| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The pharmacological action of Bromantane is complex and involves multiple neurotransmitter systems. Its primary action is characterized as dopamine-positive activity: it blocks synaptosomal dopamine uptake at 50 µM and antagonizes the effects of neuroleptics. Furthermore, it inhibits neuronal serotonin uptake (50 µM) and modulates its metabolism, while exhibiting a weaker direct effect on the noradrenergic system (only observed at high concentrations >500 µM). Other studies indicate GABAergic activity, enhancing GABA-ergic mediation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
关于Bromantane的体外活性,现有研究主要集中在神经递质摄取抑制实验上。实验数据显示,50 µM的Bromantane能够有效阻断大鼠脑突触体对多巴胺和血清素的摄取。与经典兴奋剂不同,其对去甲肾上腺素的摄取抑制作用相对较弱,仅在高浓度(超过500 µM)下才显现,这表明其对单胺类递质系统的调控具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物实验中,Bromantane表现出显著的促智和精神兴奋活性。它能激活小鼠的简单和复杂行为模式,并产生脑电图上的兴奋剂典型效应。在抗疲劳方面,其药效与脑内药物浓度存在数学相关性,表明其可直接增强机体工作能力。值得注意的是,它在低剂量(1-5 mg/kg)下可降低大鼠脑内血清素含量,但在拮抗神经安定药物(如氯丙嗪)引起的镇静和体温降低方面效果显著(5 mg/kg)。对于学习和记忆过程,Bromantane在迷宫和条件反射测试中展现出积极的正向调节作用。
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| 酶活实验 |
Bromantane的体外机制研究中,通常采用突触体摄取实验而非纯酶体系。标准流程为:1. 制备大鼠脑突触体(通常来自纹状体或多巴胺富集区)。2. 将突触体与放射性标记的神经递质(如[³H]-多巴胺或[¹⁴C]-血清素)及不同浓度的Bromantane(一般浓度范围为1 µM至500 µM)在Krebs-Ringer缓冲液中共孵育。3. 在一定时间(通常5-10分钟)后,通过快速过滤或离心终止摄取反应。4. 检测突触体内捕获的放射活性,计算IC₅₀值以评价其对递质摄取的抑制效力。数据显示,Bromantane在50 µM浓度下即可显著抑制多巴胺和血清素的摄取。
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| 细胞实验 |
Bromantane作为主要作用于中枢神经系统的化合物,其细胞实验多采用神经细胞系(如PC12或SH-SY5Y)进行。常规流程为:1. 将神经细胞接种于培养板中,培养至适当密度。2. 细胞暴露于梯度浓度的Bromantane(通常0.1-100 µM)中处理一定时间(如24-48小时)。3. 检测细胞活力(使用MTT或CCK-8法)以评估药物的细胞毒性。4. 通过Western Blot或免疫荧光检测神经递质合成酶(如酪氨酸羟化酶)的表达变化,或检测神经元突触蛋白的表达情况。研究Bromantane的保护作用时,可预先处理细胞再暴露于氧化应激或神经毒素环境下。
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| 动物实验 |
评估Bromantane活性的常用动物模型包括大鼠和小鼠。具体流程常采用:1. 将实验动物随机分为给药组和对照组。2. 经口灌胃或腹腔注射给药(Bromantane起效剂量范围通常在1-50 mg/kg之间,LD₅₀高达8100 mg/kg,安全范围极宽)。3. 给药后30-60分钟进行行为学测试,常用的检测指标包括:开场实验(检测自发活动)、强迫游泳悬尾实验(检测抗抑郁样作用)、迷宫实验(检测学习记忆)以及转棒实验(检测协调能力和疲劳抵抗)。4. 实验结束后处死动物,采集脑组织进行生物样本分析,测量神经递质含量或药物浓度,以建立药代-药效相关性模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Bromantane的药代动力学与其药效学存在显著的相关性。研究表明,Bromantane能够迅速透过血脑屏障进入中枢神经系统,其在大脑中的浓度动态变化与行为学效应(如工作能力提升)及脑电生理指标存在数学相关性。这种相关性揭示了“血/脑药物浓度”与“药理效应强度”之间的定量关系,且这种关系的性质会随给药后时间的推移而改变。Bromantane通常被视为一种长效的适应性调节剂,其抗疲劳效应在药物从血液中清除后仍可能维持。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Bromantane的安全性特征表现为在啮齿类动物中的治疗指数非常高。在小鼠腹腔注射模型中,其半数致死剂量(LD₅₀)高达8100 mg/kg,治疗剂量可低至数毫克每千克。根据全球各大供应商提供的材料安全数据表(MSDS),Bromantane被归类为非危险物质或混合物。然而,值得警惕的是,在2024年北美地区的一例法医毒理学案例中,Bromantane与溴唑仑等新型苯二氮卓类及甲基苯丙胺同时检出。鉴于其作为新型精神活性物质的滥用潜力,长期非医疗使用对心血管及精神健康的潜在影响仍需进一步监测。
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| 参考文献 |
[1]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/4660557
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| 分子式 |
C16H20BRN
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|---|---|
| 分子量 |
306.24
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| 精确质量 |
305.0779
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| 元素分析 |
C, 62.75; H, 6.58; Br, 26.09; N, 4.57
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| CAS号 |
87913-26-6
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.388±0.06 g/cm3
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| 沸点 |
404.8±28.0 °C
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| 熔点 |
106-108°C
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| LogP |
5
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| tPSA |
12
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
280
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| SMILES |
C1C2CC3CC1CC(C2)C3NC4=CC=C(C=C4)Br
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| InChi Key |
LWJALJDRFBXHKX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H20BrN/c17-14-1-3-15(4-2-14)18-16-12-6-10-5-11(8-12)9-13(16)7-10/h1-4,10-13,16,18H,5-9H2
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| 化学名 |
N-(4-bromophenyl)adamantan-2-amine
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| 别名 |
Bromantane; 87913-26-6; Bromantan; bromontan; N1ILS53XWK;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2654 mL | 16.3271 mL | 32.6541 mL | |
| 5 mM | 0.6531 mL | 3.2654 mL | 6.5308 mL | |
| 10 mM | 0.3265 mL | 1.6327 mL | 3.2654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。