Rp-cAMPS sodium salt 中文名称: Rp-cAMPS钠盐

目录号: V69107 纯度: ≥98%

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Rp-cAMPS 钠盐是一种 cAMP 类似物，是 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 激活的有效竞争性拮抗剂（Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM）。

Rp-cAMPS sodium salt CAS号: 142439-94-9
产品类别: PKA

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Rp-cAMPS钠盐是一种cAMP类似物，是cAMP诱导的PKA I和PKA II活化的强效竞争性拮抗剂（Ki值分别为12.5 µM和4.5 µM）。Rp-cAMPS钠盐不易被磷酸二酯酶水解。
Rp-cAMPS钠盐（Rp-腺苷-3′,5′-环状单磷酸硫代钠，CAS 142439-94-9）是一种可透过细胞膜的环磷酸腺苷（cAMP）的磷酸硫代类似物。它是一种强效的竞争性拮抗剂（抑制剂），可抑制cAMP诱导的蛋白激酶A（PKA）活化。具体而言，它能阻断cAMP与PKA调节亚基的结合，从而阻止催化亚基的解离，并抑制PKA介导的下游底物磷酸化。它对PKA的选择性高于另一种主要的cAMP效应分子Epac。Rp-cAMPS作为一种药理学工具，广泛应用于细胞信号传导研究，用于解析PKA依赖性通路和Epac依赖性通路。该化合物以钠盐形式提供，以提高其在水性缓冲液中的溶解度。分子量：367.25 g/mol。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 6.05 µM (PKA I) and 9.75 µM (PKA II)[1] The primary target of Rp-cAMPS sodium salt is protein kinase A (PKA), both type I and type II holoenzymes. It binds competitively to the cAMP-binding domains on the regulatory subunits of PKA (RI and RII) with Ki values of 12.5 uM for PKA I and 4.5 uM for PKA II. It acts as a competitive antagonist, binding to the same site as cAMP but failing to induce the conformational change required for catalytic subunit dissociation. It has no significant affinity for Epac proteins (exchange proteins directly activated by cAMP).
体外研究 (In Vitro)	通过与调节亚基结合而不解离激酶全酶，膜渗透性竞争性 cAMP 拮抗剂 (Rp-cAMPS) 可抑制 PKA 激活并抑制突触可塑性，同时对正常的突触传递没有影响。[2] 体外实验表明，Rp-cAMPS钠盐能强效且竞争性地抑制PKA活化，其Ki值分别为12.5 uM（PKA I型）和4.5 uM（PKA II型）。在利用纯化PKA全酶进行的无细胞实验中，该化合物能阻断cAMP刺激的激酶活性，IC50值通常在低微摩尔范围内。在细胞匀浆中，它能强烈抑制cAMP依赖性蛋白激酶活性。由于它不激活Epac或其他cAMP结合蛋白，因此是一种高选择性的PKA拮抗剂。它常与Sp-cAMPS（PKA激活剂）联合使用，以解析信号通路。
体内研究 (In Vivo)	在关节炎大鼠的脑片中，由PB-CeLC和BLA-CelC突触触发的单突触EPSCs可被Rp-cAMPS钠盐（10 μM，15分钟）抑制，但正常动物的对照神经元不受影响。将Rp-cAMPS钠盐的抑制作用与相同神经元中给药前（ACSF）的对照值进行比较，发现存在显著差异[2]。尽管Rp-cAMPS钠盐通常用于细胞培养系统，但也已在动物模型中进行体内应用，尤其是在心血管、神经和代谢研究领域。例如，它已被用于研究大鼠PKA在心肌收缩力中的作用：静脉输注（1-10 mg/kg）可逆转cAMP诱导的正性肌力作用。在小鼠长期记忆模型中，海马内注射Rp-cAMPS（10-50 uM）可损害恐惧条件反射实验中的记忆巩固。在胰岛β细胞中，微量注射或灌注Rp-cAMPS（100 uM）可抑制胰高血糖素样肽-1（GLP-1）或福斯克林诱导的胰岛素分泌。
酶活实验	在无细胞体系中评估PKA抑制的标准方案：配制反应混合物，其中包含50 uL PKA全酶（0.1 ug），溶于20 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）、5 mM MgCl2和0.1 mg/mL BSA中。加入不同浓度的Rp-cAMPS钠盐（0.1-1000 uM），并在30℃下孵育10分钟。然后加入100 uM cAMP和肽底物（例如，kemptide、LRRASLG，50 uM），以及含有1 uCi [γ-32P]-ATP的100 uM ATP。孵育10分钟。取20 uL反应液点样于P81磷酸纤维素滤纸上，用0.75%磷酸洗涤3次，并通过闪烁计数法测定放射性掺入量。 IC50 通过非线性回归计算。Ki 由竞争曲线确定。
细胞实验	对于基于细胞的检测：将HEK293T、HeLa细胞或原代神经元接种于6孔板（1×10⁶个细胞/孔），培养至70-80%汇合度。实验前一天，将细胞转染PKA活性报告基因（例如，基于FRET的AKAR或CRE-荧光素酶报告基因）。细胞预先用Rp-cAMPS（10-500 uM）孵育30-60分钟，然后用cAMP激动剂（例如，1-10 uM福斯克林、100 uM 8-Br-cAMP或10 uM异丙肾上腺素）刺激。PKA活性可通过活细胞FRET成像或裂解细胞并测量荧光素酶活性来测定。在蛋白质印迹分析中，细胞在含有磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解，并使用磷酸化特异性抗体检测磷酸化的PKA底物（例如p-CREB Ser133）。环磷酸腺苷类似物用于通过激酶活性评估研究PKA激活。
动物实验	体内实验：雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用异氟烷麻醉。为研究心脏功能，通过颈静脉导管静脉注射Rp-cAMPS，剂量为1-10 mg/kg。使用电导导管测量左心室压力-容积环，从而评估心脏收缩力。或者，为研究记忆，将C57BL/6小鼠双侧植入导管，导管指向背侧海马。恢复后，小鼠接受恐惧条件反射训练。训练结束后，立即通过导管插入注射针，在2分钟内将Rp-cAMPS（溶于人工脑脊液，每侧0.5 μL，5 μg）注入小鼠体内。24小时后，通过测量小鼠对条件反射环境的僵直行为来测试记忆。对照组小鼠接受载体（人工脑脊液）或Sp-cAMPS。
药代性质 (ADME/PK)	Rp-cAMPS钠盐的体内药代动力学数据有限。该化合物可透过细胞膜，但具有极性，限制了其通过生物膜的被动扩散。由于其清除迅速且可能被磷酸二酯酶（PDE）代谢，全身给药需要高剂量。静脉给药后血浆峰浓度迅速达到，但由于快速排泄和代谢，其半衰期较短（估计为30-60分钟）。该化合物可能被组织磷酸酶去磷酸化或转化为相应的核苷。目前尚无口服生物利用度数据，通常采用注射或直接组织输注给药。该化合物可溶于水和二甲基亚砜（DMSO）。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Rp-cAMPS钠盐在常用实验剂量（1-10 mg/kg 静脉注射或 5-50 μg 脑内注射）下，体内急性毒性较低。较高剂量（>20 mg/kg 静脉注射）可能引起低血压、心动过缓和神经系统症状。目前尚未发表正式的LD50或慢性毒性研究。该化合物未被列为致突变物或致癌物。作为实验室化学品，应采取标准防护措施（戴手套、穿实验服、佩戴护目镜）。该化合物以粉末形式在-20℃避光保存可稳定数年。水溶液或DMSO溶液应在-20℃保存，并在6个月内使用。
参考文献	[1]. Inhibitory action of certain cyclophosphate derivatives of cAMP on cAMP-dependent protein kinases. Eur J Biochem. 1984 Jul 16;142(2):255-60. [2]. A mechanistic and kinetic analysis of the interactions of the diastereoisomers of adenosine 3',5'-(cyclic)phosphorothioate with purified cyclic AMP-dependent protein kinase. Biochem J. 1988 May 1;251(3):757-62. [3]. PKA and ERK, but not PKC, in the amygdala contribute to pain-related synaptic plasticity and behavior. Mol Pain. 2008 Jul 16;4:26. [4]. Isoproterenol inhibits rod outer segment phagocytosis by both cAMP-dependent and independent pathways. Invest Ophthalmol Vis Sci. 1995 Mar;36(3):730-6. [5]. Probing the cyclic nucleotide binding sites of cAMP-dependent protein kinases I and II with analogs of adenosine 3',5'-cyclic phosphorothioates. J Biol Chem. 1990 Jun 25;265(18):10484-91. [6]. Competitive cAMP antagonists for cAMP-receptor proteins. J Biol Chem. 1984 Aug 25;259(16):10020-4.
其他信息	Rp-cAMPS钠盐并非获批药物，也未进行过用于治疗的临床试验。它仅作为细胞信号传导研究的工具。它通常与其非对映异构体Sp-cAMPS（一种PKA激活剂）联合使用，以验证PKA介导效应的特异性。该化合物被数千篇科学文献引用，作为标准的PKA抑制剂。其化学修饰（硫代磷酸酯骨架）使其能够抵抗磷酸二酯酶（PDE）的降解，从而比天然cAMP在细胞和组织中更稳定。虽然它本身并非药物，但对其作用机制的理解已指导了用于治疗囊性纤维化、心脏肥大和记忆障碍等疾病的PKA调节剂的开发。该化合物可从多家化学品供应商处获得，仅供研究使用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H11N5NAO5PS
分子量	367.25
精确质量	367.011
CAS号	142439-94-9
相关CAS号	Rp-cAMPS triethylammonium salt;151837-09-1;Sp-cAMPS sodium salt;142439-95-0;Rp-cAMPS;73208-40-9
PubChem CID	23682235
外观&性状	White to pink solid powder
tPSA	173
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	508
定义原子立体中心数目	4
SMILES	C1[C@@H]2[C@H]([C@H]([C@@H](O2)N3C=NC4=C(N=CN=C43)N)O)OP(=S)(O1)[O-].[Na+]
InChi Key	YTUKZYORDGLGPR-NVGWRVNNSA-M
InChi Code	InChI=1S/C10H12N5O5PS.Na/c11-8-5-9(13-2-12-8)15(3-14-5)10-6(16)7-4(19-10)1-18-21(17,22)20-7;/h2-4,6-7,10,16H,1H2,(H,17,22)(H2,11,12,13);/q;+1/p-1/t4-,6-,7-,10-,21?;/m1./s1
化学名	sodium;(4aR,6R,7R,7aS)-6-(6-aminopurin-9-yl)-2-oxido-2-sulfanylidene-4a,6,7,7a-tetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-7-ol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 250 mg/mL (680.74 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (272.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 250 mg/mL (680.74 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (272.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7229 mL	13.6147 mL	27.2294 mL
	5 mM	0.5446 mL	2.7229 mL	5.4459 mL
	10 mM	0.2723 mL	1.3615 mL	2.7229 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。