Pergolide Mesylate (LY127809) 中文名称: 甲磺酸培高利特

别名: LY127809; Pergolide methanesulfonate; LY-127809; LY 127809 甲磺酸培高利特;8Β-[(甲硫基)甲基]-6-丙基麦角灵甲基磺酸盐;培高利特甲磺酸盐;甲磺酸培高利特.

目录号: V1268 纯度: ≥98%

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Pergolide Mesylate（Permax；Pergotoli衍生；LY127809；LY-127809）是Pergolide的甲磺酸盐，是一种新型有效的抗帕金森病药物，可作为多巴胺能激动剂。

Pergolide Mesylate (LY127809) CAS号: 66104-23-2
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Pergolide Mesylate（Permax；Pergotoli衍生；LY127809；LY-127809）是Pergolide的甲磺酸盐，是一种新型有效的抗帕金森病药物，可作为多巴胺能激动剂。它在一些国家用于治疗帕金森病。 Pergolide mesylate 是多巴胺 D2、D1 和血清素 5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的激动剂。它也可能对其他多巴胺受体亚型具有激动剂活性，类似于卡麦角林。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₂ receptor; D₁ Receptor Dopamine D2 receptor (Ki = 0.5 nM) [2][3] - Dopamine D1 receptor (Ki = 5.2 nM) [3]
体外研究 (In Vitro)	甲磺酸培高利特（商品名Permax）是一种基于麦角林的多巴胺受体激动剂，在一些国家用于治疗帕金森病。 Pergolide mesylate 是多巴胺 D2、D1 和血清素 5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的激动剂。它也可能对其他多巴胺受体亚型具有激动剂活性，类似于卡麦角林。 Pergolide Mesylate（LY127809，甲磺酸培高利特）是强效多巴胺D1/D2受体激动剂，对D2受体亲和力（Ki=0.5 nM）高于D1受体（Ki=5.2 nM）[2][3] - 在H₂O₂（200 μM）诱导损伤的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中，Pergolide Mesylate（1、10、100 nM）剂量依赖性发挥神经保护作用。100 nM浓度下，细胞活力提高55%，活性氧（ROS）产生减少48%，caspase-3活性较单纯H₂O₂组降低42%[2] - 该化合物增强SH-SY5Y细胞中抗氧化酶（超氧化物歧化酶SOD、谷胱甘肽过氧化物酶GSH-Px）活性，100 nM时SOD活性升高35%[2]
体内研究 (In Vivo)	甲磺酸培高利特可降低血浆催乳素浓度。培高利特对 D1 受体的弱激动剂活性在一定程度上改变了其治疗帕金森病的临床和副作用特征。该药物的使用正在减少，因为据报道它与一种称为心脏纤维化的心脏病有关。使用培高利特或卡麦角林会显着增加新诊断的心脏瓣膜反流的风险。在高泌乳素血症患者中，口服Pergolide Mesylate（0.05–0.5 mg/天，连续6–12个月）有效降低血清泌乳素水平。平均泌乳素浓度从125 ng/mL降至28 ng/mL，82%的患者泌乳素水平恢复正常。78%的患者乳溢症状消失，70%的患者月经不调恢复正常[1] - 在6-OHDA诱导的帕金森病大鼠中，口服Pergolide Mesylate（0.25 mg/kg/天，连续21天）改善Morris水迷宫中的空间记忆，逃避潜伏期较模型组减少45%[3] - 药物降低大鼠脑内氧化应激：大脑皮质丙二醛（MDA）水平减少38%，SOD和GSH-Px活性分别升高40%和35%；同时保护黑质多巴胺能神经元，酪氨酸羟化酶（TH）阳性细胞数增加42%[3]
酶活实验	制备富含D1/D2受体的大鼠纹状体细胞膜悬液，将系列稀释的Pergolide Mesylate（0.01–100 nM）与细胞膜悬液、[³H]-SCH23390（D1配体）或[³H]-螺哌隆（D2配体）在测定缓冲液中混合，25°C孵育90分钟。过滤去除未结合配体，液体闪烁计数器检测放射性强度，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[3]
细胞实验	细胞系：SH-SY5Y 细胞浓度：0.01 μM、0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM、10 μM、50 μM 孵育时间：预处理 2 小时结果：剂量依赖性抑制 H₂O₂ 诱导的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞死亡。 SH-SY5Y细胞接种到96孔板，培养24小时后，Pergolide Mesylate（1–100 nM）预处理1小时，再用H₂O₂（200 μM）处理24小时。MTT法检测细胞活力，荧光探针检测ROS产生，比色法测定caspase-3活性；采用相应试剂盒检测SOD和GSH-Px活性[2]
动物实验	Wistar大鼠（200-250 g）用6-羟基多巴胺（6-OHDA）诱导 0.3 mg/kg 腹腔注射；每日一次；11天大鼠帕金森病模型：雄性Wistar大鼠经内侧前脑束注射6-OHDA（8 μg/μL）以诱导帕金森样病变。病变两周后，将大鼠随机分为模型对照组（生理盐水）和培高利特甲磺酸盐组（0.25 mg/kg/天，灌胃，每组n=8）。药物每日一次给药，持续21天。采用Morris水迷宫评估空间记忆，并分析脑氧化应激标志物（MDA、SOD、GSH-Px）和TH阳性细胞[3]
药代性质 (ADME/PK)	在人体中，培高利特甲磺酸盐的口服生物利用度约为 60% [1] - 人体口服 0.25 mg 后，血浆峰浓度 (Cmax) 为 0.8 ng/mL，达峰时间为 1-2 小时 (Tmax)，血浆半衰期 (t1/2) 为 27 小时 [1] - 该药物与人血浆蛋白的结合率很高 (90-95%)，分布广泛，可穿过血脑屏障 [1][3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	常见的临床不良反应包括恶心（32% 的患者）、呕吐（18%）、头晕（15%）和头痛（10%）。这些不良反应通常为轻度至中度，并随着持续治疗而逐渐减轻[1]。 - 在长期临床试验（12 个月）中，未观察到明显的肝毒性或肾毒性，血清 ALT、AST、肌酐和尿素氮水平保持在正常范围内[1]。 - 大鼠口服培高利特甲磺酸盐的 LD50 >10 mg/kg[3]。
参考文献	[1]. Effectiveness of pergolide mesylate in long term treatment of hyperprolactinaemia. Br Med J (Clin Res Ed). 1983 Apr 9;286(6372):1177-9. [2]. Pergolide protects SH-SY5Y cells against neurodegeneration induced by H(2)O(2). Eur J Pharmacol. 2002 Jan 2;434(1-2):17-20. [3]. The effects of pergolide on memory and oxidative stress in a rat model of Parkinson's disease. J Physiol Biochem. 2012 Mar;68(1):59-69.
其他信息	培高利特甲磺酸盐是培高利特与甲磺酸等摩尔混合制得的甲磺酸盐。它是一种多巴胺D2受体激动剂，也具有D1和D2受体激动剂的特性，曾用于治疗帕金森病，但由于其会增加心脏瓣膜功能障碍的风险，于2007年从美国和加拿大市场撤市。它具有抗帕金森病、多巴胺激动剂和抗衰老作用。它含有培高利特(1+)结构域。培高利特甲磺酸盐是一种半合成的麦角衍生物，也是一种具有抗帕金森病特性的多巴胺激动剂。培高利特甲磺酸盐可与多巴胺受体亚型D1和D2结合并激活它们，从而抑制催乳素分泌，短暂升高血清生长激素浓度，并降低血清黄体生成素浓度。直接刺激黑质纹状体系统中的突触后多巴胺受体可能是该药物抗帕金森病活性的机制。这是一种长效多巴胺激动剂，曾用于治疗帕金森病和高泌乳素血症，但由于其可能导致心脏瓣膜疾病，已从部分市场撤出。另见：培高利特（含有活性成分）。甲磺酸培高利特 (LY127809) 是一种麦角类多巴胺 D1/D2 受体激动剂 [1][2][3] - 其主要作用机制是激活中枢多巴胺受体，从而抑制催乳素分泌（通过下丘脑-垂体轴调节）并保护多巴胺能神经元（通过抗氧化和抗凋亡作用）[1][2][3] - 临床适应症包括治疗高泌乳素血症（以及相关症状如溢乳、闭经）和帕金森病（左旋多巴的辅助治疗）[1][3] - 它具有长效药代动力学特征，因此可以每日一次给药用于临床[1] - 临床剂量范围为每日0.05 mg至1 mg，口服，并逐渐滴定以最大程度地减少不良反应[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H30N2O3S2

分子量

410.59

精确质量

410.169

元素分析

C, 58.51; H, 7.36; N, 6.82; O, 11.69; S, 15.62

CAS号

66104-23-2

相关CAS号

Pergolide; 66104-22-1; Pergolide-d7 mesylate

PubChem CID

47812

外观&性状

Solid powder

沸点

491.3ºC at 760 mmHg

熔点

252-254°C

闪点

250.9ºC

LogP

4.793

tPSA

107.08

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

480

定义原子立体中心数目

SMILES

[H][C@@]1(N(CCC)C[C@H](CSC)C[C@@]12[H])CC3=CNC4=CC=CC2=C43.CS(=O)(O)=O

InChi Key

UWCVGPLTGZWHGS-ZORIOUSZSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H26N2S.CH4O3S/c1-3-7-21-11-13(12-22-2)8-16-15-5-4-6-17-19(15)14(10-20-17)9-18(16)21;1-5(2,3)4/h4-6,10,13,16,18,20H,3,7-9,11-12H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t13-,16-,18-;/m1./s1

化学名

(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline;methanesulfonic acid

别名

LY127809; Pergolide methanesulfonate; LY-127809; LY 127809

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mg/mL (~24.4 mM)

Water: ~82 mg/mL (~199.7 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4355 mL	12.1776 mL	24.3552 mL
	5 mM	0.4871 mL	2.4355 mL	4.8710 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2178 mL	2.4355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01066403	Completed	Drug: Pergolide	Schizophrenia	Heidelberg University	October 2003	Not Applicable
NCT00000248	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders	Medical University of South Carolina	February 1996	Phase 3
NCT00004433	Completed	Drug: pergolide	Tourette Syndrome	Children's Hospital Medical Center, Cincinnati	December 1994	Not Applicable
NCT00000215	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders	National Institute on Drug Abuse (NIDA)	December 2001	Phase 2
NCT00000269	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders Substance-Related Disorders	National Institute on Drug Abuse (NIDA)	October 1995	Phase 2

生物数据图片

NFDS changes in all groups except the normal group 1, 3, 5, and 7 days after MCAO.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.
FPT score changes in all groups except the normal group 1, 3, 5, and 7 days after MCAO.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.
Effect of EA, pergolide, and spiperone on brain infarct area. Brain infarct area was determined using TTC staining.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.