Pentamidine Isethionate

别名: Pentamidine diisethionate Pentamidine isethionate salt Pentamidine Isethionate 喷他脒羟乙磺酸盐;喷它咪啶二羟乙基磺酸盐;4,4'-(五亚甲基二氧代)二苯甲脒二羟乙基磺酸盐;Pentamidine isethionate salt 标准品 喷他脒羟乙磺酸盐 EP标准品;喷他脒羟乙磺酸盐 标准品;羟乙磺酸喷他脒;羟乙磺酸喷他眯;依西酸喷他脒 USP标准品;羟乙磺酸喷他脒,喷他脒羟乙磺酸盐;依西酸喷他脒
目录号: V20001 纯度: ≥98%
Pentamidine Isethionate (MP-601205;MP601205) 是一种干扰 DNA 生物合成的抗菌和抗癌剂。
Pentamidine Isethionate CAS号: 140-64-7
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
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Other Forms of Pentamidine Isethionate:

  • 喷他脒
  • 戊烷脒
  • 喷它咪二甲磺酸盐
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Pentamidine Isethionate (MP-601205; MP601205) 是一种干扰 DNA 生物合成的抗菌剂和抗癌剂。它通过抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)和再生肝磷酸酶(PRL)而表现出抗肿瘤和抗菌活性。它可潜在用于冈比亚锥虫病、耐锑利什曼病和卡氏肺囊虫肺炎的治疗。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
羟乙基磺酸喷他脒(0-10 μg/mL;6 天;WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞)治疗可以浓度调节的方式抑制糖尿病的生长 [1]。已确定羟乙基磺酸喷他脒对动物寄生虫利什曼原虫前鞭毛体的危害程度。乙磺酸喷他脒在 72 小时无菌期后表现出比顺铂高 60 倍的杀利什曼活性。 G2/M 期 DNA 合成和细胞周期信号传导的抑制是喷他脒羟乙基磺酸盐比顺铂引起更多程序性细胞死亡 (PCD) 的原因。小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 响应喷他脒羟乙磺酸盐结合而发生构象变化,这与 B→A 转变一致。 Pentamidine isethionate 相当于泛素,可使蛋白质的 β-折叠含量增加 6% [2]。
体内研究 (In Vivo)
羟乙基磺酸喷他脒(0.25 mg/小鼠;肌内注射;每 2 天一次;持续 4 周;无胸腺裸鼠)治疗显着抑制细胞内 WM9 人黑色素瘤生长 [1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞
测试浓度: 0-10 µg/mL
孵育时间: 6 天
实验结果: 培养物中所有六种细胞系的生长 以浓度依赖性方式受到抑制,且完全抑制10 µg/mL 下的细胞系生长。
动物实验
动物/疾病模型:将WM9细胞注射到6周龄的无胸腺裸鼠体内[1]。
剂量:0.25 mg/只小鼠。
给药途径:肌肉注射;每2天一次;连续4周。
实验结果:显著抑制了裸鼠体内WM9人黑色素瘤的生长。小鼠体内生长情况。
参考文献

[1]. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity. Mol Cancer Ther. 2002 Dec;1(14):1255-64.

[2]. Pentamidine is an antiparasitic and apoptotic drug that selectively modifies ubiquitin. Chem Biodivers, 2005. 2(10): p. 1387-400.

[3]. Pentamidine: a review. Rev Infect Dis. 1985 Sep-Oct;7(5):625-34.

[4]. Pentamidine: a drug to consider re-purposing in the targeted treatment of multi-drug resistant bacterial infections? J Lab Precis Med 2017;2:49.

其他信息
戊烷脒异硫氰酸盐为无臭白色或近白色晶体或粉末。也有报道称其略带丁酸味。味极苦。pH值(5%水溶液)为4.5-6.5。(NTP,1992)
戊烷脒异硫氰酸盐是一种有机磺酸盐,由戊烷脒与两当量的2-羟乙基磺酸反应制得。它是一种锥虫杀灭药物。它含有戊烷鎓(2+)离子。
戊烷脒异硫氰酸盐是一种抗真菌处方药,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗和预防卡氏肺囊虫肺炎(PCP)。戊烷脒异硫氰酸盐的FDA批准用途取决于其剂型。具体而言,戊烷脒异硫氰酸盐注射液获准用于治疗卡氏肺囊虫肺炎(PCP),戊烷脒异硫氰酸盐吸入剂获准用于预防高危人群(尤其是HIV感染者)发生PCP。
PCP是HIV感染的一种机会性感染(OI)。
戊烷脒异硫氰酸盐是一种合成的脒类衍生物,具有抗原虫和抗真菌作用,其作用机制似乎是与病原体基因组富含AT的DNA区域的小沟相互作用,从而干扰DNA复制和功能。它可有效治疗锥虫病、利什曼病、某些真菌感染以及HIV感染者的卡氏肺囊虫肺炎。(NCI04)
抗原虫药,对锥虫病、利什曼病和某些真菌感染有效;用于治疗HIV感染者的卡氏肺囊虫肺炎。它可能导致糖尿病、中枢神经系统损伤和其他毒性作用。
另见:喷他脒(具有活性部分)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H36N4O10S2
分子量
592.68
精确质量
592.187
CAS号
140-64-7
相关CAS号
Pentamidine;100-33-4;Pentamidine dihydrochloride;50357-45-4;Pentamidine dimesylate;6823-79-6
PubChem CID
8813
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
539.4ºC at 760mmHg
熔点
188-194 °C(lit.)
闪点
280ºC
蒸汽压
1.06E-11mmHg at 25°C
LogP
4.377
tPSA
284.16
氢键供体(HBD)数目
8
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
493
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H24N4O2.2C2H6O4S/c20-18(21)14-4-8-16(9-5-14)24-12-2-1-3-13-25-17-10-6-15(7-11-17)19(22)23;2*3-1-2-7(4,5)6/h4-11H,1-3,12-13H2,(H3,20,21)(H3,22,23);2*3H,1-2H2,(H,4,5,6)
化学名
4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide;2-hydroxyethanesulfonic acid
别名
Pentamidine diisethionate Pentamidine isethionate salt Pentamidine Isethionate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~168.73 mM)
DMSO : ~100 mg/mL (~168.73 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6873 mL 8.4363 mL 16.8725 mL
5 mM 0.3375 mL 1.6873 mL 3.3745 mL
10 mM 0.1687 mL 0.8436 mL 1.6873 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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