| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
喷他脒（0-10 µg/mL；6 天；WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞）二甲磺酸盐给药以浓度依赖性方式抑制癌细胞生长 [1]。已证实羟乙基磺酸喷他脒对婴儿利什曼原虫前鞭毛体具有细胞毒性。孵育 72 小时后，羟乙基磺酸喷他脒的杀利什曼活性比顺铂高 60 倍。与顺铂相比，羟乙基磺酸喷他脒会导致更大量的程序性细胞死亡 (PCD)，这与 DNA 合成抑制和 G2/M 期细胞周期停滞有关。当喷他脒羟乙基磺酸盐与小牛胸腺 DNA (CT-DNA) 结合时，DNA 双螺旋会发生与 B 到 A 转变一致的结构变化。 Pentamidine isethionate-ubiquitin 相互作用导致蛋白质的 β-sheet 含量增加 6% [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
二甲磺酸喷他脒（0.25mg/只；肌内注射；每2天；持续4周；无胸腺裸鼠）显着抑制WM9人黑色素瘤在裸鼠中的生长[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： WM9、DU145、C4-2、Hey、WM480 和 A549 细胞 测试浓度： 0-10 µg /mL 孵育时间： 6 天 实验结果： 培养中所有六种细胞系的生长均以浓度依赖性方式受到抑制，生长完全抑制细胞系浓度为 10 µg/mL。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Athymic nude mice (6 weeks old) injected with WM9 cells [1]
Doses: 0.25mg/mouse Route of Administration: intramuscularinjection; once every 2 days; for 4 consecutive weeks Experimental Results: Dramatically inhibited WM9 human melanoma Growth in nude mice. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pentamidine Mesylate is the mesylate salt form of pentamidine, a synthetic derivative of amidine, with antiprotozoal and antifungal activities. Although the precise mode of action of pentamidine is unclear, it appears to interfere with microbial nuclear metabolism by inhibiting DNA, RNA, phospholipid and protein synthesis.
Antiprotozoal agent effective in trypanosomiasis, leishmaniasis, and some fungal infections; used in treatment of PNEUMOCYSTIS pneumonia in HIV-infected patients. It may cause diabetes mellitus, central nervous system damage, and other toxic effects. |
| 分子式 |
C19H24N4O2.CH3O3S-
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|---|---|
| 分子量 |
435.51718
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| 精确质量 |
436.178
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| CAS号 |
6823-79-6
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| 相关CAS号 |
Pentamidine isethionate;140-64-7;Pentamidine;100-33-4;Pentamidine dihydrochloride;50357-45-4
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| PubChem CID |
72196
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.067
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| tPSA |
180.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
|
| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
468
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WRXSODAXJSKMAW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N4O2.2CH4O3S/c20-18(21)14-4-8-16(9-5-14)24-12-2-1-3-13-25-17-10-6-15(7-11-17)19(22)23;2*1-5(2,3)4/h4-11H,1-3,12-13H2,(H3,20,21)(H3,22,23);2*1H3,(H,2,3,4)
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| 化学名 |
4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide;methanesulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2961 mL | 11.4805 mL | 22.9611 mL | |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2961 mL | 4.5922 mL | |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2961 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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