| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DNA-PK (IC50 = 2 nM); p110α (IC50 = 5.8 nM); p110γ (IC50 = 76 nM); p110δ (IC50 = 510 nM); p110β (IC50 = 1.3 μM); hsVPS34 (IC50 = 2.6 μM); PI3KC2β (IC50 = 1 μM); PI3KC2α (IC50 = 10 μM); mTORC1 (IC50 = 1 μM); mTORC2 (IC50 = 10 μM); ATM (IC50 = 2.3 μM); ATR (IC50 = 21 μM); PI4KIIIβ (IC50 = 50 μM)
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PIK-75 还抑制 p110δ、PI3KC2β、mTORC1、ATM、hsVPS34、PI3KC2α、mTORC2、ATR 和 PI4KIIIβ，IC50 为 510 nM、~1 μM、~1 μM、2.3 μM、2.6 μM、~10 μM、~10 μM、分别为 21 μM、~50 μM[1]。 PIK-75 单独抑制 Thr 308 的磷酸化，L6 肌管中的 IC50 为 1.2 M，3T3-L1 脂肪细胞中的 IC50 为 1.3 M[1]。 PIK-75（1–1000 nM；5 分钟）的 IC50 值为 78 nM，以剂量依赖性方式抑制 CHO-IR 细胞中胰岛素诱导的 PKB Ser473 和 Thr308 磷酸化。通过诱导胰腺癌细胞凋亡，PIK-75（0.1-1000 nM；48 小时）可阻止其生长和存活[3]。此外，当 PIK-75 (0.1–1000 nM) 存在时，胰腺癌 MIA PaCa-2 和 AsPC-1 细胞形成的集落较少[3]。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
PIK-75 (2 mg/kg) 增强吉西他滨 (20 mg/kg) 的体内抗癌活性。单独使用吉西他滨 (20 mg/kg) 或 PIK-75 (2 mg/kg) 均能显着减缓肿瘤生长。 PIK-75 和吉西他滨的组合显然具有积极作用，因为它显着减缓体内肿瘤的生长，同时对小鼠的体重没有负面影响[3]。
|
||
| 酶活实验 |
将 PI3K 抑制剂 PIK-75 以 10 mM 的浓度溶解在二甲亚砜中，并保存在 -20°C 下直至使用。 PI3K 酶活性在 50 μL 20 mM HEPES（pH 7.5）和含有 180 μM 磷脂酰肌醇的 5 mM MgCl2 中测定，反应通过添加 100 μM ATP（含有 2.5 μCi 的 [γ-32P]ATP）开始。室温孵育 30 分钟后，添加 50 μL 1 M HCl 终止酶反应。然后用 100 μL 氯仿/甲醇 [1:1 (v/v)] 和 250 μL 2 M KCl 提取磷脂，然后进行液体闪烁计数。将抑制剂稀释在 20% (v/v) 二甲基亚砜中，生成浓度与抑制酶活性的曲线，然后使用 Windows 版 Prism 5.00 版进行分析，计算 IC50。对于动力学分析，使用测量 ATP 消耗的发光测定法。 PI3K 酶活性在 50 μL 20 mM HEPES（pH 7.5）和 5 mM MgCl2 以及不同浓度的 PI 和 ATP 中测定。室温孵育 60 分钟后，加入 50 μL Kinase-Glo 终止反应，然后再孵育 15 分钟。然后使用 Fluostar 读板器读取发光。使用 Prism 分析结果。
|
||
| 细胞实验 |
在使用或不使用抑制剂的 TGFβ 刺激 48 小时后，使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑 (MTT) 测定评估线粒体活性。将收获的洗涤细胞重悬于DMEM-10% FCS中并等分（500 μL）到24孔簇板中，然后一式两份连续稀释（1:2）。稀释细胞后，立即向每个孔中添加 100 μL 适当浓度的 MTT（溶解在 PBS 中，并在使用前通过 0.2 μm 过滤器过滤，以除去任何蓝色甲臜产物），然后在 37 °C 下孵育 3.5 小时。通过向每个孔中添加 500 μL 10% 十二烷基硫酸钠 (SDS) 的 0.01 M HCl 溶液，在 37 °C 下将所得蓝色甲臜产物溶解过夜（16 小时）。将每个重复孔中的样品 (150 μL) 转移至 96 孔微孔板，并通过自动分光光度法对照试剂空白（无细胞）测定光密度。在 570 nm 的测试波长和 690 nm 的参考波长下测量吸光度。对于每个原代细胞培养物，对每次处理的三到六个孔的结果进行平均，并且数据表示为 570 到 690 nm 的吸光度。细胞：A2780、A2780/cp70、2780AD、HCT116、HT29、WIL、CALU-3、MCF7、PC3 和 HS852 细胞。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C16H14BRN5O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
452.28
|
| 精确质量 |
450.99499
|
| 元素分析 |
C, 42.49; H, 3.12; Br, 17.67; N, 15.48; O, 14.15; S, 7.09
|
| CAS号 |
372196-67-3
|
| 相关CAS号 |
PIK-75 hydrochloride;372196-77-5
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
CC1=C(C=C(C=C1)[N+](=O)[O-])S(=O)(=O)N(C)/N=C/C2=CN=C3N2C=C(C=C3)Br
|
| InChi Key |
QTHCAAFKVUWAFI-DJKKODMXSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H14BrN5O4S/c1-11-3-5-13(22(23)24)7-15(11)27(25,26)20(2)19-9-14-8-18-16-6-4-12(17)10-21(14)16/h3-10H,1-2H3/b19-9+
|
| 化学名 |
N-[(E)-(6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methylideneamino]-N,2-dimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
|
| 别名 |
PIK 75; PIK75; PIK-75
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2110 mL | 11.0551 mL | 22.1102 mL | |
| 5 mM | 0.4422 mL | 2.2110 mL | 4.4220 mL | |
| 10 mM | 0.2211 mL | 1.1055 mL | 2.2110 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RF2-knockdown reduces the proliferation of pancreatic cancer AsPC-1 cells.Int J Oncol.2014 Mar;44(3):959-69. |
|---|
PIK-75 reduces NRF2 transcriptional activity in pancreatic cancer cells.
PIK-75 induces the proteasome-mediated degradation of NRF2.Int J Oncol.2014 Mar;44(3):959-69. |
 PIK-75 potentiates gemcitabine-induced cytotoxicity in pancreatic cancer cells.Int J Oncol.2014 Mar;44(3):959-69. |
PIK-75 inhibits the proliferation and survival of pancreatic cancer cells through apoptotic cell death.Int J Oncol.2014 Mar;44(3):959-69. |
|---|
PIK-75 enhances gemcitabine-induced apoptotic cell death and reduces MRP5 expression.Int J Oncol.2014 Mar;44(3):959-69. |
ZL-2201
(R)-VX-984 ((R)-M9831)
BAY-8400
DNA-PK-IN-8
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号