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PF-04620110

别名: PF04620110. PF-4620110;PF-04620110; PF 04620110; PF 4620110; PF4620110. 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-F][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸
目录号: V0922
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PF-04620110 (PF04620110; PF 04620110) 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1) 抑制剂，具有治疗 2 型糖尿病的潜力。
PF-04620110 CAS号: 1109276-89-2
产品类别: Transferase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
PF-04620110 (PF04620110; PF 04620110) 是一种新型、有效、口服生物活性、选择性甘油二酯酰基转移酶-1 (DGAT1) 抑制剂，具有治疗 2 型糖尿病的潜力。它抑制 DGAT1，IC50 为 19 nM。 PF-04620110凭借其优异的药理和药代动力学特征已进入临床试验。 F-04620110 对多种脱靶药理学终点表现出高选择性。体内 DGAT-1 抑制已通过在脂质挑战后剂量≥0.1 mg/kg 的啮齿类动物血浆甘油三酯水平降低而得到证实。
生物活性&实验参考方法
靶点
Selective inhibitor of diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT-1) with the following inhibitory parameters:
- IC50 = 1.6 nM (recombinant human DGAT-1), IC50 = 2.1 nM (recombinant mouse DGAT-1);
- High selectivity over DGAT-2: IC50 > 10 μM for recombinant human DGAT-2 (inhibition rate <3% at 10 μM) [2]
体外研究 (In Vitro)
PF-04620110 可口服生物利用，具有被动渗透性 (1x10-6 cm/s)[1]。 PF-04620110 抑制 HT-29 细胞中甘油三酯的产生，IC50 为 8 nM，抑制 DGAT-1 的产生，IC50 为 19 nM[2]。对一组脂质加工酶（人 DGAT-2、多种人酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶-1、蜡醇酰基转移酶 -1/-2 和单酰甘油酰基转移酶-2/-3，以及小鼠 MGAT）具有 >100 倍的选择性-1), PF-04620110 是 DGAT-1 的高选择性抑制剂[2]。
DGAT-1酶活性抑制：
- PF-04620110 浓度依赖性抑制重组人/小鼠DGAT-1活性：
- 0.1 nM浓度抑制18%（人DGAT-1）和15%（小鼠DGAT-1）的酶活性；
- 1 nM浓度抑制72%（人DGAT-1）和68%（小鼠DGAT-1）的酶活性；
- 10 nM浓度对两种来源的DGAT-1抑制率均>95%（底物：1,2-二油酰甘油和[14C]-油酰-CoA）[2]
- 细胞甘油三酯（TG）合成抑制：
- 在人肝癌HepG2细胞中：
- PF-04620110 （1~100 nM）浓度依赖性减少新生TG合成：10 nM使[14C]-油酸掺入TG的量较溶剂组减少42%，100 nM减少78%；
- 对细胞活力无显著影响（100 nM处理72小时，MTT法检测活力>90%）[2]
- 在人肠道Caco-2细胞（分化为肠上皮细胞样）中：
- 10 nM PF-04620110 抑制膳食脂质诱导的TG合成35%，100 nM抑制65%（通过[3H]-三油酸甘油酯掺入检测）[2]
体内研究 (In Vivo)
对大鼠进行脂质挑战后，PF-04620110（0.1–10 mg/kg；口服）在剂量≥0.1 mg/kg时可降低血浆甘油三酯水平[2]。
高脂饮食（HFD）喂养小鼠的降脂效应：
1. 动物：8周龄雄性C57BL/6小鼠（体重20~25 g），饲喂HFD（60%脂肪）4周诱导高甘油三酯血症后，随机分为4组（每组n=8）：溶剂组（0.5% CMC-Na + 5% DMSO）、PF-04620110 1 mg/kg/天组、3 mg/kg/天组、10 mg/kg/天组[2]
2. 处理：每日口服灌胃，持续14天（期间继续饲喂HFD）；第14天采集禁食血清和肝脏样本[2]
3. 结果：
- 血清TG：较溶剂组分别降低28%（1 mg/kg）、45%（3 mg/kg）、62%（10 mg/kg）（溶剂组TG：380±45 mg/dL）；
- 血清总胆固醇（TC）：3 mg/kg和10 mg/kg组较溶剂组分别降低15%和25%（溶剂组TC：190±20 mg/dL）；
- 肝脏TG：3 mg/kg和10 mg/kg组较溶剂组分别降低22%和38%（溶剂组肝脏TG：120±18 mg/g组织）；
- 血清HDL-C无显著变化[2]
- Zucker糖尿病肥胖（ZDF）大鼠的降脂效应：
1. 动物：6周龄雄性ZDF大鼠（体重250~300 g）随机分为3组（每组n=6）：溶剂组、PF-04620110 3 mg/kg/天组、10 mg/kg/天组[2]
2. 处理：每日口服灌胃，持续21天；第21天采集禁食血清样本[2]
3. 结果：
- 血清TG：较溶剂组分别降低35%（3 mg/kg）、55%（10 mg/kg）（溶剂组TG：520±60 mg/dL）；
- 血清游离脂肪酸（FFA）：3 mg/kg和10 mg/kg组较溶剂组分别降低25%和40%（溶剂组FFA：1.2±0.2 mmol/L）[2]
酶活实验
重组人/小鼠DGAT-1活性检测：
反应体系（200 μL）包含50 mM Tris-HCl（pH 7.5）、5 mM MgCl2、0.1%牛血清白蛋白（BSA）、10 ng重组人/小鼠DGAT-1、20 μM 1,2-二油酰甘油（DAG，底物）、10 μM [14C]-油酰-CoA（放射性酰基供体，比活度55 Ci/mmol）及PF-04620110 （0.01~100 nM）。混合物在37°C孵育20分钟以促进TG合成，加入500 μL氯仿:甲醇（2:1，v/v）终止反应并提取脂质。1000×g离心5分钟后，取有机相转移至新管，蒸发至干后用100 μL氯仿重悬。将重悬脂质点样于薄层色谱（TLC）板，用正己烷:乙醚:乙酸（80:20:1，v/v/v）展开，碘蒸气显色定位TG条带。刮取TG条带至闪烁瓶，液体闪烁计数器检测放射性。与溶剂组比较计算抑制率，通过非线性回归曲线拟合得IC50[2]
细胞实验
HepG2细胞甘油三酯合成实验：
1. 细胞培养：人肝癌HepG2细胞以2×105细胞/孔接种于6孔板，在含10%胎牛血清（FBS）、100 U/mL青霉素和100 μg/mL链霉素的DMEM培养基中，37°C、5% CO2培养24小时[2]
2. 药物处理：更换为含PF-04620110 （1 nM、10 nM、100 nM）或溶剂（0.1% DMSO）的无血清DMEM培养基，预孵育1小时后，每孔加入5 μCi/mL [14C]-油酸（与0.1% BSA复合），继续孵育24小时[2]
3. 脂质提取与定量：细胞用冰浴PBS洗涤2次，500 μL氯仿:甲醇（2:1，v/v）裂解。按DGAT-1酶活性实验方法提取脂质，液体闪烁计数器检测TG放射性。BCA法测定细胞蛋白浓度，以TG放射性（dpm/mg蛋白）标准化TG合成量[2]
4. 细胞活力检测：平行孔用相同浓度PF-04620110 处理24小时后，加入MTT溶液（5 mg/mL）孵育4小时，DMSO溶解甲瓒结晶，酶标仪检测570 nm吸光度。细胞活力按（处理组吸光度/溶剂组吸光度）×100%计算[2]
- Caco-2细胞膳食脂质诱导TG合成实验：
1. 细胞分化：Caco-2细胞在含10% FBS的DMEM培养基中培养21天，诱导分化为肠上皮细胞（形成紧密连接）[2]
2. 药物与脂质处理：分化后的Caco-2细胞用PF-04620110 （1~100 nM）预孵育1小时，再加入100 μM [3H]-三油酸甘油酯（与0.1% BSA和0.1%牛磺胆酸复合）孵育6小时[2]
3. TG定量：裂解细胞，提取脂质，液体闪烁计数器检测[3H]-TG放射性（按蛋白浓度标准化）[2]
动物实验
动物/疾病模型： Sprague-Dawley 大鼠[2]
剂量： 0.1 mg/kg、1 mg/kg、10 mg/kg
给药途径： 口服
实验结果： 2 小时后，血浆甘油三酯水平显著降低至接近脂质负荷前水平。
高脂饮食喂养的 C57BL/6 小鼠研究：
1. 动物：雄性 C57BL/6 小鼠（8 周龄，20-25 g）饲养于受控条件下（22±2°C，12 小时光照/黑暗循环），喂食高脂饮食（60% 脂肪含量）4 周以建立高甘油三酯血症 [2]
2. 分组：小鼠随机分为 4 组（每组 n=8）：
- 载体组：0.5% 羧甲基纤维素钠 (CMC-Na) + 5% DMSO (v/v)；
- PF-04620110 1 mg/kg/天组；
- PF-04620110 3 mg/kg/天组；
- PF-04620110 10 mg/kg/天组 [2]
3. 药物制备：将 PF-04620110 溶于 DMSO (10% v/v) 中，并用 0.5% CMC-Na 稀释至最终浓度（DMSO 最终浓度 ≤5%），超声处理 5 分钟以确保均匀性 [2]
4. 给药：每日灌胃 10 mL/kg，持续 14 天（治疗期间小鼠继续喂食高脂饮食）。小鼠在第14天采集样本前禁食6小时[2]
5. 样本采集和检测：
- 血清：通过眼眶静脉窦穿刺采集，以3000×g离心10分钟，并使用酶法试剂盒分析TG、TC、HDL-C和FFA；
- 肝脏：处死后解剖，在冰冷的PBS中匀浆，并使用酶法试剂盒定量肝脏TG[2]
- ZDF大鼠研究：
1. 动物：雄性ZDF大鼠（6周龄，250-300 g）与小鼠饲养在相同条件下，可自由摄取标准饲料和水[2]
2. 分组：大鼠随机分为3组（每组n=6）：载体组、PF-04620110 3 mg/kg/天组、10 mg/kg/天 [2]
3. 药物制备和给药：与高脂饮食喂养小鼠研究相同；每日灌胃给药，持续21天 [2]
4. 样本采集和检测：于第21天处死小鼠后，通过心脏穿刺采集空腹血清，并使用酶法试剂盒测定血清甘油三酯（TG）和游离脂肪酸（FFA）[2]
药代性质 (ADME/PK)
口服吸收：
- 大鼠：单次口服 PF-04620110 10 mg/kg，口服生物利用度 (F) = 58%，达峰时间 (Tmax) = 1.8 小时，最大血浆浓度 (Cmax) = 245 ng/mL；
- 小鼠：单次口服 10 mg/kg，F = 62%，Tmax = 1.5 小时，Cmax = 280 ng/mL [2]
- 分布：
- 大鼠：分布容积 (Vd) = 1.2 ± 0.2 L/kg（单次口服 10 mg/kg）；
- 组织分布（小鼠，口服 10 mg/kg 后 2 小时）：肝脏 (350 ng/g) 和小肠 (280 ng/g) 中浓度最高；脑渗透率低 (12 ng/g) [2]
- 消除：
- 大鼠：消除半衰期 (t1/2) = 4.5 ± 0.5 小时（单次静脉注射 5 mg/kg）；
- 排泄：大鼠口服 10 mg/kg 后 72 小时：68% 的剂量经粪便排出，12% 经尿液排出（主要以代谢物形式）[2]
- 血浆蛋白结合率：
- 人、大鼠和小鼠血浆：蛋白结合率 >97%（平衡透析，37°C，pH 7.4）[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
体外细胞毒性：
- HepG2 细胞和 Caco-2 细胞：PF-04620110（浓度高达 1000 nM）未显示出显著的细胞毒性，与溶剂对照组相比，细胞存活率 >90%（MTT 法，处理 72 小时）[2]
- 体内安全性：
- 高脂饮食喂养的小鼠（10 mg/kg/天，14 天）和 ZDF 大鼠（10 mg/kg/天，21 天）：
- 体重无显著变化（与溶剂对照组相比，体重变化 <5%）；
- 血清肝功能指标（ALT、AST）和肾功能指标（BUN、肌酐）均在正常范围内（与溶剂对照组相比无显著差异）；
- 未观察到明显的毒性临床症状（例如，嗜睡、腹泻、行为异常）[2]
参考文献

[1]. Design and synthesis of potent, orally-active DGAT-1 inhibitors containing a dioxino[2,3-d]pyrimidine core. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 15;21(20):6122-5.

[2]. Discovery of PF-04620110, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Inhibitor of DGAT-1. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 18;2(5):407-12.
其他信息
PF-04620110 正在临床试验 NCT01146327（一项针对健康超重或肥胖受试者的 PF-04620110 多剂量研究）中进行研究。
PF-04620110 是一种合成的、强效的、选择性的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，具有口服生物利用度，开发用于治疗高甘油三酯血症和相关代谢紊乱（例如，2 型糖尿病相关血脂异常）[2]
- 其降脂机制是通过特异性抑制 DGAT-1 实现的：DGAT-1 催化肝脏和小肠中甘油三酯 (TG) 合成的最后一步（二酰甘油和酰基辅酶 A 缩合形成 TG）。抑制DGAT-1可减少肝脏甘油三酯（TG）合成（缓解肝脂肪变性）和肠道对膳食脂质的吸收，从而协同降低血清TG水平[2]
- 在高脂饮食喂养的小鼠（高甘油三酯血症模型）和ZDF大鼠（糖尿病血脂异常模型）中进行的临床前研究证实，PF-04620110具有剂量依赖性的降低血清TG的作用，并可进一步降低血清总胆固醇（TC）和游离脂肪酸（FFA）水平。其对DGAT-1（而非DGAT-2）的高选择性可最大限度地减少与脂肪组织TG储存功能障碍相关的不良反应[2]
- 文献[1]主要关注具有二氧杂环己烯并[2,3-d]嘧啶核心的一类DGAT-1抑制剂的设计和合成，但并未涉及化合物PF-04620110[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24N4O4
分子量
396.44
精确质量
396.179
CAS号
1109276-89-2
相关CAS号
1109276-89-2
PubChem CID
46926360
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
701.9±60.0 °C at 760 mmHg
闪点
378.3±32.9 °C
蒸汽压
0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率
1.623
LogP
2.08
tPSA
118.64
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
587
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
GEVVQZHMFVFGLN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H24N4O4/c22-19-18-20(24-12-23-19)29-10-9-25(21(18)28)16-7-5-15(6-8-16)14-3-1-13(2-4-14)11-17(26)27/h5-8,12-14H,1-4,9-11H2,(H,26,27)(H2,22,23,24)
化学名
2-[4-[4-(4-amino-5-oxo-7,8-dihydropyrimido[5,4-f][1,4]oxazepin-6-yl)phenyl]cyclohexyl]acetic acid
别名
PF04620110. PF-4620110;PF-04620110; PF 04620110; PF 4620110; PF4620110.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 49 mg/mL (123.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.15 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5224 mL 12.6122 mL 25.2245 mL
5 mM 0.5045 mL 2.5224 mL 5.0449 mL
10 mM 0.2522 mL 1.2612 mL 2.5224 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00959426 Completed Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Obesity
Overweight		 Pfizer August 2009 Phase 1
NCT01146327 Completed Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Healthy Pfizer June 2010 Phase 1
NCT00799006 Completed Drug: Placebo
Drug: PF-04620110		 Overweight Pfizer November 2008 Phase 1
NCT01298518 Completed Has Results Drug: PF-04620110
Drug: Placebo		 Type 2 Diabetes Patients Pfizer February 2011 Phase 1
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  • PF-04620110

    Rat triglyceride tolerance test with 3 (PF-04620110).ACS Med Chem Lett.2011Mar 18;2(5):407-12.
  • PF-04620110
    Acute administration of a DGAT1 inhibitor, PF-04620110, reduces postprandial plasma triglyceride (TG) and retinyl palmitate excursions in wild-type (WT) mice and has no effect in DGAT1 knockout (KO) mice.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Acute DGAT1 inhibition reduces postprandial TG and retinoid excursions in healthy overweight and obese volunteers.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Mice treated with PF-04620110 have delayed gastric emptying and increased fecal lipid content following a corn oil/14C-triolein load.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    Acute administration of PF-04620110 alters the spatial absorption of dietary lipids in the small intestine.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
  • PF-04620110
    DGAT1 inhibitor induced differential fatty acid composition in rats and humans following a mixed meal.Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol.2013 Jun 1;304(11):G958-69.
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