| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
STC-15 specifically targets the RNA methyltransferase METTL3. It inhibits the enzymatic activity of METTL3, which is responsible for installing the m6A modification on mRNA. By blocking this key epitranscriptomic regulator, the compound alters gene expression programs, leading to increased interferon signaling and the activation of anti-cancer immune responses. This molecular targeting is a novel approach in cancer immunotherapy.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，STC-15（0.5 uM；48 小时）处理可诱导癌细胞系（例如 Caov3 卵巢癌细胞系）中内源性干扰素 (IFN) 信号通路的表达。这表明其具有激活抗肿瘤免疫基因程序的能力。该化合物通过激活抗癌免疫反应抑制肿瘤生长，并已被证实与 T 细胞检查点阻断剂具有协同作用，从而增强免疫系统对抗癌细胞的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，STC-15具有显著的抗肿瘤活性。在同源小鼠模型（例如MC38结直肠癌模型）中，连续12天口服STC-15可显著降低肿瘤体积，优于对照组小鼠。其作用机制涉及激活与干扰素信号增强相关的抗肿瘤免疫反应，从而有效抑制肿瘤生长，使其成为癌症研究领域极具潜力的候选药物，尤其适用于与免疫疗法联合应用。
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| 酶活实验 |
采用无细胞生化分析法测定METTL3抑制活性。将重组METTL3-METTL14复合物与合成RNA底物和放射性标记的甲基供体S-腺苷-L-蛋氨酸（3H-SAM）孵育。反应结束后，将甲基化的RNA捕获在滤膜或微孔板上，并通过闪烁计数定量掺入的放射性物质。向混合物中加入待测化合物，根据甲基转移的减少情况计算其IC₅0值。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，培养癌细胞系（例如 Caov3），并用 STC-15 进行系列稀释处理 48 小时。使用基于 m6A ELISA 的试剂盒检测总 RNA 中 m6A 修饰的水平，以评估靶点结合情况。通过定量实时 PCR (qRT-PCR) 分析 ISG（干扰素刺激基因）的表达，来确认干扰素信号通路的激活。使用 CellTiter-Glo 等标准检测方法测定细胞活力。
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| 动物实验 |
在体内疗效研究中，采用同源小鼠模型，例如MC38结直肠癌模型。将已建立肿瘤的小鼠随机分为不同的治疗组。STC-15配制成灌胃液，通常为溶于0.5%甲基纤维素等溶剂的悬浮液。该化合物每日给药一次或两次，持续特定时间（例如12天）。使用游标卡尺测量肿瘤体积，并通过流式细胞术分析肿瘤浸润淋巴细胞，以评估免疫激活情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
STC-15 被描述为一种口服活性化合物，表明其具有良好的药物代谢和药代动力学 (DMPK) 特性。它可以配制成口服制剂（例如，CMC-Na 混悬液）。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL，便于体外应用。在体内，如有需要，它还可以配制成 5% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80、50% ddH2O 或 5% DMSO、95% 玉米油注射液。其半衰期和生物利用度数据为专有信息，但支持其口服疗效。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的文献中未详细列出STC-15的具体毒理学数据。作为一种METTL3抑制剂，其安全性仍是目前的研究重点。在所描述的体内模型中，该化合物在有效剂量下耐受性良好。其激活干扰素信号通路的能力可能导致免疫相关不良反应，这是免疫调节剂的常见副作用。应采取标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
STC-15 的作用机制基于新兴的表观转录组学领域。它通过抑制 METTL3，减少 mRNA 的 m6A 修饰，从而改变包括参与免疫信号传导的转录本在内的多种转录本的稳定性和翻译。这最终导致 STING（干扰素基因刺激因子）通路激活，并增强抗肿瘤免疫力。STC-15 目前是一种研究工具；尚未获准用于人体，但其独特的作用机制使其成为肿瘤学领域潜在的临床开发候选药物。
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| 分子式 |
C24H25N5O2
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|---|---|
| 分子量 |
415.487604856491
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| 精确质量 |
415.2
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| CAS号 |
2648257-56-9
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| PubChem CID |
156442379
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.9
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| tPSA |
89.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
841
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C12C=CC=CN1C(=O)C=C(C(NCC1=CC3=C(C=C1)C=C(CNCC1CCC1)N3)=O)N=2
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| InChi Key |
MFQFZLWCFZZHAI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25N5O2/c30-23-12-21(28-22-6-1-2-9-29(22)23)24(31)26-14-17-7-8-18-11-19(27-20(18)10-17)15-25-13-16-4-3-5-16/h1-2,6-12,16,25,27H,3-5,13-15H2,(H,26,31)
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| 化学名 |
N-[[2-[(cyclobutylmethylamino)methyl]-1H-indol-6-yl]methyl]-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (300.85 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4068 mL | 12.0340 mL | 24.0680 mL | |
| 5 mM | 0.4814 mL | 2.4068 mL | 4.8136 mL | |
| 10 mM | 0.2407 mL | 1.2034 mL | 2.4068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05584111
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