吸收、分布和排泄
雄性大鼠经皮肤吸收(+)反式和(+)顺式苯醚菊酯（粉剂或乳油）的比例估计分别为3-7%和8-17%。乳油的吸收速率比粉剂快4-5倍，血液中的半衰期(T/2)长2-3倍。
将(14)C标记在醇羟基羟甲基上的苯醚菊酯以200 mg/kg的剂量口服给予雄性Sprague-Dawley大鼠。吸收和消除迅速。3天内，约60%的放射性物质经尿液排出，40%经粪便排出。除苯醚菊酯外，在脑、肝、肾和血液中还检测到了3-苯氧基苄醇和3-苯氧基苯甲酸。还存在未鉴定的水溶性和醚溶性物质。
雄性大鼠经皮肤吸收(+)反式和(+)顺式苯醚菊酯（粉剂或乳油）的比例估计分别为3-7%和8-17%。乳油的吸收速度比粉剂快4-5倍。经皮肤吸收的药物几乎全部在6天内通过尿液和粪便排出。单次口服2 mg/kg（任一异构体）后，约96%的剂量在随后的6天内从排泄物中回收。粪便中排出的(+)顺式异构体量大于(+)反式异构体，尿液中排出的(+)反式异构体量大于(+)顺式异构体。
大鼠单次口服10 mg/kg体重的(14)C-(1R,顺式)-或(14)C-(1R,反式)-苯醚菊酯7天后，组织残留量通常很低，但脂肪中的残留量略高（1-2.5 mg/kg）。同样，在单次口服200 mg/kg体重的[1R,cis]异构体7天后，脂肪中检测到高浓度的¹⁴C残留（高达23 mg/kg）。
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代谢/代谢物
(¹⁴C-苯醚菊酯……以200 mg/kg的剂量口服给予雄性Sprague-Dawley大鼠。……尿液中含有低浓度的3-苯氧基苯甲酸及其甘氨酸结合物，以及一些醚和水溶性物质。此外……还存在3-(4'-羟基苯氧基)苯甲酸，占放射性的42.3%……该化合物是……粪便中的主要代谢物，但仅占……放射性的11.9%。除未代谢的苯醚菊酯和未鉴定的水溶性和醚溶性物质外，粪便中还含有3-苯氧基苯甲酸及其甘氨酸结合物。尿液和粪便中均未检测到3-苯氧基苄醇。
雄性大鼠经皮和口服给予粉剂或乳油剂形式的(+)反式和(+)顺式苯醚菊酯后，产生的代谢物几乎相同。(+)反式异构体的主要代谢物为3-苯氧基苯甲酸及其甘氨酸结合物，以及(3,4'-羟基苯氧基)苯甲酸及其硫酸盐。顺式异构体产生的酯类代谢物含量较高。
当以4、10或200 mg/kg体重（单次口服）或4 mg/kg体重（连续14天口服）的剂量给予大鼠[1R,反式]-苯醚菊酯时，4'-羟基苯氧基苯甲酸的硫酸盐结合物占主导地位，分别占总剂量的28%、43%、28%和55%。此外，还检测到苯氧基苯甲酸（4%、10%、5%和6%）、其甘氨酸结合物（1%、3%、2%和2%）、其葡萄糖醛酸苷（2%、3%、1%和3%）以及游离的4'-羟基苯氧基苯甲酸（2%、11%、3%和3%）。 3-(2'-羟基苯氧基)苯甲酸(2'-OH-PBacid)的硫酸盐结合物也被发现是一种次要代谢物。
当Sprague Dawley大鼠单次口服4或200 mg/kg体重的[1R,反式]-苯醚菊酯，或连续14天每天口服4 mg/kg体重的剂量时，在粪便中发现了未代谢的化合物（分别为剂量的44-45%、44-60%和14-16%）。还检测到一种酯类代谢物，即反式苯醚菊酯的4'-羟基苯氧基苯甲酸衍生物（0.4-0.6%）。
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d-苯醚菊酯是一种速效杀虫剂，通过接触和胃毒作用发挥作用。它能被人体快速代谢和排泄，对人体毒性较低。顺式和反式异构体均通过水解、氧化和结合代谢，大部分d-苯醚菊酯以原形经尿液和粪便排出。口服(1R)-反式异构体后，尿液是主要的排泄途径。该异构体被广泛代谢为水解酯的氧化和结合衍生物。 (1R)-顺式异构体的氧化和共轭衍生物也有发现，但酯键水解是次要的代谢途径。该异构体的主要排泄途径是粪便。皮肤给药后的代谢谱相似，尽管两种给药途径下各异构体的排泄速率略有不同。主要代谢产物是3-苯氧基苄醇（PBalc）。此外，还检测到少量PBacid和痕量的4'-OH-PBacid。该化合物在黑暗条件下储存稳定；d-苯醚菊酯在阳光、紫外线照射或碱性介质中相对不稳定。(L866, A561)

毒性概述
I型和II型拟除虫菊酯均通过延长神经细胞兴奋时钠离子通道的开放时间来发挥作用。它们似乎与钠离子通道附近的膜脂相结合，从而改变通道动力学。这会阻断神经中钠离子通道的关闭，从而延长膜电位恢复到静息状态的时间。重复的（感觉、运动）神经元放电和延长的负后电位会产生与DDT非常相似的效应，导致神经系统过度活跃，进而可能导致瘫痪和/或死亡。拟除虫菊酯的其他作用机制包括拮抗γ-氨基丁酸（GABA）介导的抑制作用、调节尼古丁胆碱能传递、增强去甲肾上腺素释放以及作用于钙离子。它们还会抑制钙离子通道和Ca2+,Mg2+-ATP酶。 （T10、T18、L857）

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毒性数据
LD50：> 5000 mg/kg（口服，大鼠）（A561）
LD50：10000 mg/kg（皮肤，大鼠）（A561）

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相互作用
/拟除虫菊酯/解毒……对果蝇很重要，但添加增效剂……有机磷酸酯或氨基甲酸酯……可能会延迟解毒，以确保达到致死效果。 .../拟除虫菊酯/

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非人类毒性值
大鼠口服LD50大于500 mg/kg
小鼠口服LD50大于500 mg/kg
大鼠口服LD50大于10000 mg/kg /(1R)-顺式,反式异构体混合物/
小鼠口服LD50大于10000 mg/kg /(1R)-顺式,反式异构体混合物/
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治疗用途
除虫菊酯与增效醚用于局部治疗头虱（虱子感染）。除虫菊酯与增效醚的组合对疥疮（疥螨感染）无效。虽然目前尚无完善的对照研究，但许多临床医生认为1%林丹是首选的杀虱剂。然而，一些临床医生建议使用除虫菊酯与增效醚的组合，尤其是在婴幼儿、儿童以及孕妇或哺乳期妇女中……。如果使用得当，通常1-3次治疗即可达到100%的疗效……油基（例如石油馏分）组合……起效最快。……治疗头虱时，应涂抹足够的凝胶、洗发水或溶液……覆盖患发及周围区域……10分钟后，彻底清洗头发……7-10天后应重复治疗，以杀死任何新孵化的虱子。除虫菊酯类药物
两项独立的研究纳入了101名头虱感染者，分别比较了苯醚菊酯水/醇洗剂、西维因洗剂和马拉硫磷洗剂的疗效。50名受试者接受了单次苯醚菊酯洗剂治疗，28名受试者接受了西维因洗剂治疗，23名受试者接受了马拉硫磷洗剂治疗。在苯醚菊酯和马拉硫磷洗剂的比较研究中，治疗后第二天的检查显示未发现活虱，但马拉硫磷洗剂组中有6名受试者仍可见活虱卵（p < 0.05）。其中1名受试者在治疗后两周仍可见活虱卵。然而，在治疗后四周，未发现活虱或活虱卵。5名受试者报告了轻微的皮肤副作用，各治疗组的发生率无显著差异。在苯醚菊酯和西维因乳液的对比研究中，一名受试者在使用苯醚菊酯乳液治疗一周后发现有活虱。该受试者未接受进一步治疗，并在随后的随访中未发现活虱和虱卵。另有一例使用苯醚菊酯乳液治疗的受试者在治疗两周后发现有活虱，两例使用西维因乳液治疗的受试者在治疗四周后发现有活虱。由于这些受试者在之前的随访中均未发现活虱，因此极有可能这些病例是由其他来源引起的再次感染。

C23H26O3

350.458

350.188

26002-80-2

D-Phenothrin;26046-85-5

4767

Colorless liquid
Pale yellow to yellow-brown clear liquid

1.1±0.1 g/cm3

437.0±45.0 °C at 760 mmHg

186.6±23.3 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.588

7.47

35.53

0

3

7

26

512

0

O=C(C1C(C)(C)C1/C=C(C)\C)OCC2=CC=CC(OC3=CC=CC=C3)=C2

SBNFWQZLDJGRLK-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C23H26O3/c1-16(2)13-20-21(23(20,3)4)22(24)25-15-17-9-8-12-19(14-17)26-18-10-6-5-7-11-18/h5-14,20-21H,15H2,1-4H3

(3-Phenoxyphenyl)methyl 2,2-dimethyl-3-(2-methylprop-1-enyl)cyclopropane-1-carboxylate

KC-1001 KC 1001KC1001 Phenothrin umithrin and d-phenothrin

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~285.35 mM)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.13 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.13 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。