Pergolide Mesylate (LY127809) 中文名称: 甲磺酸培高利特

别名: LY127809; Pergolide methanesulfonate; LY-127809; LY 127809 甲磺酸培高利特;8Β-[(甲硫基)甲基]-6-丙基麦角灵甲基磺酸盐;培高利特甲磺酸盐;甲磺酸培高利特.

目录号: V1268 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Pergolide Mesylate（Permax；Pergotoli衍生；LY127809；LY-127809）是Pergolide的甲磺酸盐，是一种新型有效的抗帕金森病药物，可作为多巴胺能激动剂。

Pergolide Mesylate (LY127809) CAS号: 66104-23-2
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Pergolide Mesylate (LY127809):

Pergolide

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Pergolide Mesylate（Permax；Pergotoli衍生；LY127809；LY-127809）是Pergolide的甲磺酸盐，是一种新型有效的抗帕金森病药物，可作为多巴胺能激动剂。它在一些国家用于治疗帕金森病。 Pergolide mesylate 是多巴胺 D2、D1 和血清素 5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的激动剂。它也可能对其他多巴胺受体亚型具有激动剂活性，类似于卡麦角林。

生物活性&实验参考方法

靶点	D₂ receptor; D₁ Receptor
体外研究 (In Vitro)	体外活性：甲磺酸培高利特（商品名Permax）是一种基于麦角林的多巴胺受体激动剂，在一些国家用于治疗帕金森病。 Pergolide mesylate 是多巴胺 D2、D1 和血清素 5-HT1A、5-HT1B、5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的激动剂。它也可能对其他多巴胺受体亚型具有激动剂活性，类似于卡麦角林。
体内研究 (In Vivo)	甲磺酸培高利特可降低血浆催乳素浓度。培高利特对 D1 受体的弱激动剂活性在一定程度上改变了其治疗帕金森病的临床和副作用特征。该药物的使用正在减少，因为据报道它与一种称为心脏纤维化的心脏病有关。使用培高利特或卡麦角林会显着增加新诊断的心脏瓣膜反流的风险。
细胞实验	细胞系：SH-SY5Y 细胞浓度：0.01 μM、0.1 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM、10 μM、50 μM 孵育时间：预处理 2 小时结果：剂量依赖性抑制 H₂O₂ 诱导的 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞死亡。
动物实验	Wistar rats (200-250 g) induced with 6-hydroxydopamine (6-OHDA) 0.3 mg/kg Intraperitoneal injection; daily; 11 days
参考文献	[1]. Effectiveness of pergolide mesylate in long term treatment of hyperprolactinaemia. Br Med J (Clin Res Ed). 1983 Apr 9;286(6372):1177-9. [2]. Pergolide protects SH-SY5Y cells against neurodegeneration induced by H(2)O(2). Eur J Pharmacol. 2002 Jan 2;434(1-2):17-20. [3]. The effects of pergolide on memory and oxidative stress in a rat model of Parkinson's disease. J Physiol Biochem. 2012 Mar;68(1):59-69.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H30N2O3S2

分子量

410.59

精确质量

410.17

元素分析

C, 58.51; H, 7.36; N, 6.82; O, 11.69; S, 15.62

CAS号

66104-23-2

相关CAS号

Pergolide; 66104-22-1; Pergolide-d7 mesylate

外观&性状

Solid powder

SMILES

CCCN1C[C@@H](C[C@H]2[C@H]1CC3=CNC4=CC=CC2=C34)CSC.CS(=O)(=O)O

InChi Key

UWCVGPLTGZWHGS-ZORIOUSZSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H26N2S.CH4O3S/c1-3-7-21-11-13(12-22-2)8-16-15-5-4-6-17-19(15)14(10-20-17)9-18(16)21;1-5(2,3)4/h4-6,10,13,16,18,20H,3,7-9,11-12H2,1-2H3;1H3,(H,2,3,4)/t13-,16-,18-;/m1./s1

化学名

(6aR,9R,10aR)-9-(methylsulfanylmethyl)-7-propyl-6,6a,8,9,10,10a-hexahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline;methanesulfonic acid

别名

LY127809; Pergolide methanesulfonate; LY-127809; LY 127809

HS Tariff Code

2934.99.03.00

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ~10 mg/mL (~24.4 mM)

Water: ~82 mg/mL (~199.7 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4355 mL	12.1776 mL	24.3552 mL
	5 mM	0.4871 mL	2.4355 mL	4.8710 mL
	10 mM	0.2436 mL	1.2178 mL	2.4355 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01066403	Completed	Drug: Pergolide	Schizophrenia	Heidelberg University	October 2003	Not Applicable
NCT00000248	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders	Medical University of South Carolina	February 1996	Phase 3
NCT00004433	Completed	Drug: pergolide	Tourette Syndrome	Children's Hospital Medical Center, Cincinnati	December 1994	Not Applicable
NCT00000215	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders	National Institute on Drug Abuse (NIDA)	December 2001	Phase 2
NCT00000269	Completed	Drug: Pergolide	Cocaine-Related Disorders Substance-Related Disorders	National Institute on Drug Abuse (NIDA)	October 1995	Phase 2

生物数据图片

NFDS changes in all groups except the normal group 1, 3, 5, and 7 days after MCAO.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.
FPT score changes in all groups except the normal group 1, 3, 5, and 7 days after MCAO.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.
Effect of EA, pergolide, and spiperone on brain infarct area. Brain infarct area was determined using TTC staining.Evid Based Complement Alternat Med. 2013; 2013: 137631.