| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary therapeutic target is the adrenergic nervous system in the eye. Hydroxyamphetamine causes the release of norepinephrine from postganglionic adrenergic nerve terminals, which then stimulates both alpha- and beta-adrenergic receptors on the iris dilator muscle, leading to mydriasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性研究主要在离体组织（例如，大鼠输精管或兔虹膜）中进行。羟苯丙胺（1-100 uM）通过释放内源性去甲肾上腺素产生浓度依赖性收缩。预先用利血平耗竭去甲肾上腺素可阻断此效应，证实其作用机制为间接作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，该药物的主要作用是局部滴眼后引起瞳孔散大。向眼内滴入1-2滴1%的溶液，可在20-60分钟内达到最大程度的瞳孔散大，并持续数小时。这种作用可用于辅助检查视网膜和视神经，以及诊断霍纳氏综合征。
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| 酶活实验 |
由于其间接机制，非细胞检测方法无法直接应用。然而，目前已有基于高效液相色谱（HPLC）的分析方法可用于定量生物体液中的母体药物。标准的化学稳定性测试包括将化合物溶解于各种缓冲液中，以确定其在不同pH值和温度条件下的降解动力学。
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| 细胞实验 |
诊断性药理作用的验证是在体内而非体外进行的。然而，为了验证其效力，将兔虹膜括约肌置于器官浴槽中，并暴露于羟苯丙胺（0.1-100 uM），然后测量其收缩力。将该反应与去甲肾上腺素的反应进行比较，以确认激动剂活性的间接性质。
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| 动物实验 |
眼科研究的主要动物模型为大鼠或兔。在测量基线瞳孔直径后，将一滴氢溴酸羟苯丙胺溶液（例如，0.5-2%）滴于眼表。在滴药后多个时间点（0.5、1、2、4 小时）使用直尺或游标卡尺测量瞳孔直径，以确定散瞳效果的强度和持续时间。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
仅供外用（眼科用）。仅供外用（眼科用）。仅供外用（眼科用）。仅供外用（眼科用）。代谢物/代谢物质 仅供外用（眼科用）。4-羟基苯丙胺是苯丙胺在人体内已知的代谢物。 羟苯丙胺局部应用于眼部后，主要在局部发挥作用，全身吸收极少。如果被吸收，它主要在肝脏中经单胺氧化酶 (MAO) 和儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 代谢为无活性代谢物，并经尿液排出。其血浆半衰期较短，约为 1-2 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
仅供局部使用（眼科用）。 羟苯丙胺按说明使用（局部眼用）通常是安全的，副作用轻微且短暂，包括局部刺痛、灼烧感、视力模糊、畏光和眼红。由于吸收率低，全身毒性罕见，但敏感人群可能出现心动过速、高血压和头痛。 |
| 参考文献 |
[1]. Mansoor Mughal, et al. Current pharmacologic testing for Horner syndrome. Curr Neurol Neurosci Rep. 2009 Sep;9(5):384-9.
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| 其他信息 |
4-(2-氨基丙基)苯酚属于苯丙胺类药物。羟丙胺是苯丙胺的衍生物。羟丙胺主要用作诊断用滴眼液。它是一种间接拟交感神经药，可在诊断测试前引起瞳孔散大。其轻微副作用包括：色觉改变、夜盲症、口干、头痛、眼睛对阳光敏感度增加、肌肉僵硬或紧绷以及暂时性眼部刺激。羟丙胺作为滴眼液的主要用途是诊断霍纳氏综合征，这是一种以神经损伤为特征的综合征。羟丙胺是一种肾上腺素能受体激动剂。其作用机制是作为肾上腺素能激动剂。据报道，在塞内加尔贝兰迪耶氏菝葜（Senegalia berlandieri）中发现了4-(2-氨基丙基)苯酚，并且有相关数据。羟丙胺是一种具有肾上腺素能特性的间接拟交感神经胺。当苯丙胺局部应用于眼部时，它会刺激节后肾上腺素能神经释放去甲肾上腺素，从而刺激α和β肾上腺素能受体。局部α受体刺激包括瞳孔散大、房水流量增加和血管收缩；而β受体刺激包括睫状肌松弛和房水生成减少。苯丙胺代谢物具有拟交感神经作用。它有时被称为α-甲基酪胺，也可能指其间位异构体杰帕定。药物适应症：用作散瞳剂（瞳孔扩张剂），用于诊断眼神经病变。作用机制：氢溴酸苯丙胺是一种间接作用的拟交感神经药物，它诱导肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素，从而导致瞳孔散大。
羟苯丙胺已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于眼科诊断，以区分中枢性和周围性霍纳氏综合征。阳性结果（瞳孔明显散大）提示周围性病变。它不用于长期治疗。该产品以 Paredrine 等商品名销售。 |
| 分子式 |
C9H13NO
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|---|---|
| 分子量 |
151.21
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| 精确质量 |
151.1
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| CAS号 |
103-86-6
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| 相关CAS号 |
Hydroxyamphetamine hydrobromide;306-21-8;Hydroxyamphetamine hydrochloride;876-26-6
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| PubChem CID |
3651
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.07g/cm3
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| 沸点 |
279.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
122.7ºC
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| LogP |
1.982
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| tPSA |
46.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
108
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CC1=CC=C(C=C1)O)N
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| InChi Key |
GIKNHHRFLCDOEU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO/c1-7(10)6-8-2-4-9(11)5-3-8/h2-5,7,11H,6,10H2,1H3
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| 化学名 |
4-(2-aminopropyl)phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (661.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.6133 mL | 33.0666 mL | 66.1332 mL | |
| 5 mM | 1.3227 mL | 6.6133 mL | 13.2266 mL | |
| 10 mM | 0.6613 mL | 3.3067 mL | 6.6133 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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