Rp-cAMPS sodium salt

目录号: V69107 纯度: ≥98%
Rp-cAMPS 钠盐是一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 激活的有效竞争性拮抗剂(Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM)。
Rp-cAMPS sodium salt CAS号: 142439-94-9
产品类别: PKA
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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Other Forms of Rp-cAMPS sodium salt:

  • Rp-cAMP三乙基铵盐
  • Sp-cAMPS sodium salt
  • Rp-cAMPS
  • Rp-cAMPS TEA salt
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产品描述
Rp-cAMPS 钠盐是一种 cAMP 类似物,是 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 激活的有效竞争性拮抗剂(Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM)。 Rp-cAMPS 钠盐能抵抗磷酸二酯酶的水解。
生物活性&实验参考方法
靶点
Ki: 6.05 µM (PKA I) and 9.75 µM (PKA II)[1]
体外研究 (In Vitro)
通过附着在调节亚基上而不解离激酶全酶,膜渗透性竞争性 cAMP 拮抗剂 (Rp-cAMPS) 可以抑制 PKA 激活并抑制突触可塑性,同时对常规突触传递没有影响。 [2]。
体内研究 (In Vivo)
在关节炎大鼠的切片中,由 PB-CeLC 和 BLA-CelC 突触触发的单突触 EPSC 被 Rp-cAMPS 钠盐(10 μM,15 分钟)减少,但来自正常动物的对照神经元不受影响。当比较 Rp-cAMPS 钠盐的抑制影响与在相同神经元中发现的药物前 (ACSF) 对照值时,发现了显着差异 [2]。
参考文献

[1]. Inhibitory action of certain cyclophosphate derivatives of cAMP on cAMP-dependent protein kinases. Eur J Biochem. 1984 Jul 16;142(2):255-60.

[2]. A mechanistic and kinetic analysis of the interactions of the diastereoisomers of adenosine 3',5'-(cyclic)phosphorothioate with purified cyclic AMP-dependent protein kinase. Biochem J. 1988 May 1;251(3):757-62.

[3]. PKA and ERK, but not PKC, in the amygdala contribute to pain-related synaptic plasticity and behavior. Mol Pain. 2008 Jul 16;4:26.

[4]. Isoproterenol inhibits rod outer segment phagocytosis by both cAMP-dependent and independent pathways. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1995 Mar;36(3):730-6.

[5]. Probing the cyclic nucleotide binding sites of cAMP-dependent protein kinases I and II with analogs of adenosine 3',5'-cyclic phosphorothioates. J Biol Chem. 1990 Jun 25;265(18):10484-91.

[6]. Competitive cAMP antagonists for cAMP-receptor proteins. J Biol Chem. 1984 Aug 25;259(16):10020-4.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H11N5NAO5PS
分子量
367.25
精确质量
367.011
CAS号
142439-94-9
相关CAS号
Rp-cAMPS triethylammonium salt;151837-09-1;Sp-cAMPS sodium salt;142439-95-0;Rp-cAMPS;73208-40-9
PubChem CID
23682235
外观&性状
White to pink solid powder
tPSA
173
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
1
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
508
定义原子立体中心数目
4
SMILES
C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C(N=CN=C43)N)O)OP(=S)(O1)[O-].[Na+]
InChi Key
YTUKZYORDGLGPR-NVGWRVNNSA-M
InChi Code
InChI=1S/C10H12N5O5PS.Na/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-6(16)7-4(19-10)1-18-21(17,22)20-7;/h2-4,6-7,10,16H,1H2,(H,17,22)(H2,11,12,13);/q;+1/p-1/t4-,6-,7-,10-,21?;/m1./s1
化学名
sodium;(4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-aminopurin-9-yl)-2-oxido-2-sulfanylidene-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-ol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O: 250 mg/mL (680.74 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (272.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7229 mL 13.6147 mL 27.2294 mL
5 mM 0.5446 mL 2.7229 mL 5.4459 mL
10 mM 0.2723 mL 1.3615 mL 2.7229 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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