Difi、DU145、MDA-MB-468 和 ME180 细胞）的培养物中显示出生长抑制作用，IC50 分别为 0.22 μM、0.3μM、0.4 μM、0.68 μM 和 0.95 μM 。 PD153035 在鼻咽癌 (NPC) 细胞（包括 NPC-TW01、NPC-TW04 和 HONE1 细胞系）中诱导剂量依赖性生长抑制，IC50 分别为 12.9 μM、9.8 μM 和 18.6μM。最近的一项研究表明，PD153035 可消除 Caco-2 结肠癌细胞中 PAR(2) 激活肽 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI) 诱导的 COX-2 表达。激酶测定：酶反应在总体积 0.1 mL，含有 25 mM Hepes (pH 7.4)、5 mM MgCl2、2 mM MnCl2、50 μM 钒酸钠、0.5 至 1.0 ng 酶（还含有足够的 EGF 以使最终浓度为 2 μg/mL） 、10 μM ATP，含有 1 μCi 的 [32P]ATP、不同浓度的 PD153035 和 200 μM 底物肽，该底物肽基于磷脂酶 C-γ1 的一部分，具有序列 Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu -Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val。通过添加 ATP 引发反应。室温下 10 分钟后，加入 2 mL 75 mM 磷酸终止反应，并使溶液通过与肽结合的 2.5 cm 磷酸纤维素滤盘。将过滤器用 75 mM 磷酸洗涤五次，然后放入装有 5 mL 闪烁液的小瓶中。不受抑制的对照活性产生约 100,000 cpm。 细胞测定：将细胞（A431、Difi、DU145、MDA-MB-468 和 ME180）接种到六孔板中。第二天，将细胞更换为含有 0.5% FBS 的培养基，培养 18 小时，然后将不同浓度的 PD153035 添加到培养物中。处理72小时后，用PBS洗涤细胞一次，用PBS中的0.1%人胰蛋白酶-1 mM EDTA收获，并用Coulter计数器计数。 CMK 细胞悬浮生长，因此不需要胰蛋白酶消化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在免疫缺陷裸鼠中作为异种移植物生长的 A431 人表皮样肿瘤中，80 mg/kg 的 PD153035 抑制 EGF 受体酪氨酸激酶活性。 PD153035 可改善 HFD 喂养小鼠的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和信号传导，并减少亚临床炎症。 EGFR抑制剂预处理24小时显着增强阿霉素、紫杉醇、顺铂和5-氟尿嘧啶对NPCTW04细胞的细胞毒作用。
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| 酶活实验 |
酶反应在总体积为 0.1 mL 的溶液中进行，其中含有 25 mM Hepes (pH 7.4)、5 mM MgCl2、2 mM MnCl2、50 μM 钒酸钠、0.5 至 1.0 ng 酶（还含有足够的 EGF 以达到最终浓度） 2μg/mL)、含有1μCi的[32P]ATP的10μM ATP、不同浓度的PD153035和200μM基于具有序列Lys-His-Lys-Lys-的磷脂酶C-γ1的一部分的底物肽Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val。将 ATP 添加到混合物中以开始反应。 10 分钟后，在室温下添加 2 mL 75 mM 磷酸终止反应。然后将混合物通过 2.5 厘米磷酸纤维素滤盘，该滤盘与肽结合。用 75 mM 磷酸清洗五次后，将过滤器放入装有 5 mL 闪烁液的小瓶中。不受抑制的对照活动估计产生 100,000 cpm。
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| 细胞实验 |
PD153035 以递增的 0.125-2.5 pM 浓度应用于各种 EGF 受体过表达细胞系（A43 1、Difi、MDA-MB-468、MDA-MB-231、DU145、SiHa、C4i 和 MEl 80）。评估了单层细胞培养中生长抑制剂的影响[3]。
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| 动物实验 |
Mice: PD153035 (80 mg/kg) or a vehicle is injected into mice, and after 20 and 180 minutes, the rumours are removed and extracts are made. Four iterations of the experiment are conducted, using two mice at each time point. ANOVA is used in each of the four experiments to compare the inhibition of EGF-stimulation by PD 153035[3].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C₁₆H₁₅BRCLN₃O₂
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|---|---|
| 分子量 |
396.67
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| 精确质量 |
395.00362
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| 元素分析 |
C, 48.45; H, 3.81; Br, 20.14; Cl, 8.94; N, 10.59; O, 8.07
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| CAS号 |
183322-45-4
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| 相关CAS号 |
PD153035;153436-54-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Br)OC.Cl
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| InChi Key |
ZJOKWAWPAPMNIM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14BrN3O2.ClH/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11;/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20);1H
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| 化学名 |
N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine;hydrochloride
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| 别名 |
SU-5271 HCl; PD 153035; PD-153035; SU 5271 HCl; SU5271 HCl; ZM-252868 HCl; ZM 252868 HCl; ZM252868 HCl; PD153035; PD153035 HCl; PD 153035 HCl; PD-153035 HCl; PD 153035 hydrochloride; PD-153035 hydrochloride; PD153035 hydrochloride; ZM 252868; Tyrphostin AG 1517; AG 1517; ZM-252868; ZM252868; SU-5271, SU 5271; SU5271
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~0.5 mg/mL (~1.3 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
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| 溶解度 (体内) |
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5210 mL | 12.6049 mL | 25.2099 mL | |
| 5 mM | 0.5042 mL | 2.5210 mL | 5.0420 mL | |
| 10 mM | 0.2521 mL | 1.2605 mL | 2.5210 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
PD153035 reversesABCG2mediated drug resistance by blocking the function of ABCG2 transporter.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
PD153035 increases the intracellular concentration of [3H]-MX in ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
PD153035 increases ABCG2 hydrolysis of ATP.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
PD153035 decreases expression of ABCG2 on ABCG2 overexpressing cells.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
The effect of PD153035 on the growth of ABCG2-expressing tumors in nude athymic mice.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
Binding geometry of PD153035 into ABCG2 binding pocket by Glide docking algorithms.Cancer Lett.2018 Jun 28;424:19-29. |
RG 13022
AV-412
OSI-420 (Desmethyl Erlotinib) HCl
Lifirafenib (BGB-283)
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