| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lysosomal acid lipase (LAL). It shows no significant activity against pancreatic lipase or lipoprotein lipase, indicating high specificity for its target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Lalistat 2 对纯化的人 LAL 具有抑制作用，IC50 值为 152 nM。在浓度高达 10 μM 时，它对人胰脂肪酶或牛乳脂蛋白脂肪酶的抑制作用不显著。在 0.1-100 μM 的浓度范围内，它呈剂量依赖性地抑制骨髓来源巨噬细胞 (BMDM) 中的中性脂质水解酶活性。在预先加载脂肪酸的 HeLa 细胞中，它阻断自噬增强剂诱导的脂质清除。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Lalistat 2 已被用作 LAL 抑制剂，用于研究其对小鼠缺氧诱导因子 (HIF) 的影响。通过抑制 LAL，它改变了体内脂滴的形态和定位，为研究 LAL 缺乏的生理后果提供了一个模型。
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| 酶活实验 |
典型的体外酶活性测定使用纯化的人LAL和荧光底物。将该酶与不同浓度的Lalistat 2孵育，并测定剩余活性。通过绘制抑制率与抑制剂浓度对数的关系图来确定IC50值。胰脂肪酶和脂蛋白脂肪酶也采用类似方法进行测试，以验证化合物的特异性。
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| 细胞实验 |
为了研究其细胞效应，我们培养了BMDM或HeLa细胞等细胞，并用Lalistat 2（例如，0.1-100 μM，处理20小时）处理。脂质积累情况通过油红O染色或测定中性脂质水平等技术进行评估。同时监测细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
在体内研究中，Lalistat 2 通常通过腹腔注射给药于小鼠。剂量和给药方案根据实验目的而有所不同。例如，它可用于研究 LAL 抑制对脂质代谢和 HIF 通路的影响。随后收集组织样本进行生化和组织学分析，以评估脂质积累和其他代谢变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于 Lalistat 2 主要用作研究工具，因此其药代动力学数据有限。然而，其在 DMSO 中的溶解度（2 mg/mL）以及粉末状稳定性（储存于 2-8°C）均有文献记载。作为一种小分子药物，其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 将遵循标准的代谢途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
根据现有的危害分类，Lalistat 2 被归类为急性毒性 4 级（口服），表明吞咽可能有害。操作时需采取标准的实验室安全预防措施。除此分类外，一般参考资料中并未提供更详细的毒理学数据。
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| 参考文献 |
[1]. Hamilton J, et al. A new method for the measurement of lysosomal acid lipase in dried blood spots using the inhibitor Lalistat 2. Clin Chim Acta. 2012;413(15-16):1207-1210.
[2]. Lukacs Z, et al. Best practice in the measurement and interpretation of lysosomal acid lipase in dried blood spots using the inhibitor Lalistat 2. Clin Chim Acta. 2017;471:201-205. |
| 其他信息 |
Lalistat 2 是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于治疗用途。其主要用途是作为化学探针，研究 LAL 在各种生物过程中的作用，包括脂质代谢、免疫细胞功能和溶酶体贮积症。它是研究沃尔曼病和 CESD 等疾病病理生理学的重要工具。
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| 分子式 |
C13H20N4O2S
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|---|---|
| 分子量 |
296.39
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| 精确质量 |
296.13
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| CAS号 |
1234569-09-5
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| PubChem CID |
46867138
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
438.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
219.0±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.586
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| LogP |
3.29
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| tPSA |
86.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
332
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCN(CC1)C2=NSN=C2OC(=O)N3CCCCC3
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| InChi Key |
PNYYVHOTXOEBEV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H20N4O2S/c18-13(17-9-5-2-6-10-17)19-12-11(14-20-15-12)16-7-3-1-4-8-16/h1-10H2
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| 化学名 |
(4-piperidin-1-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl) piperidine-1-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (337.39 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3739 mL | 16.8697 mL | 33.7393 mL | |
| 5 mM | 0.6748 mL | 3.3739 mL | 6.7479 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6870 mL | 3.3739 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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