| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The pharmacological action of Bromantane is complex and involves multiple neurotransmitter systems. Its primary action is characterized as dopamine-positive activity: it blocks synaptosomal dopamine uptake at 50 µM and antagonizes the effects of neuroleptics. Furthermore, it inhibits neuronal serotonin uptake (50 µM) and modulates its metabolism, while exhibiting a weaker direct effect on the noradrenergic system (only observed at high concentrations >500 µM). Other studies indicate GABAergic activity, enhancing GABA-ergic mediation.
Bromantane acts primarily by inhibiting the reuptake of both dopamine and serotonin in the brain, thereby increasing the synaptic availability of these neurotransmitters. It also modulates GABAergic neurotransmission, contributing to its anxiolytic properties. At very high doses, Bromantane exhibits anticholinergic effects. Unlike classical psychostimulants that act primarily through dopamine release or reuptake inhibition, Bromantane's combined effects on dopaminergic, serotonergic, and GABAergic systems provide a balanced profile of stimulation and anxiolysis. The compound does not appear to have significant affinity for classical stimulant targets such as the dopamine transporter (DAT) in the same manner as amphetamines. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
关于溴胺坦的体外活性，现有研究主要集中在神经递质摄取抑制实验上。实验数据表明，50 µM 的溴胺坦能有效阻断大鼠脑内突触体对多巴胺和血清素的摄取。与经典兴奋剂不同，其对去甲肾上腺素摄取的抑制作用相对较弱，仅在高浓度（超过 500 µM）下才显现，表明其对单胺类神经递质系统具有选择性调节作用。
溴胺坦的体外活性已通过神经递质摄取抑制实验进行了表征。该化合物以中等效力抑制突触体制剂中多巴胺和血清素的再摄取，这与其作用机制相符。受体结合研究表明，溴坦坦对多种神经递质受体具有低至中等的亲和力，包括多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT受体和肾上腺素能受体，但其主要作用是抑制再摄取，而非直接激动或拮抗受体。该化合物的体外特性支持将其归类为非典型精神兴奋剂，其药理谱比传统兴奋剂更广。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
动物研究表明，溴胺坦具有显著的促智和精神兴奋作用。它能激活小鼠的简单和复杂行为模式，并产生典型的精神兴奋剂脑电图效应。在抗疲劳作用方面，其疗效与脑内药物浓度呈数学相关性，表明其能直接增强工作能力。值得注意的是，低剂量（1-5 mg/kg）溴胺坦可降低大鼠脑内血清素含量，但能有效拮抗神经阻滞剂（例如氯丙嗪）在 5 mg/kg 剂量下引起的镇静和体温过低。迷宫和条件反射测试也显示，溴胺坦对学习和记忆过程有积极作用。体内实验表明，溴胺坦在动物模型中具有精神兴奋和抗焦虑作用。它能增强啮齿动物模型的运动活性，提高认知任务的表现，并减少焦虑样行为。该化合物还能提高强迫游泳测试中的耐力，并促进疲劳恢复。微透析研究证实，溴坦坦在体内能够影响多巴胺和血清素的神经传递，结果显示，在前额叶皮层和纹状体等脑区，这些神经递质的细胞外水平升高。此外，溴坦坦在脑缺血和氧化应激模型中也表现出神经保护作用，这与其作为神经保护剂的分类相符。
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| 酶活实验 |
为了进行溴坦的体外机制研究，通常采用突触体摄取实验而非纯化酶系统。标准流程如下：1. 制备大鼠脑突触体（通常取自纹状体或富含多巴胺的区域）。2. 将突触体与放射性标记的神经递质（例如[³H]-多巴胺或[¹⁴C]-血清素）以及不同浓度的溴坦（通常为1 µM至500 µM）在Krebs-Ringer缓冲液中孵育。3. 孵育一段时间（通常为5-10分钟）后，通过快速过滤或离心终止摄取反应。4. 测量突触体内的放射性，计算IC₅₀值。数据表明，溴胺坦（50 µM）显著抑制多巴胺和血清素的摄取。
溴胺坦的体外酶/受体结合试验通常采用放射性配体竞争结合法，使用表达多巴胺、血清素或其他神经递质受体的细胞膜制备物。突触体摄取试验测量该化合物抑制[³H]-多巴胺或[³H]-血清素摄取到大鼠脑突触体的能力，从而提供再摄取抑制的IC50值。受体结合亲和力（Ki）通过选择性放射性配体的置换来测定（例如，[³H]-SCH23390用于D1受体，[³H]-螺哌隆用于D2受体，[³H]-酮色林用于5-HT2A受体）。对 50-100 种受体、离子通道和转运蛋白进行选择性分析，有助于表征化合物的药理谱。 |
| 细胞实验 |
由于溴胺坦主要作用于中枢神经系统，因此基于细胞的溴胺坦活性检测通常使用神经元细胞系（例如PC12或SH-SY5Y）。实验步骤：1. 将神经元细胞接种于培养板中，培养至适当密度。2. 将细胞暴露于不同浓度的溴胺坦（通常为0.1-100 µM）中，持续一定时间（例如24-48小时）。3. 使用MTT或CCK-8法检测细胞活力，以评估细胞毒性。4. 通过Western Blot或免疫荧光法检测神经递质合成酶（例如酪氨酸羟化酶）或突触蛋白表达的变化。为了研究其保护作用，可在细胞暴露于氧化应激或神经毒素之前，先用溴胺坦进行预处理。
溴胺坦的体外细胞实验在神经元细胞系或原代神经元培养物中进行，以评估其对神经递质摄取、受体信号传导和神经保护的影响。多巴胺和血清素摄取实验使用表达相应转运蛋白（DAT、SERT）的细胞或突触体制剂。信号传导实验测量受体激活后细胞内 cAMP（针对 GPCR）或钙离子流的变化。神经保护实验评估该化合物保护神经元免受氧化应激、谷氨酸兴奋性毒性或其他损伤的能力。细胞活力使用 MTT 或 LDH 释放实验进行测量。该化合物对分化神经元培养物中神经突生长和突触蛋白表达的影响也可进行评估。 |
| 动物实验 |
常用的溴胺坦活性评价动物模型包括大鼠和小鼠。典型的实验方案包括：1. 将实验动物随机分为治疗组和对照组。2. 通过灌胃或腹腔注射给予溴胺坦（有效剂量通常为1-50 mg/kg；注意其LD50值高达8100 mg/kg，表明其安全范围很广）。3. 给药后30-60分钟进行行为学测试。常用测试包括：旷场实验（运动活性）、强迫游泳/悬尾实验（抗抑郁样作用）、迷宫实验（学习和记忆）以及转棒实验（运动协调性和抗疲劳性）。 4. 实验结束后对动物实施安乐死，并收集脑组织进行生物分析，以测量神经递质水平或药物浓度，建立药代动力学-药效学相关模型。
在啮齿动物模型中开展溴胺坦的体内动物研究，以评估其精神兴奋、抗焦虑和神经保护作用。典型的行为学检测包括旷场实验（运动活性）、高架十字迷宫或明暗箱实验（焦虑）、强迫游泳实验或悬尾实验（抑郁样行为）以及新物体识别实验或莫里斯水迷宫实验（认知功能）。采用强迫游泳或跑步机实验评估体能耐力。神经化学研究采用高效液相色谱-电化学检测法（HPLC-ECD）测量脑组织或微透析液中的神经递质水平。在脑缺血、创伤性脑损伤或神经退行性疾病模型中评估神经保护作用。给药途径通常为腹腔注射或口服。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
溴胺坦的药代动力学与其药效学显著相关。研究表明，溴胺坦能迅速穿过血脑屏障进入中枢神经系统，其在脑内的浓度动态变化与行为效应（例如，增强工作能力）和电生理指标呈数学相关性。这种相关性揭示了“血脑药物浓度”与“药理作用强度”之间的定量关系，尽管这种关系的性质会随给药后时间的变化而变化。溴胺坦通常被认为是一种长效适应原，即使药物从血液中清除后，其抗疲劳作用仍可能持续存在。
溴胺坦的药代动力学特性已在临床前和临床研究中得到表征。口服后，该化合物被迅速吸收，达峰时间（Tmax）为1-2小时，血浆半衰期约为10-12小时。溴坦主要在肝脏中通过细胞色素P450介导的氧化代谢，代谢产物经尿液排出。该化合物具有较高的口服生物利用度和良好的血脑屏障通透性，与其中枢神经系统活性相符。其蛋白结合率中等，组织分布显示其在脑、肝和肾脏中蓄积。不同物种和制剂的药代动力学参数可能存在差异。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
溴胺坦的安全性特征在于其在啮齿动物中具有极高的治疗指数。小鼠腹腔注射的半数致死量 (LD50) 高达 8100 mg/kg，而治疗剂量可低至每公斤体重几毫克。根据主要供应商提供的材料安全数据表 (MSDS)，溴胺坦被归类为无害物质或混合物。然而，值得注意的是，在 2024 年北美的一起法医毒理学案例中，溴胺坦与新型苯二氮卓类药物（例如溴唑仑）和甲基苯丙胺一同被检测到。鉴于其作为一种新型精神活性物质的潜在滥用风险，非医疗用途的长期影响对心血管和精神健康的影响值得进一步监测。
溴胺坦的毒理学评估已在俄罗斯的临床开发过程中进行。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好，与传统精神兴奋剂相比具有良好的安全性。临床前毒理学研究评估了该化合物的急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和生殖毒性。临床应用中常见的不良反应包括轻度失眠、头痛和胃肠道不适。尚未报告明显的心脏毒性或滥用风险。不建议严重肾功能损害患者使用该化合物。俄罗斯的临床应用提供了该化合物的长期安全性数据。 |
| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4660557
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| 其他信息 |
溴安坦（Ladasten）是一种合成的抗疲劳剂和精神兴奋剂，在俄罗斯开发并用于临床治疗神经衰弱和提高表现。其机制涉及抑制多巴胺和血清素的再摄取，并结合GABA能调节。它在俄罗斯获得了医疗使用的批准，但未获得FDA或EMA的批准。该化合物显示出作为认知增强剂、抗疲劳剂和抗焦虑剂的潜力。研究仍在继续，探讨其神经保护特性及在慢性疲劳和神经退行性疾病中的应用。
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| 分子式 |
C16H20BRN
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|---|---|
| 分子量 |
306.24
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| 精确质量 |
305.0779
|
| 元素分析 |
C, 62.75; H, 6.58; Br, 26.09; N, 4.57
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| CAS号 |
87913-26-6
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| PubChem CID |
4660557
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.388±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
404.8±28.0 °C
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| 熔点 |
106-108°C
|
| LogP |
5
|
| tPSA |
12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
18
|
| 分子复杂度/Complexity |
280
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C2CC3CC1CC(C2)C3NC4=CC=C(C=C4)Br
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| InChi Key |
LWJALJDRFBXHKX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20BrN/c17-14-1-3-15(4-2-14)18-16-12-6-10-5-11(8-12)9-13(16)7-10/h1-4,10-13,16,18H,5-9H2
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| 化学名 |
N-(4-bromophenyl)adamantan-2-amine
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| 别名 |
Bromantane; 87913-26-6; Bromantan; bromontan; N1ILS53XWK;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2654 mL | 16.3271 mL | 32.6541 mL | |
| 5 mM | 0.6531 mL | 3.2654 mL | 6.5308 mL | |
| 10 mM | 0.3265 mL | 1.6327 mL | 3.2654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
3-苯基-2-丁烯醛
1-(1-(1H-imidazole-1-carbonyl)piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-one
(5S,6S,9R)-5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚基[b]吡啶-9-醇
4-(4-(4-(((3R,5R)-5-((1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3R)-2-hydroxypentan-3-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one
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