规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1mg |
|
||
5mg |
|
||
10mg |
|
||
Other Sizes |
|
靶点 |
IC50: 63.06 nM (CXXC5-DVL)[1]
|
---|---|
体外研究 (In Vitro) |
通过 Wnt/β-eatenin 信号通路,A3334 (1–10 μM) 有效阻止 3T3-L1 前脂肪细胞分化为脂肪细胞[1]。在 HEK293-TOP 细胞中,A3334(1–10 μM;24 小时)可增加 TOPFlash 报告基因活性 [1]。
|
体内研究 (In Vivo) |
在高脂肪饮食 (HFD) 的小鼠中,A3334(25 毫克/千克;每天口服一次,持续 16 周)具有抗肥胖功效;对正常饮食的小鼠没有影响[1]。 A3334(25 mg/kg;每天口服一次,持续 5 天)可显着降低小鼠血液中的胰岛素耐量 (ITT) 和葡萄糖耐量 (GTT) 以及空腹血糖水平[1]。在小鼠中,A3334(25 mg/kg;每天口服一次,持续 3 周)可显着降低肝脂肪变性以及丙氨酸转氨酶 (ALT) 和天冬氨酸转氨酶 (AST) 水平升高[1]。
|
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6N mice (6weeks old) are fed on the high fat die (HFD) for 16 weeks[1]
Doses: 25 mg/kg Route of Administration: Po daily for 16 weeks Experimental Results: Not observed the HFD-induced body weight gain and abdominal obesity. decreased the level of triglyceride and total cholesterol and increased the level of HDL-cholesterol. Suppressed the increase in adipocyte cell sizes and enhancement of inflammation. |
参考文献 |
[1]. Choi KY, et, al. Compositions and methods for suppressing and/or treating metabolic diseases and/or a clinical condition thereof. WO2020079569.
|
分子式 |
C17H13N3O3
|
---|---|
分子量 |
307.303423643112
|
精确质量 |
307.095
|
CAS号 |
854171-31-6
|
PubChem CID |
136026170
|
外观&性状 |
Brown to reddish brown solid powder
|
LogP |
3.2
|
tPSA |
90.5
|
氢键供体(HBD)数目 |
3
|
氢键受体(HBA)数目 |
4
|
可旋转键数目(RBC) |
2
|
重原子数目 |
23
|
分子复杂度/Complexity |
449
|
定义原子立体中心数目 |
0
|
InChi Key |
NNFVURTYXFYQFZ-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C17H13N3O3/c1-23-9-6-7-13-11(8-9)14(17(21)19-13)16-15(20-22)10-4-2-3-5-12(10)18-16/h2-8,18-19,21H,1H3
|
化学名 |
5-methoxy-3-(3-nitroso-1H-indol-2-yl)-1H-indol-2-ol
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (813.54 mM)
|
---|---|
溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2541 mL | 16.2707 mL | 32.5415 mL | |
5 mM | 0.6508 mL | 3.2541 mL | 6.5083 mL | |
10 mM | 0.3254 mL | 1.6271 mL | 3.2541 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。