PF-562271 HCl 中文名称: PF-562271盐酸盐

别名: PF562271 HCl; PF-00562271; PF562271 hydrochloride; PF 562271; PF562271; PF-562271; PF00562271; PF 00562271; PF00562271 hydrochloride. PF271; PF-271; PF 271; N-甲基-N-(3-{[2-(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基氨基)-5-三氟甲基-嘧啶-4-基氨基]-甲基}-吡啶-2-基)-甲烷磺酰胺

目录号: V0660 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-562271 HCl 是 PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的盐酸盐，它是一种有效的、ATP 竞争性的、口服生物可利用的、可逆的 FAK（粘着斑激酶）和 Pyk2（富含脯氨酸酪氨酸激酶）催化抑制剂具有潜在抗癌活性的活性。

PF-562271 HCl CAS号: 939791-41-0
产品类别: FAK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

PF-562271 HCl 是 PF-562271（PF562271 或 PF 562271）的盐酸盐，是一种有效的、ATP 竞争性的、口服生物可利用的、FAK（粘着斑激酶）和 Pyk2（富含脯氨酸酪氨酸激酶）的可逆抑制剂）具有潜在抗癌活性的催化活性。它抑制 FAK 和 Pyk2，IC50 分别为 1.5 和 14 nmol/L。 PF-562271 对 FAK 的选择性比其他蛋白激酶高 100 倍。此外，PF-562,271 在测量磷酸化 FAK 的诱导细胞测定中显示出强大的抑制作用，IC(50) 为 5 nmol/L。 PF-562,271 针对多种激酶进行了评估，并对一长串非目标激酶显示出 >100 倍的选择性。荷瘤小鼠口服给药后，PF-562,271 以剂量依赖性方式抑制体内 FAK 磷酸化（计算得出的 EC(50) 为 93 ng/mL，总计）。单次口服剂量 33 mg/kg，体内 FAK 磷酸化抑制 (>50%) 持续>4 小时。在多个人类皮下异种移植模型中观察到抗肿瘤功效和回归。 PF-562271 是一种潜在的治疗剂，可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗癌症。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

在涉及重组酶的研究中，PF-562271 (VS-6062) 盐酸盐已证明对 CDK2/E、CDK5/p35、CDK1/B 和 CDK3/E 具有 30 至 120 nM 的抑制作用。然而，在涉及细胞的测定中，必须暴露 3.3 μM PF-562271 48 小时才能改变细胞周期的进程。 PF-562271 的 IC50 为 5 nM，在基于诱导细胞的检测磷酸-FAK 的检测中显示出效力。 PF -562271，富含脯氨酸酪氨酸激酶 2 (PYK2) 的选择性抑制剂，FAK 家族成员，也是 FAK 的选择性抑制剂，对尤文肉瘤细胞系中集落的形成和细胞增殖有影响。使用 2 倍连续稀释，用 PF-562271 以不同剂量处理 7 个细胞系五天。治疗三天后，PF-562271 疗法降低了所有细胞系的细胞活力，平均 IC50 为 2.4 μM。两种最敏感的细胞系是 TC32 和 A673，IC50 值分别为 2.1 和 1.7 μM[2]。

体内研究 (In Vivo)

当腹膜内给予荷瘤动物时，PF-562271 以剂量依赖性方式降低体内 FAK 磷酸化（计算得出的 EC50 为 93 ng/mL，总计）。当给大鼠施用 PF-562271 两周后，肿瘤生长减慢，并出现骨修复迹象，例如在肿瘤受损部位沉积新的皮质骨和松质骨[3]。

动物实验

Dissolved in in 5% Gelucire; 100 mg/kg; Oral gavage

Athymic female mice bearing BxPc3 or PC3-M xenografts.

参考文献

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.
[2]. Crompton BD, et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83.
[3]. Bagi CM, et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H21CLF3N7O3S
分子量	543.95
CAS号	939791-41-0
相关CAS号	PF-562271;717907-75-0
SMILES	CS(=O)(N(C)C1=NC=CC=C1CNC2=NC(NC3=CC4=C(NC(C4)=O)C=C3)=NC=C2C(F)(F)F)=O.[H]Cl
InChi Key	RQEBZJWSAAWCAV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H20F3N7O3S.ClH/c1-31(35(2,33)34)19-12(4-3-7-25-19)10-26-18-15(21(22,23)24)11-27-20(30-18)28-14-5-6-16-13(8-14)9-17(32)29-16;/h3-8,11H,9-10H2,1-2H3,(H,29,32)(H2,26,27,28,30);1H
别名	PF562271 HCl; PF-00562271; PF562271 hydrochloride; PF 562271; PF562271; PF-562271; PF00562271; PF 00562271; PF00562271 hydrochloride. PF271; PF-271; PF 271;
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (183.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

CS(=O)(N(C)C1=NC=CC=C1CNC2=NC(NC3=CC4=C(NC(C4)=O)C=C3)=NC=C2C(F)(F)F)=O.[H]Cl

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8384 mL	9.1920 mL	18.3840 mL
	5 mM	0.3677 mL	1.8384 mL	3.6768 mL
	10 mM	0.1838 mL	0.9192 mL	1.8384 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Efficacy of PF-562,271 in PC3M-luc-C6 subcutaneuous local implant xenograft model: PF-562,271 was administered at 25 mg/kg P.O. BID 5x/wk for two weeks.Cancer Biol Ther.2010Jul 1;10(1):38-43.

PF-562271 HCl

(A) Bioluminescent image time course of a subcutaneously inoculated vehicle control mouse. PF-562,271 was administered at 25 mg/kg P.O. BID 5x/wk for two weeks. (B) Bioluminescent image time course of a subcutaneously inoculated mouse treated with PF-562,271. PF-562,271 was administered at 25 mg/kg P.O. BID 5x/wk for two weeks.Cancer Biol Ther.2010Jul 1;10(1):38-43.

PF-562271 HCl

(A) Bioluminescent image time course of an intracardiac inoculated vehicle control mouse. Vehicle was administered P.O. BID 5x/wk for three weeks. (B) Bioluminescent image time course of an intracardiac inoculated treated with PF-562,271. PF-562,271 was administered at 25 mg/kg P.O. BID 5x/wk for three weeks. Cancer Biol Ther. 2010 Jul 1; 10(1): 38–43.