| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
Perphenazine:https://utheses.univie.ac.at/detail/53792
"]| 靶点 |
Perphenazine diHCl targets multiple receptors including dopamine receptors (D2, D3, D4), serotonin receptors (5-HT2A, 5-HT6, 5-HT7, 5-HT2C, 5-HT1A), histamine-1 receptor, and Alpha-1A adrenergic receptor. It acts as an antagonist with Ki values of 0.56 nM (D2), 0.43 nM (D3), 5.6 nM (5-HT2A), 17 nM (5-HT6), 23 nM (5-HT7), 28.5 nM (D4), 132 nM (5-HT2C), and 421 nM (5-HT1A). It also binds to Alpha-1A adrenergic receptor and histamine-1 receptor.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在L02细胞中，40 μM的奋乃静二盐酸盐可促进CTSD（组织蛋白酶D）介导的细胞凋亡，并降低细胞活力[2]。当向L02细胞中加入奋乃静（30 μM，24 h）二盐酸盐时，它会导致溶酶体严重空泡化、溶酶体膜缺陷和溶酶体膜通透性（LMP）增加，从而引起溶酶体细胞死亡[2]。在L02细胞中，奋乃静（10–40 μM，24 h）二盐酸盐可抑制自噬[2]。奋乃静二盐酸盐（1 µM，24 小时）抑制胶质母细胞瘤 U-87 MG 细胞的迁移和侵袭[4]。
体外实验表明，奋乃静二盐酸盐（40 μM，48 小时）抑制 L02 细胞的活力，并诱导 CTSD（组织蛋白酶 D）介导的细胞凋亡。在 30 μM 浓度下处理 24 小时，奋乃静二盐酸盐可诱导 L02 细胞发生强烈的溶酶体空泡化、溶酶体膜损伤和溶酶体膜通透性（LMP）增加，最终导致溶酶体介导的细胞死亡。在 10-40 μM 浓度下处理 24 小时，奋乃静二盐酸盐可抑制 L02 细胞的自噬通量。在 1 μM 浓度下处理 24 小时，奋乃静二盐酸盐可降低胶质母细胞瘤 U-87 MG 细胞的迁移和侵袭能力。细胞活力受到浓度和时间依赖性抑制（10-100 μM，12-48 小时）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在ICR小鼠中，盐酸奋乃静（灌胃给药，180 mg/kg，隔日一次，持续21天）可导致肝脏和溶酶体膜损伤[2]。在Th2型过敏性皮炎小鼠模型中，盐酸奋乃静（口服给药，10 mg/kg，隔日一次，持续6天）可减轻形态学表型[3]。
体内实验表明，在ICR小鼠中，每隔一天灌胃给予180 mg/kg盐酸奋乃静，持续21天，可诱导肝损伤和溶酶体膜损伤。每隔一天口服10 mg/kg，持续6天，可减轻形态学表型。在 ICR 小鼠中，每隔一天通过灌胃给予 10、30、60、120 和 180 mg/kg 的剂量，持续 21 天，与对照组相比，组织损伤和氨基转移酶均有所增加。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验采用放射性配体竞争结合法测定多巴胺、血清素、组胺和肾上腺素能受体的Ki值。将表达靶受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体和不同浓度的奋乃静二盐酸盐孵育。通过闪烁计数法测量结合的放射性，并使用Cheng-Prusoff方程从竞争曲线计算Ki值。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： L02 细胞 测试浓度： 10-100 μM 孵育时间： 12、24、48 小时 实验结果： 以浓度和时间依赖的方式抑制细胞活力。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： L02 细胞 测试浓度： 10、20、30 和 40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： LC3 I/II 和 P62/SQSTM1 水平升高 细胞迁移实验[4] 细胞类型： U-87 MG 细胞 测试浓度： 0、3、6、9、12 和 24 小时 孵育时间： 0、3、6、9、12 和 24 小时 实验结果： 人胶质母细胞瘤细胞培养物伤口愈合率从 24.6 小时提高高达 62.7%。 体外细胞实验在 L02 细胞和 U-87 MG 胶质母细胞瘤细胞中进行。细胞活力检测中，细胞用 10-100 μM 的奋乃静二盐酸盐处理 12、24 或 48 小时，并通过 MTT 或类似方法检测细胞活力。细胞凋亡检测中，细胞用 40 μM 的奋乃静二盐酸盐处理 48 小时，并评估包括 CTSD 介导通路在内的凋亡标志物。细胞迁移检测中，U-87 MG 细胞用 1 μM 的奋乃静二盐酸盐处理 24 小时，并测量伤口愈合情况。为了评估自噬通量，在 10-40 μM 的奋乃静二盐酸盐处理 24 小时后，进行 LC3 I/II 和 p62/SQSTM1 的蛋白质印迹分析。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR小鼠[2]
剂量： 10、30、60、120、180 mg/kg 给药途径： 口服（po），隔日一次，持续21天。 实验结果： 与对照组相比，组织学损伤和氨基转移酶水平升高。 动物/疾病模型： 恶唑酮治疗的皮炎动物模型[3] 剂量： 10 mg/kg 给药途径： 口服，隔日一次，持续6天 实验结果： 小鼠耳肿胀程度减轻。 体内动物实验在ICR小鼠中进行。盐酸奋乃静以10、30、60、120和180 mg/kg的剂量，隔日灌胃给药，疗程21天。通过测定血清转氨酶水平和肝组织学检查评估肝损伤。溶酶体膜损伤通过适当的染色和成像技术进行评估。该化合物配制成合适的混悬液，用于口服给药。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸奋乃静的药代动力学特性包括口服活性和良好的口服生物利用度。该化合物口服后被吸收，并分布至包括脑在内的靶组织。作为一种吩噻嗪类抗精神病药物，它主要通过细胞色素P450酶进行肝脏代谢。现有文献中尚未详细阐述具体的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和AUC。储存：粉末在-20°C下可保存3年；溶剂在-80°C下可保存1年。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在ICR小鼠中进行的体内毒理学研究表明，每隔一天口服180 mg/kg的盐酸奋乃静，持续21天，可导致肝损伤和溶酶体膜损伤。在10-180 mg/kg的剂量范围内，观察到组织学损伤加重和氨基转移酶升高。体外实验表明，该化合物可通过溶酶体膜通透性增加诱导溶酶体细胞死亡。目前全面的毒理学数据有限；该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
盐酸奋乃静（CAS：2015-28-3）分子式为C21H28Cl3N3OS，分子量为476.89。别名：Trilafon、Etaperazine、Perphenazin、Perfenazine、Chlorpiprazine。它是一种第一代抗精神病药物，属于哌嗪基吩噻嗪类。纯度：≥98%。储存：粉末-20℃可保存3年；溶剂-80℃可保存1年。未获准用于临床，仅供研究用途。该化合物用于研究精神疾病、癌症和炎症。
|
| 分子式 |
C21H26N3OSCL.2[HCL]
|
|---|---|
| 分子量 |
476.89052
|
| 精确质量 |
475.102
|
| CAS号 |
2015-28-3
|
| 相关CAS号 |
Perphenazine;58-39-9;Perphenazine-d8 dihydrochloride;2070015-23-3
|
| PubChem CID |
74835
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 沸点 |
580.4ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
304.8ºC
|
| 蒸汽压 |
2.6E-14mmHg at 25°C
|
| LogP |
5.487
|
| tPSA |
55.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
463
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N(CCCN3CCN(CC3)CCO)C4=C(C=CC(=C4)Cl)S2.Cl.Cl
|
| InChi Key |
JGTYANSBOIVAMH-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H26ClN3OS.2ClH/c22-17-6-7-21-19(16-17)25(18-4-1-2-5-20(18)27-21)9-3-8-23-10-12-24(13-11-23)14-15-26;;/h1-2,4-7,16,26H,3,8-15H2;2*1H
|
| 化学名 |
2-[4-[3-(2-chlorophenothiazin-10-yl)propyl]piperazin-1-yl]ethanol;dihydrochloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0969 mL | 10.4846 mL | 20.9692 mL | |
| 5 mM | 0.4194 mL | 2.0969 mL | 4.1938 mL | |
| 10 mM | 0.2097 mL | 1.0485 mL | 2.0969 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
