Piceatannol (Astringenin; NSC-622471; trans-Piceatannol)

别名: NSC 622471; NSC-622471; Piceatannol; NSC622471. 白皮杉醇;(E)-4-[2-(3,5-二羟基苯)乙烯基]-1,2-苯二酚; 3,4,3',5'-四羟基-反式-二苯乙烯; 比杉特醇; (E)-3,3',4,5'-四羟基苯乙烯; 3'-羟基白藜芦醇;4-[2-(3,5-二羟基苯基)乙烯基]-1,2-苯二酚;Piceatannol 白皮杉醇;白皮杉醇;比杉特醇;比杉特醇;Piceatannol
目录号: V0654 纯度: ≥98%
Piceatannol(也称为 Astringenin;NSC-622471;反式 Piceatannol)是一种天然存在的二苯乙烯,是一种有效的选择性 Syk 抑制剂,对 Srk 的选择性约为 Lyn 的 10 倍。
Piceatannol (Astringenin; NSC-622471; trans-Piceatannol) CAS号: 10083-24-6
产品类别: Syk
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度: ≥98%

产品描述
白皮杉醇(也称为 Astringenin;NSC-622471;反式白皮杉醇)是一种天然存在的二苯乙烯,是一种有效的选择性 Syk 抑制剂,对 Srk 的选择性比 Lyn 大约高 10 倍。它具有抗炎、免疫调节和抗增殖活性。 Piceatannol 在患有右旋糖酐硫酸钠 (DSS) 诱导的结肠炎的雌性 BALB/c 小鼠中表现出高体内抗炎活性。它抑制 p56lck 和 syk 蛋白酪氨酸激酶,并抑制 TNF 诱导的 NF-κB 激活和基因表达。细胞色素 P450 1B1 将白藜芦醇转化为合成结果。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
白藜芦醇的一种代谢物是白皮杉醇[2]。 SYK 抑制剂 Piceatannol(3.125、6.25、12.5、25 和 50 μM)可抑制六种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系(SUDHL-6、U2392、DOHH2、Karpas 422、VAL、OCI Ly19)的细胞生长;72 小时);这些细胞系的 IC50 值分别为 18 μM、25 μM、37 μM、48 μM 和 >50 μM [3]。
体内研究 (In Vivo)
Piceatannol (10、20 和 40 mg/kg) 可抑制脂多糖产生的炎症细胞的浸润并预防肺水肿 [1]。在肺组织中,白皮杉醇(10、20 和 40 mg/kg)会降低髓过氧化物酶活性并阻止脂多糖产生的 iNOS 合成和 COX-2 表达 [1]。通过阻止肺组织中 TLR/NF-κB 信号通路的激活,白皮杉醇(10、20 和 40 mg/kg;腹腔注射 1 小时)治疗可降低 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 期间的炎症反应[1]。
细胞实验
细胞毒性测定[3]
细胞类型: 六种 DLBCL 细胞系(Karpas 422、VAL、SUDHL-6、OCI Ly19、U2392 和 DOHH2)
测试浓度: 3.125、6.25、12.5、25 和 50 μM
孵育时间: 72 小时
实验结果: IC50 为 18 μM在 SUDHL-6 中,在 U2392 中为 25 μM,在 DOHH2 中为 37 mM,在 Karpas 422 中为 48 μM,在 OCI-Ly19 和 VAL 中高于 50 μM。
动物实验
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 mice (40-50 g)[1]
Doses: 10, 20, and 40 mg/kg
Route of Administration: Intraperitoneally 1 h before LPS challenge
Experimental Results: Dramatically decreased the pulmonary edema induced by LPS.
参考文献
[1]. Lu-Yuan Peng,et al. Protective Effect of Piceatannol Against Acute Lung Injury Through Protecting the Integrity of Air-Blood Barrier and Modulating the TLR4/NF-κB Signaling Pathway Activation. Front Pharmacol. 2020 Jan 22;10:1613.
[2]. Jonathan Kershaw, et al. The Therapeutic Potential of Piceatannol, a Natural Stilbene, in Metabolic Diseases: A Review. J Med Food. 2017 May;20(5):427-438.
[3]. Andrea Rinaldi, et al. In vitro efficacy of tyrosine kinase inhibitors: SYK and BCR-ABL inhibitors in lymphomas.Hematol Oncol. 2011 Sep;29(3):164-6.
[4]. Kamila Siedlecka-Kroplewska, et al. Induction of autophagy, apoptosis and aquisition of resistance in response to piceatannol toxicity in MOLT-4 human leukemia cells. Toxicol In Vitro. 2019 Sep;59:12-25.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H12O4
分子量
244.24
CAS号
10083-24-6
SMILES
c1(c(ccc(\C=C\c2cc(O)cc(c2)O)c1)O)O
InChi Key
CDRPUGZCRXZLFL-OWOJBTEDSA-N
InChi Code
InChI=1S/C14H12O4/c15-11-5-10(6-12(16)8-11)2-1-9-3-4-13(17)14(18)7-9/h1-8,15-18H/b2-1+
化学名
(E)-4-[2-(3,5Dihydroxyphenyl)ethenyl]1,2-benzenediol, 3,3′,4,5′-Tetrahydroxy-trans-stilbene
别名
NSC 622471; NSC-622471; Piceatannol; NSC622471.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 48 mg/mL (196.5 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<48 mg/mL (196.5 mM)
溶解度 (体内)
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0943 mL 20.4717 mL 40.9433 mL
5 mM 0.8189 mL 4.0943 mL 8.1887 mL
10 mM 0.4094 mL 2.0472 mL 4.0943 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Piceatannol

    Int Immunopharmacol.2008 Dec 10;8(12):1695-702.

  • Piceatannol

    Int Immunopharmacol. 2008 Dec 10;8(12):1695-702.

  • Piceatannol

    Int Immunopharmacol. 2008 Dec 10;8(12):1695-702.

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