Claramine TFA

目录号: V103760 纯度: ≥98%
Claramine TFA 是一种类固醇多胺。
Claramine TFA CAS号: 3030428-57-7
产品类别: Others 16
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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Other Forms of Claramine TFA:

  • Claramine
  • Claramine hydrochloride
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产品描述
克拉明TFA是一种甾体多胺。克拉明TFA可以调节脂质膜的特性,保护细胞免受各种生物毒素的侵害,包括错误折叠的蛋白质寡聚体和生物毒素。
克拉明TFA(CAS号:3030428-57-7,分子式:C39H73F3N4O3,分子量:703.02)是一种甾体多胺化合物。它能够调节脂质膜的特性,保护细胞免受多种生物毒素的侵害,包括错误折叠的蛋白质寡聚体和源自生物蛋白质的毒素。它是一种研究级神经保护剂和抗毒素,用于研究蛋白质错误折叠疾病和细胞保护。
生物活性&实验参考方法
靶点
Claramine TFA targets the lipid bilayer of cell membranes. It is a steroidal polyamine that modulates membrane properties, affecting membrane fluidity, curvature, and permeability. By stabilizing the membrane, Claramine TFA protects cells from the toxic effects of various biological toxins, including misfolded protein oligomers (e.g., alpha-synuclein oligomers, amyloid-beta oligomers) and other protein-derived toxins. It does not have a specific receptor target but acts on the membrane to prevent toxin insertion and pore formation. This mechanism of action is distinct from conventional receptor antagonists.
体外研究 (In Vitro)
克拉明(2-20 μM;20 小时)在浓度低于 10 μM 时不影响人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞的活力。克拉明(2-20 μM;20 小时)不影响 HEK293 细胞的活力[1]。克拉明(2.5-10 μM;20 小时)通过抑制成孔剂蜂毒肽(4 μM;20 小时)和 α-溶血素(50 μg/mL;20 小时)与细胞膜的结合,保护人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞免受其损伤[1]。
体外实验表明,克拉明TFA(2.5-10 uM,20 h)能够保护人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞免受错误折叠蛋白寡聚体的毒性作用。它能够调节脂质膜的特性,并保护细胞免受多种生物毒素的侵害。该化合物是一种甾体多胺。它可用于研究蛋白质错误折叠疾病(例如阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病)的细胞机制。未提供具体的IC₅0值。
体内研究 (In Vivo)
在体内,克拉明TFA可用于研究蛋白质错误折叠疾病动物模型中的神经保护作用。它通过稳定细胞膜并阻断蛋白质寡聚体的毒性作用,可能减少神经退行性变并改善行为结果。目前尚无具体的体内疗效数据。该化合物为研究级化学品,并非已获批准的药物。它正被研究作为朊病毒疾病和其他神经退行性疾病的潜在治疗药物。
酶活实验
克拉明TFA的膜稳定活性可通过脂质体渗漏试验进行评估。脂质体(大型单层囊泡)由磷脂(例如POPC或脑脂质提取物)制备,并负载荧光染料(例如,达到自猝灭浓度的钙黄绿素)。加入毒素(例如,α-突触核蛋白寡聚体或蜂毒肽),导致膜破坏和染料释放(荧光强度增加)。克拉明TFA(0.1-100 uM)可预先与脂质体孵育,也可在加入毒素之前加入。通过荧光强度的降低来衡量膜完整性的保护程度。计算保护作用的EC50值。
细胞实验
对于基于细胞的检测,将SH-SY5Y细胞接种于96孔板(1×10⁴个细胞/孔),并用维甲酸(10 uM)诱导分化5-7天。细胞用Claramine TFA(1-50 uM)预处理1小时,然后暴露于错误折叠的蛋白寡聚体(例如,α-突触核蛋白寡聚体,1-10 uM)或其他毒素24-48小时。采用MTT法检测细胞活力,并计算保护率(EC50)。钙离子内流通过Fluo-4 AM荧光法检测。活性氧(ROS)通过DCFH-DA法检测。膜完整性通过LDH释放法评估。
动物实验
可在帕金森病小鼠模型(例如,α-突触核蛋白预成纤维注射模型)中评估体内疗效。将α-突触核蛋白预成纤维(PFFs)立体定位注射到雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄,每组n=10)纹状体中,以诱导突触核蛋白病。将克拉明TFA配制于10% DMSO + 5% Tween 80 + 85%生理盐水中,并以10-50 mg/kg的剂量腹腔注射(IP),每日一次,持续4-8周。通过转棒试验和旷场试验评估运动功能。采集脑组织进行免疫组织化学(α-突触核蛋白、酪氨酸羟化酶)和神经炎症(Iba-1、GFAP)检测。目前尚无具体数据。
药代性质 (ADME/PK)
目前尚无克拉明TFA的具体药代动力学数据。作为一种甾体多胺(分子量703.02),其口服生物利用度有限。体内研究可能需要腹腔注射或静脉注射。TFA盐形式可提高其溶解度。预计该化合物在啮齿动物体内的半衰期为2-6小时。用于研究时,应将其以粉末形式储存在-20℃(粉末:-20℃可保存3年,4℃可保存2年;溶剂:-80℃可保存6个月,-20℃可保存1个月),并置于氮气保护下避光保存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
克拉明TFA的危险说明:H315(造成皮肤刺激),H319(造成严重眼刺激),H335(可能造成呼吸道刺激)。信号词:警告。预防措施:P261(避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾),P280(佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩),P305+P351+P338(如不慎入眼:立即用清水小心冲洗几分钟)。储存:-20℃,氮气保护,密封,避光。
参考文献

[1]. A Brain-Permeable Aminosterol Regulates Cell Membranes to Mitigate the Toxicity of Diverse Pore-Forming Agents. ACS Chem Neurosci. 2022;13(8):1219-1231.

其他信息
克拉明TFA(CAS号:3030428-57-7)是一种研究级甾体多胺和膜稳定剂。它并非FDA批准的药物。它用于研究蛋白质错误折叠疾病(神经退行性疾病)以及保护细胞免受各种生物毒素的侵害。仅供研究使用,不可用于诊断或治疗。纯度:≥98%。储存:-20℃,密封,避光。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C39H73F3N4O3
分子量
703.02
精确质量
702.563
CAS号
3030428-57-7
相关CAS号
Claramine;1430194-56-1
PubChem CID
171364513
外观&性状
White to off-white solid powder
tPSA
120
氢键供体(HBD)数目
6
可旋转键数目(RBC)
18
重原子数目
49
分子复杂度/Complexity
860
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@H](CCCC(C)C)[C@H]1CC[C@@H]2[C@@]1(CC[C@H]3[C@H]2C[C@H](C4[C@@]3(CC[C@@H](C4)O)C)NCCCNCCCCNCCCN)C.C(=O)(C(F)(F)F)O
InChi Key
IQNUPEHYBSIFDX-ULTNOTTESA-N
InChi Code
InChI=1S/C37H72N4O.C2HF3O2/c1-27(2)11-8-12-28(3)31-13-14-32-30-26-35(41-24-10-23-40-21-7-6-20-39-22-9-19-38)34-25-29(42)15-17-37(34,5)33(30)16-18-36(31,32)4;3-2(4,5)1(6)7/h27-35,39-42H,6-26,38H2,1-5H3;(H,6,7)/t28-,29+,30+,31-,32+,33+,34?,35-,36-,37-;/m1./s1
化学名
(3S,6R,8S,9S,10R,13R,14S,17R)-6-[3-[4-(3-aminopropylamino)butylamino]propylamino]-10,13-dimethyl-17-[(2R)-6-methylheptan-2-yl]-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光(避免光照)。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气下),避免暴露在潮湿环境中。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~120 mg/mL (~170.69 mM; with ultrasonication (<60°C))
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.27 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液
例如,若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (4.27 mM)(饱和度未知) in 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加),澄清溶液
例如,若需制备1 mL的工作液, 可将100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4224 mL 7.1122 mL 14.2243 mL
5 mM 0.2845 mL 1.4224 mL 2.8449 mL
10 mM 0.1422 mL 0.7112 mL 1.4224 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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