Ticagrelor (AZD6140) 中文名称: 替卡格雷

别名: AZD 6140; AZD 6140; AR-C 126532XX; AR-C-126532XX; AZD-6140; AZD6140; AR-C126532XX; Ticagrelor; brand name: Brilinta; Brilique; Possia 替卡格雷;替卡格雷杂质; 替卡格雷(Anticogulant);替卡格雷标准品;替卡格雷标准品及杂质;替卡格雷及其中间体;替卡格雷药;替卡格雷杂质及标准品

目录号: V1303 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

替格瑞洛（以前称为 AZD-6140；AR-C 126532XX；AZD6140；AR-C126532XX；商品名：Brilinta；Brilique；Possia）是第一个可逆结合、有效且具有口服生物活性的 P2Y12 受体拮抗剂，用作抗血小板和抗凝剂。

Ticagrelor (AZD6140) CAS号: 274693-27-5
产品类别: P2 Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
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产品描述

替格瑞洛（以前称为 AZD-6140；AR-C 126532XX；AZD6140；AR-C126532XX；商品名：Brilinta；Brilique；Possia）是第一个可逆结合、有效且具有口服生物活性的 P2Y12 受体拮抗剂，用作抗血小板和抗凝剂。它抑制 P2Y12 受体，Ki 为 2 NM。替格瑞洛于 2011 年被 FDA 批准作为一种抗血小板药物，用于预防急性冠状动脉综合征（即冠状动脉血液供应问题）患者的中风、心脏病发作和其他事件。与噻吩并吡啶类普拉格雷、氯吡格雷和噻氯匹定一样，替格瑞洛可阻断 P2Y12 亚型的腺苷二磷酸 (ADP) 受体。与其他抗血小板药物相比，替格瑞洛具有与 ADP 不同的结合位点，使其成为变构拮抗剂，并且阻断是可逆的。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

与其他 P2Y12R 拮抗剂相比，替格瑞洛可更好地抑制缺血性血小板中 5'-二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的 Ca2+ 释放。除了对 P2Y12R 的拮抗作用外，替格瑞洛还抑制血小板上的平衡核苷转运蛋白 1 (ENT1)，从而导致细胞外腺苷积累和 Gs 偶联腺苷 A2A 受体被激活[1]。与用盐水治疗的小鼠相比，B16-F10 细胞与用替格瑞洛治疗的小鼠的血小板的相互作用较少[2]。

体内研究 (In Vivo)

在 B16-F10 黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中，给予治疗剂量的替格瑞洛（10 mg/kg）的小鼠显示肺（84%）和肝（86%）转移显着减少。此外，用替格瑞洛治疗的动物比用盐水治疗的动物有更高的存活率。在 4T1 乳腺癌模型中也看到了类似的结果，其中替格瑞洛治疗减少了肺 (55%) 和骨髓 (87%) 转移[2]。口服替卡格雷（1-10 mg/kg）一次对血小板聚集具有剂量相关的抑制作用。当替格瑞洛最大剂量为10 mg/kg时，血小板聚集在用药后一小时开始受到显着抑制，并在四小时后达到峰值[3]。

动物实验

Mice: Female BALB/c mice are inoculated subcutaneously in the fourth mammary pad with 4T1 breast cancer cells. Once a tumor is palpable, mice receive daily injections of PBS or ticagrelor (10 mg/kg). One week later, mice undergo primary tumor resection. At 28 days mice are sacrificed and lungs, femurs and tibiae harvested. Dissociated cells from lung and bone marrow are plated in medium containing 60 μM 6-thioguanine. After 14 days, culture plates are fixed with methanol and stained with 0.03% methylene blue to enumerate metastatic 4T1 colonies.

Mice bearing B16-F10 melanoma tumor

参考文献

[1]. Aungraheeta R, et al. Inverse agonism at the P2Y12 receptor and ENT1 transporter blockade contribute to platelet inhibition by ticagrelor. Blood. 2016 Dec 8;128(23):2717-2728.
[2]. Gebremeskel S, et al. The reversible P2Y12 inhibitor ticagrelor inhibits metastasis and improves survival in mouse models of cancer. Int J Cancer. 2015 Jan 1;136(1):234-40.
[3]. Sugidachi A, et al. A comparison of the pharmacological profiles of prasugrel and ticagrelor assessed by platelet aggregation, thrombus formation and haemostasis in rats. Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):82-9

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C23H28F2N6O4S

分子量

522.57

CAS号

274693-27-5

相关CAS号

274693-27-5

SMILES

O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](N2N=NC3=C(N[C@H]4[C@H](C5=CC=C(F)C(F)=C5)C4)N=C(SCCC)N=C32)C[C@@H]1OCCO

InChi Key

OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N

InChi Code

InChI=1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21(26-15-9-12(15)11-3-4-13(24)14(25)8-11)18-22(28-23)31(30-29-18)16-10-17(35-6-5-32)20(34)19(16)33/h3-4,8,12,15-17,19-20,32-34H,2,5-7,9-10H2,1H3,(H,26,27,28)/t12-,15+,16+,17-,19-,20+/m0/s1

化学名

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorophenyl)cyclopropylamino]-5-(propylthio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

别名

AZD 6140; AZD 6140; AR-C 126532XX; AR-C-126532XX; AZD-6140; AZD6140; AR-C126532XX; Ticagrelor; brand name: Brilinta; Brilique; Possia

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 105 mg/mL (200.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 53 mg/mL (101.4 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2 mg/mL (3.83 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9136 mL	9.5681 mL	19.1362 mL
	5 mM	0.3827 mL	1.9136 mL	3.8272 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9136 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片