| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D2 Receptor ( Ki = 0.56 nM ); D3 Receptor ( Ki = 0.43 nM ); D4 Receptor ( Ki = 28.5 nM ); 5-HT2A Receptor ( Ki = 5.6 nM ); 5-HT6 Receptor ( Ki = 17 nM ); 5-HT7 Receptor ( Ki = 23 nM ); H2 Receptor ( Ki = 132 nM ); 5-HT1A Receptor ( Ki = 421 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：奋乃静是一种相对高效的吩噻嗪，主要阻断多巴胺 2 (D2) 受体，但也可能对呕吐中枢的组胺 1 (H1) 和胆碱能 M1 和 α1 肾上腺素能受体具有拮抗作用，从而减少恶心和呕吐。奋乃静会诱导细胞死亡和线粒体损伤，还会激活 caspase-3 并降低细胞 ATP 水平。奋乃静诱导的细胞死亡部分被抗氧化剂抑制，但不能被泛半胱天冬酶抑制剂抑制。浓度范围为 0.0001 至 0.01 µM 的奋乃静对黑素细胞活力没有任何显着影响。用较高浓度的药物处理细胞会导致细胞活力以浓度依赖性方式丧失。奋乃静的 EC50 值为 2.76 μM。浓度为 1.0 和 3.0 µM 的奋乃静也会降低酪氨酸酶活性以及黑色素含量。激酶测定：奋乃静是典型的抗精神病药物，抑制 5-HT2A 受体（5-HT2A）、α-1A 肾上腺素受体（α1A）、多巴胺受体 D2/D3、D2L 受体和组胺 H1 受体（H1），Ki 为 5.6 、10、0.765/0.13、3.4 和 8 nM。 IC50值：5.6 nM（Ki，5-HT2A）10 nM（Ki，α1A），0.765/0.13 nM（Ki，D2/D3），3.4 nM（Ki，D2L受体），8 nM（Ki，H1）。细胞测定：将细胞铺在 96 孔板上，并用药物处理不同的时间段。然后将细胞与MTS测定试剂一起孵育1小时。然后使用酶标仪在 490 nm 处读取板的读数。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奋乃静口服后吸收良好。口服后达峰时间为1-3小时，代谢物7-羟基哌苯氮嗪的达峰时间为2-3小时。奋乃静的消除半衰期为 9-12 小时，其代谢物 7-羟基奋乃静的消除半衰期为 10-19 小时。奋乃静几十年来一直被用作精神药物来治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，奋乃静在高浓度和治疗浓度下均显着延长 QT 间期并引发相当多的心律失常。即使反复接触奋乃静后，仍可观察到这种致心律失常作用。
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| 酶活实验 |
奋乃静是一种常见的抗精神病药物，可抑制α1A肾上腺素受体、5-HT2A受体、D2/D3多巴胺受体、D2L受体和组胺H1受体（H1），Ki值为5.6、10、0.765/0.13， 3.4 和 8 nM。 Ki，5-HT2A：5.6 nM； Ki，α1A：10nM； Ki,D2/D3)：0.765/0.13 nM； Ki,D2L 受体：3.4 nM； Ki，H1：8 nM。至于IC50值，如下。
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| 细胞实验 |
在 96 孔板上，将细胞铺板，并应用不同时间长度的药物。之后，将细胞与 MTS 测定试剂一起孵育一小时。之后，使用酶标仪在 490 nm 处读取板的读数。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C21H26CLN3OS
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|---|---|---|
| 分子量 |
403.97
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| 精确质量 |
403.15
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| 元素分析 |
C, 62.44; H, 6.49; Cl, 8.78; N, 10.40; O, 3.96; S, 7.94
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| CAS号 |
58-39-9
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| 相关CAS号 |
Perphenazine-d4; 155593-75-2; Perphenazine dihydrochloride; 2015-28-3; Perphenazine-d8 dihydrochloride; 2070015-23-3
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| 外观&性状 |
White to off-white crystalline powder
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| SMILES |
OCCN1CCN(CCCN2C3=C(C=CC=C3)SC4=CC=C(Cl)C=C24)CC1
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| InChi Key |
RGCVKNLCSQQDEP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H26ClN3OS/c22-17-6-7-21-19(16-17)25(18-4-1-2-5-20(18)27-21)9-3-8-23-10-12-24(13-11-23)14-15-26/h1-2,4-7,16,26H,3,8-15H2
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| 化学名 |
2-[4-[3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.19 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.19 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4754 mL | 12.3772 mL | 24.7543 mL | |
| 5 mM | 0.4951 mL | 2.4754 mL | 4.9509 mL | |
| 10 mM | 0.2475 mL | 1.2377 mL | 2.4754 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05762146 | Recruiting | Drug: Perphenazine Drug: Propylthiouracil |
Ischemic Stroke, Acute | Maastricht University | September 5, 2022 | Phase 2 |
| NCT00480246 | Completed | Drug: BL 1020 Drug: Perphenazine |
Healthy | BioLineRx, Ltd. | May 2007 | Phase 1 |
| NCT02199743 | Completed | Drug: Perphenazine Drug: Haloperidol |
Schizoaffective Disorder Schizophrenia |
University of Texas Southwestern Medical Center |
February 2013 | Phase 4 |
| NCT00806234 | Completed | Drug: Aripiprazole or Perphenazine | Psychotic Disorders |
Johns Hopkins University | January 2009 | Phase 4 |
| NCT00802100 | Completed | Drug: Perphenazine Drug: Aripiprazole |
Schizophrenia | National Institute of Mental Health (NIMH) |
December 2008 | Phase 4 |
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SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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