| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Phloracetophenone targets cholesterol 7α-hydroxylase (CYP7A1) (the rate-limiting enzyme in hepatic bile acid synthesis) to regulate cholesterol metabolism. [1]
- Phloracetophenone targets pathways related to hepatic bile secretion (e.g., bile acid transporters or hepatocellular bile formation signaling) to exert choleretic activity. [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Phloracetophenone（2,4,6-三羟基苯乙酮）是一种降胆固醇药物，可提高 CYP7A1 mRNA 水平并改善胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 活性 [1]。在离体灌注大鼠肝脏中，苯乙酮（1、2 和 4 μmol/min）可立即增强不依赖于胆汁酸的胆汁流量，且呈剂量依赖性[2]。
- HepG2细胞中胆固醇7α-羟化酶的诱导作用: 1. mRNA与蛋白表达：HepG2细胞经Phloracetophenone（10、50、100 μM）处理24小时。RT-PCR显示，50 μM和100 μM Phloracetophenone分别使CYP7A1 mRNA水平升高~1.8倍和~2.5倍；western blot显示，对应蛋白水平分别升高~1.5倍和~2.0倍（vs对照组）。[1] 2. 酶活性与胆固醇代谢：100 μM Phloracetophenone使胆固醇7α-羟化酶活性升高~2.2倍（通过[¹⁴C]-胆固醇向胆汁酸的转化测定），并使细胞内胆固醇浓度降低~30%（通过胆固醇氧化酶法检测）（vs对照组）。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
多药耐药蛋白 2 (Mrp2) 是佛苯乙酮（2,4,6-三羟基苯乙酮；125 或 250 μmol/kg，十二指肠内注射）在大鼠中表现出利胆作用所必需的。非苯乙酮 (40 μmol/min) 在一定程度上可以防止 E2-17G 产生的胆汁淤积 [2]。
- 大鼠体内的利胆活性: 1. 促进胆汁流量：雄性Wistar大鼠（200–250 g）经腹腔注射给予Phloracetophenone（25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg）。通过胆总管插管收集给药后1小时内的胆汁：25 mg/kg使胆汁流量增加~30%，50 mg/kg增加~50%，100 mg/kg增加~70%（vs生理盐水对照组）。[2] 2. 调控胆汁成分：100 mg/kg Phloracetophenone使胆汁中胆汁酸排泄量增加~65%，胆固醇排泄量增加~45%，但不改变胆汁磷脂水平（vs对照组）。[2] 3. 结构-功能关系：研究证实，Phloracetophenone的间苯三酚结构（苯环上3个羟基）是其利胆活性的必需结构；羟基数量较少的类似物（如二羟基苯乙酮）无显著利胆作用。[2] |
| 酶活实验 |
- 胆固醇7α-羟化酶活性测定实验:
1. HepG2细胞经Phloracetophenone（10、50、100 μM）处理24小时后，收集细胞并裂解，制备微粒体组分（富含CYP7A1）。[1] 2. 将微粒体组分与[¹⁴C]-胆固醇（底物）、NADPH（辅酶）及反应缓冲液在37°C孵育60分钟。[1] 3. 加入氯仿-甲醇（2:1，v/v）终止反应，提取混合物以分离胆汁酸产物；通过液体闪烁计数法检测胆汁酸组分的放射性，定量酶活性。[1] |
| 细胞实验 |
- HepG2细胞CYP7A1调控实验流程:
1. 将HepG2细胞以2×10⁵个细胞/孔接种于6孔板，在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，37°C、5% CO₂条件下培养24小时至80%融合。[1] 2. 用Phloracetophenone（10、50、100 μM）（溶剂：DMSO，≤0.1% v/v）处理细胞24小时；对照组仅用DMSO处理。[1] 3. mRNA检测：提取总RNA，逆转录为cDNA，用CYP7A1特异性引物进行RT-PCR（以GAPDH为内参），定量mRNA水平。[1] 4. 蛋白检测：裂解细胞提取总蛋白，用抗CYP7A1抗体进行western blot（以β-肌动蛋白为内参），检测蛋白表达。[1] 5. 胆固醇检测：用异丙醇提取细胞内胆固醇，通过胆固醇氧化酶-过氧化物酶法（检测500 nm处吸光度）测定胆固醇浓度。[1] |
| 动物实验 |
大鼠胆汁分泌活性测定：
1. 动物准备：雄性Wistar大鼠（200-250 g）在实验前禁食12小时（可自由饮水），然后用戊巴比妥钠（腹腔注射）麻醉。[2] 2. 药物配制：将苯乙酮溶解于无菌生理盐水中（超声处理以促进溶解），配制成25 mg/kg、50 mg/kg和100 mg/kg的剂量（基于大鼠体重）。[2] 3. 胆管插管：将聚乙烯导管插入胆总管以收集胆汁，并测量30分钟的基线胆汁流量。[2] 4. 给药和取样：苯乙酮通过腹腔注射给药；给药后每隔15分钟收集一次胆汁，持续1小时。测量胆汁量，并通过酶法分析胆汁酸/胆固醇/磷脂浓度。[2] 5. 对照组：大鼠腹腔注射等体积的无菌生理盐水，采用相同的取样方案。[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2',4',6'-三羟基苯乙酮是一种苯三酚，它是苯乙酮苯环上2、4和6位氢原子被羟基取代后的化合物。它可用作基质辅助激光解吸/电离（MALDI）质谱分析酸性聚糖和糖肽的基质。它既是MALDI基质材料，也是植物代谢物。它是一种甲基酮、苯三酚和芳香酮。
据报道，2',4',6'-三羟基苯乙酮存在于 Daldinia eschscholtzii、Rhododendron ferrugineum 和其他有相关数据的生物体中。 - 天然来源和化学特征：苯乙酮（2,4,6-三羟基苯乙酮）是一种天然酚类化合物，存在于某些植物物种中（例如，金丝桃属植物）。其化学结构特征在于苯乙酮部分在苯环的 2、4 和 6 位上连接三个羟基 (-OH)，这对其生物活性至关重要。 [1][2] - 作用机制： 1. 胆固醇代谢调节：间苯二酚乙酮 上调肝细胞中 CYP7A1 的表达，加速胆固醇转化为胆汁酸（肝脏清除胆固醇的主要途径），从而降低细胞内胆固醇水平。[1] 2. 利胆作用：间苯二酚乙酮 通过促进胆汁酸和胆固醇从肝细胞分泌到胆汁中，增强胆汁流量，这可能是通过激活胆汁酸转运蛋白（例如 BSEP）或调节细胞内钙信号传导实现的。[2] |
| 分子式 |
C8H8O4
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|---|---|
| 分子量 |
168.1467
|
| 精确质量 |
168.042
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| CAS号 |
480-66-0
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| PubChem CID |
68073
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
333.2±22.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
219-221 °C(lit.)
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| 闪点 |
169.5±18.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
2.07
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| tPSA |
77.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
168
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XLEYFDVVXLMULC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H8O4/c1-4(9)8-6(11)2-5(10)3-7(8)12/h2-3,10-12H,1H3
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| 化学名 |
1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)ethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~148.68 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~11.89 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (7.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.9471 mL | 29.7354 mL | 59.4707 mL | |
| 5 mM | 1.1894 mL | 5.9471 mL | 11.8941 mL | |
| 10 mM | 0.5947 mL | 2.9735 mL | 5.9471 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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