规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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50mg |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
培美曲塞 (LY231514) 二钠肿瘤是一个新型的经典抗叶酸药物家族,其抗活性可能是由于其多谷氨酸启动子同时协同抑制多种必需叶酸酶的需求。最著名的酶 FPGS 底物之一是培美曲塞 (LY231514),其 Km 为 1.6 μM,Vmax/Km 为 621。LY231514 的选择性和抗肿瘤功效可能由其聚谷氨酸和聚谷氨酸辅助剂决定。虽然TS仅被LY23l5l4抑制(在重组小鼠中Ki=340 nM),但LY23l5l4的谷氨酸性很强。最有效的叶酸 TS 之一是 LY231514,其含量高出 100 倍 (Ki=3.4 nM) [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
从统计学上来说,PC61加培美曲塞组的小鼠比其他组的存活时间更长。根据生存分析,用 PC61 联合培美曲塞治疗的小鼠比单独用 PC61、大鼠 IgG 加培美曲塞或不治疗的小鼠有显着更高的生存率 [2]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Shih C, et al. LY231514, a pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-based antifolate that inhibits multiple folate-requiring enzymes. Cancer Res. 1997 Mar 15;57(6):1116-23.
[2]. Anraku M, et al. Synergistic antitumor effects of regulatory T cell blockade combined with pemetrexed in murine malignantmesothelioma. J Immunol. 2010 Jul 15;185(2):956-66 |
分子式 |
C20H21N5O6.5/2H2O.2NA
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分子量 |
516.42
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CAS号 |
357166-30-4
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SMILES |
O=C([O-])[C@@H](NC(C1=CC=C(CCC2=CNC(NC(N)=N3)=C2C3=O)C=C1)=O)CCC([O-])=O.[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[H]O[H].[Na+].[Na+]
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InChi Key |
QJVSMHJWAOSBMD-MYXYZBIASA-L
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InChi Code |
InChI=1S/C20H21N5O6.2Na.7H2O/c21-20-24-16-15(18(29)25-20)12(9-22-16)6-3-10-1-4-11(5-2-10)17(28)23-13(19(30)31)7-8-14(26)27;;;;;;;;;/h1-2,4-5,9,13H,3,6-8H2,(H,23,28)(H,26,27)(H,30,31)(H4,21,22,24,25,29);;;7*1H2/q;2*+1;;;;;;;/p-2/t13-;;;;;;;;;/m0........./s1
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化学名 |
sodium (S)-2-(4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzamido)pentanedioate heptahydrate.
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别名 |
LY-231514 Disodium Hydrate; LY231514; LY 231514; Pemetrexed, US brand name: ALIMTA
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9364 mL | 9.6820 mL | 19.3641 mL | |
5 mM | 0.3873 mL | 1.9364 mL | 3.8728 mL | |
10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。